טפלופרוסט

מוצרים -

Tafluprost זמין בצורה של טיפות עיניים (saflutane). זה אושר במדינות רבות בשנת 2010. בשנת 2016, שילוב קבוע עם טימולול נרשם גם (Taptiqom).

מבנה ותכונות

טפלופרוסט (ג25H34F2O5Mr = 452.53 גרם למול) הוא אנלוגי פלואורציה של פרוסטגלנדין F2α (איור). זהו זריקת יתר ומומר בעין על ידי אסטרזות על ידי מחשוף האיזופרופיל אסתר לחומצה הטפלופרוסטטית הפעילה. אסטריפיקציה מגבירה את החדירות דרך הקרנית. לטפלופרוסט יש קווי דמיון מבניים לאחרים אנלוגים של פרוסטגלנדין.

אפקטים

Tafluprost (ATC S01EE05) מוריד את הלחץ התוך עיני בכ- 30% על ידי הגדלת זרימת ההומור המימית. זהו אגוניסט בקולטן הפרוסטגלנדין ובעל זיקה גבוהה יותר מאשר לטנופרוסט.

אינדיקציות

להורדת לחץ תוך עיני מוגבה בזווית פתוחה ברקית ועיניים יתר לחץ דם. ניתן לשלב את טפלופרוסט עם חוסם בטא כגון טימולול.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טיפה אחת מונחת בעין או בעיניים פעם ביום בערב. אל תשתמש בתדירות גבוהה יותר או שהאפקט של הורדת לחץ יוחלש. ראה גם תחת המאמר ניהול טיפות עיניים.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • הֵרָיוֹן
  • לשימוש בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 או במהלך הנקה, אין נתונים נאותים עד כה.

נשים בגיל הפוריות חייבות להשתמש בשיטה בטוחה של מְנִיעַת הֵרָיוֹן, כפי שיהיה לטפלופרוסט תופעות לוואי על עוּבָּר. יש לשים לב למטופלים כי ריסים ו איריס פיגמנטציה עשויה להשתנות לצמיתות במהלך הטיפול. אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

לא ידוע עד היום. אין CYPs מעורבים בחילוף החומרים למטבוליטים לא פעילים. לטנופרוסט ידוע כגורם לעלייה פרדוקסלית בלחץ התוך עיני עם שימוש במקביל באנלוגים של פרוסטגלנדין.

תופעות לוואי

תופעות לוואי דומים לאלה של אנלוגים פרוסטגלנדינים אחרים. מאד שכיח:

  • מוּגדָל דם לזרום אל לחמית או עיניים, עין אדומה.

משותף, נפוץ, שכיח, מקובל:

  • שינויים בריסים (עלייה באורך, בעובי ומספר הריסים, שינוי צבע), פיגמנטציה של קשתית העין מוגברת, שינוי בצבע העיניים, פיגמנטציה של העפעף, החשיכה מקומית של העור
  • גירוי בעיניים, כאב עין, יובש בעין, גירוד, תחושת גוף זר, עַפְעַף אדמומיות, טשטוש ראייה, קריעת עיניים, הפרשות מהעין, ירידה בחדות הראייה, פוטופוביה, עפעפיים נפוחים. אחרים פחות עיניים נפוצות תופעות לוואי.
  • כְּאֵב רֹאשׁ