טפנטאדול

מוצרים -

Tapentadol מאושר בטבליות מצופות סרט, טבליה לשחרור מתמשך וצורות תמיסה (Palexia / -retard). היא שוחררה במדינות רבות בסוף פברואר 2011 ונמכרה בסתיו. טפנטאדול, כאילו tramadol (מתן טרמל, גנריות), פותחה ב Grünenthal. השחרור המתמשך טבליות אושרו בשנת 2013 והפתרון יצא למכירה במדינות רבות בשנת 2014.

מבנה ותכונות

טפנטאדול (ג14H23לא, מr = 221.3 גרם למול) יש קווי דמיון מבניים ל- tramadol אך אינו מהווה מוקד גזע או תרופה מקדימה. במוצר התרופה, הוא קיים כטפטנטול הידרוכלוריד.

אפקטים

לטפנטדול (ATC N02AX06) יש תכונות לשיכוך כאבים מרכזי. כמו אופיואידים, הוא נקשר לקולטני μ ובנוסף מעכב את ספיגתו מחדש נוראפינפרין. קבוצת התרופות המקבילה מכונה לכן גם MOR-NRI ("אגוניסטים של קולטן μ-אופיואידים / נוראפינפרין מעכבי ספיגה חוזרת ”). לטפנטדול פרופיל דומה ל tramadol, אך מדווח שהוא רק סרוטונרגי חלש. הוא נקשר לקולטני μ עם זיקה נמוכה מ- מורפיום. מחצית החיים קצרה לאחר 4 שעות ולכן פותחו צורות מינון נוספות לשחרור מתמשך.

אינדיקציות

לטיפול בינוני-קשה כְּאֵב. טפנטאדול יעיל כנגד נוזיצפטיבית ונוירופתיה כְּאֵב (כאב עצבי).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. ה מנה מוגדל לאט בתחילת הטיפול ומותאם באופן אינדיבידואלי. ההפסקה היא בהתחדדות איטית. לוקחים את התרופה עם מַיִם ללא תלות בארוחות.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • תנאים בהם אופיואידים הם התווית (למשל, דיכאון נשימתי)
  • חסימת מעיים
  • טיפול במעכב MAO
  • אֶפִּילֶפּסִיָה לא נשלט בצורה מספקת על ידי הטיפול.
  • שיכרון חריף לאלכוהול, סמים או תרופות

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

לטפנטאדול יש חילוף חומרים והוא מתבצע באופן כמעט מוחלט (97%). זמינות ביולוגית הוא רק כ 32% בגלל גבוה מטבוליזם במעבר ראשון. טאפנטאדול הוא בעיקר גלוקורונידציה באמצעות UGT1A6, UGT1A9 ו- UGT2B7. חלק קטן מטבוליזם על ידי CYP2C9, CYP2C19 ו- CYP2D6. אינטראקציות אפשריים באמצעות מנגנונים אלה, אך לא נצפו במחקרי אינטראקציה ונחשבים בלתי סבירים. המטבוליטים שנוצרו אינם פעילים ומופרשים בעיקר דרך הכליות. שלא כמו טרמדול, הוא אינו תרופת תרופות. אינטראקציות עלול להתרחש בשילוב עם מעכבי MAO, דיכאון מרכזי תרופות, אופיואידים, ואנטגוניסטים אופיואידים. נלווה מנהל של סרוטונרגי תרופות עלול לגרום לעיתים רחוקות סרוטונין תִסמוֹנֶת.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים סחרחורת, נמנום, כְּאֵב רֹאשׁ, בחילה, ו עצירות. נפוץ אחר תופעות לוואי כוללים חוסר תיאבון, חרדה, מצב רוח מדוכא, הפרעות שינה, עצבנות, הפרעת קשב, רעד, שטיפה, הפרעות נשימה, קלקול קבה, חולשה, עייפות, וריריות יבשות.