טלפרוויר

מוצרים -

Telaprevir זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (Incivo). זה אושר במדינות רבות בשנת 2011.

מבנה ותכונות

טלפרוויר (ג36H53N7O6Mr = 679.8 גרם למול) הוא פפטידומי וקטואמיד. זה קיים כגבישי לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. Telaprevir מומר בגוף ל- -diastereomer VRT-127394, שהוא פעיל יותר מתרכובת האם.

אפקטים

Telaprevir (ATC J05AE11) הוא אנטי-ויראלי. השפעותיו נובעות מעיכוב סלקטיבי, קוולנטי והפיך של פרוטאז סרין NS3 / 4A, אשר ממלא תפקיד חשוב בהתבגרות נגיפית ובכך שכפול נגיפי. הפרוטאז ממיר את הפוליפרוטאין של HCV ללא-מבני בוגר חלבונים NS4A, NS4B, NS5A ו- NS5B.

אינדיקציות

בשילוב עם אלפא peginterferon ו ריבווירין לטיפול בגנוטיפ 1 כרוני צהבת C בחולים מבוגרים עם פיצוי כבד המחלה.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות לוקחים כל 8 שעות עם ארוחה.

התוויות נגד

הטיפול אינו מותנה ברגישות יתר, במהלך הֵרָיוֹן, בשילוב עם מצעי CYP3A בעלי טווח טיפולי צר, וממריצי CYP חזקים. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Telaprevir הוא מצע ומעכב את CYP3A ושל P- גליקופרוטאין. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים (ראה לעיל).

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול אנמיה, פריחה, תרומבוציטופניה, לימפופניה, גרד, ו בחילה. לעיתים נדירות, חמורות ומסכנות חיים עור תגובות התרחשו במהלך הטיפול.