מוצרים
Ubrogepant אושרה בארצות הברית בשנת 2019 בצורה של טאבלט (Ubrelvy).
מבנה ותכונות
Ubrogepant (ג29H26F3N5O3Mr = 549.6 גרם למול) קיים כלבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם.
אפקטים
ל- Ubrogepant תכונות משככות כאבים והוא יעיל כנגד תסמינים אחרים של מִיגרֶנָה כגון פוטופוביה (רגישות לאור), פונופוביה (רגישות לקול) ו בחילה. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם בקולטן CGRP. מחצית החיים היא בטווח של 5 עד 7 שעות. CGRP (קלציטונין פפטיד קשור לגן) הוא נוירופפטיד הממלא תפקיד חשוב בהפעלת מִיגרֶנָה התקפות. זה מורכב מ 37 חומצות אמינו ומתבטא במערכת העצבים ההיקפית והמרכזית. קיימים שני איזופורמים, CGRP-α (איור) ו- CGRP-β, אשר נבדלים בשלושה חומצות אמינו. שניהם אגוניסטים בקולטן CGRP. ל- CGRP יש תכונות מרחיבות כלי דם חזקות וממלא תפקיד מרכזי ב כְּאֵב התחלה כמו גם דלקת נוירוגנית. נמצא כי למיגרנה יש רמות גבוהות של CGRP במהלך התקף, ובווריד מנהל של הפפטיד יכול לגרום להתקפות ב מִיגרֶנָה חולים.
אינדיקציות
לטיפול חריף במיגרנה אצל מבוגרים, עם או בלי הילה.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת באופן פרוראלי ורק לפי הצורך, שלא כמו מעכבי CGRP (נוגדנים מונוקלוניים). טבליות מנוהלים ללא תלות בארוחות. אם צריך, עוד אחד מנה ניתן לקחת לאחר שעתיים לפחות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- טיפול מקביל עם מעכבי CYP3A4 חזקים.
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Ubrogepant מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 ו- יחסי גומלין אפשריים גם במעכבים וגם במשרדים. שילוב עם מעכבי CYP3A4 חזקים אינו מנוגד (ראה לעיל). יתר על כן, Ubrogepant הוא גם מצע של P- גליקופרוטאין ו BCRP.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול בחילה ונמנום. כבד רעילות לא נצפתה. זאת בניגוד לאנטגוניסטים אחרים של קולטן CGRP. לא כמו ה טריפטנים, חומר מיון אינו גורם להתכווצות כלי הדם.
