מוצרים
חומצה ניקוטינית הייתה זמינה מסחרית בצורה של שחרור שונה טבליות כשילוב קבוע עם laropiprant (Tredaptive, 1000 מ"ג / 20 מ"ג). השילוב אושר במדינות רבות בשנת 2009, והחליף את ההכנות החד-תכניות כמו ניאספן. התרופה הוצאה מהשוק ב- 31 בינואר 2013.
מבנה ותכונות
חומצה ניקוטינית (C5H5לא2Mr = 12.1 גרם למול) היא חומצה קרבוקסילית 3-פירידין. זה קיים כגבישי לבן אבקה זה מסיס ברתיחה מַיִם. חומצה ניקוטינית ידועה גם בשם ניאצין והיא ויטמין השייך למתחם B.
אפקטים
חומצה ניקוטינית (ATC C10AD02) היא הורדת שומנים בדם. זה מוריד את ה- VLDL, LDL, וטריגליצרידים ועליות HDL. שטיפה שכיחה במהלך הטיפול (ראה להלן). תופעת לוואי זו נגרמת על ידי פרוסטגלנדין D2 (PGD2), הגורם להרחבת כלי הדם ב עור על ידי קשירה לקולטן PGD2 -1. לארופיפרנט חוסם את קשירת הפרוסטגלנדין D2 לקולטן שלו ומפחית את תדירות ועוצמת ההשפעה השלילית. בינואר 2013 סוכנות התרופות האירופית העריכה את יחס התועלת-סיכון של התרופה כשלילי. מחקר רב שנתי עם 25,000 משתתפים לא הצליח לאשר את היעילות הקלינית בשילוב עם סטטינים. חומצה ניקוטינית /laropiprant לא הפחית את הסיכון למחלות לב וכלי דם קשות כגון לֵב לתקוף ו שבץ - אך במקביל תופעות לוואי, חלקן חמורות, התרחשו. ממצאים אלה אינם מתייחסים לחומצה ניקוטינית כוויטמין. רוב תרופות המכיל ויטמין B3 מכיל ניקוטינאמיד, הניתן במינונים נמוכים בהרבה, אינו מוריד שומנים ואינו גורם לשטיפה.
אינדיקציות
לטיפול בהפרעות בחילוף החומרים בשומנים (דיסליפידמיה משולבת, ראשונית היפרכולסטרולמיה).
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום בערב לאחר הארוחה או לפני השינה לאחר חטיף דל שומן. חומצה ניקוטינית ניתנה לעיתים קרובות בשילוב עם סטטינים.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- הפרעה בתפקוד הכבד
- אנזימי כבד מוגברים בהתמדה
- כיב קיבה פעיל
- דימום עורקי
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
סם-סם יחסי גומלין תוארו עם שרפים להחלפת יונים, נוגדי לחץ דם, סטטינים, חומצה אצטילסליצילית, ו קלופידוגרל. Laropiprant הראה אינטראקציה עם midazolam.
תופעות לוואי
ההשפעה השלילית הנפוצה הנפוצה ביותר היא שטיפה, שהיא אדמומיות של עור שעלול להיות מלווה בתחושת חום, גירוד ועקצוץ. תופעות לוואי שכיחות אחרות כוללות שלשול, בעיות בעיכול, בחילה, הקאה, עור פריחה, סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, ו paresthesias.
