מוצרים
חומצה אצטילסליצילית זמין באופן מסחרי במינון הנמוך של 100 מ"ג בצורה של ציפוי סרט מצופה אנטריק טבליות (אספירין אירובי, גנריות; בגרמניה ובאוסטריה, אספירין מגן). התרופה אושרה במדינות רבות מאז 1992. אספירין נעשה שימוש גם בקרדיו 300 מ"ג. בארצות הברית, תרופות עם 81 מ"ג (= 1.25 דגנים) ועם 325 מ"ג (= 5 דגנים) משתמשים בדרך כלל. ראה גם תחת חומצה אצטילסליצילית (כְּאֵב הַנהָלָה).
מבנה ותכונות
חומצה אצטילסליצילית (C9H8O4Mr = 180.2 גרם למול) קיים כגבישי לבן, חסר ריח אבקה או כגבישים חסרי צבע והוא מסיס במשורה מַיִם. זהו נגזרת של אצטילציה של חומצה סליצילית ושייך לסליצילטים.
אפקטים
לחומצה אצטילסליצילית (ATC B01AC06) יש תכונות נוגדות טסיות ואנטי-טרומבוטיות. ההשפעות נובעות מאצטילציה של cyclooxygenase-1 (COX-1) ב טסיות, וכתוצאה מכך עיכוב בלתי הפיך של היווצרות ת'רומבוקסן A2. Thromboxane A2 הוא eicosanide המקדם צבירת טסיות דם וגורם להתכווצות כלי הדם. ההשפעות של חומצה אצטילסליצילית נמשכות לאורך טווח הטסיות של כשמונה ימים. בגלל הציפוי האנטרי שלה, התרופה נספגת במעי בלבד ומפעילה את השפעותיה בצורה חיסונית דם בזמן שהוא עובר מהמעי ל כבד.
אינדיקציות
למניעה וטיפול באירועים טרומבוטיים, לב וכלי דם מוחיים, למשל, מניעה של אוטם שריר הלב, שבץ, ו התקף איסכמי חולף בחולים בסיכון גבוה.
מִנוּן
על פי תוספת החבילה. ה טבליות נלקחים בדרך כלל פעם ביום. החל משנת 2018, בתוסף החבילה מצוין כי טבליות יש לתת לפחות חצי שעה לפני האכילה. מינונים גבוהים יותר (300 מ"ג / 325 מ"ג) מעלים את הסיכון לתופעות לוואי תוך שמירה על יעילות (למשל, Campbell et al., 2007). לכן, מינון נמוך (81 מ"ג / 100 מ"ג) מומלץ בעיקר למניעה כיום.
התוויות נגד
- רגישות יתר, כולל לסליצילטים אחרים ול- NSAIDs אחרים, או לאסתמה הנובעת מטיפול בחומרים אלה
- נטיית דימום
- כיבים במערכת העיכול
- הפרעות קשות בכבד או בכליות
- אי ספיקת לב מפוזרת קשה
- שילוב עם מטוטרקסט (> 15 מ"ג לשבוע).
- שליש אחרון להריון
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
לחומצה אצטילסליצילית יש פוטנציאל לתרופות יחסי גומלין. אינטראקציות תוארו עם מטוטרקסט, נוגדי קרישה, NSAID, איבופרופן, תרופות נגד אפילפסיה, SSRI, תרופות משתנות, גלוקוקורטיקואידיםואלכוהול, בין היתר.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים אי נוחות במערכת העיכול ומיקרו דימום. כדי למנוע תופעות לוואי אלו, הטבליות מצופות בסרט אנטרי. אפשרות נוספת היא השילוב הקבוע עם מגן קיבה ( חומצה אצטילסליצילית ואזומפרזול). חומצה אצטילסליצילית מגבירה את נטיית הדימום ולעיתים נדירות יכולה לגרום לדימום חמור, בעיקר ב מערכת עיכול ו מוֹחַ.
