זוק בלוק

מילים נרדפות במובן רחב יותר

Metoprolol, בלוק

מבוא

Belok zok® היא תרופה המשמשת לטיפול במחלות לב וכלי דם. הוא שייך לסוג התרופות חוסם ß (חוסם בטא-קולטן) ומכיל את התרופה metoprolol. קולטני הבטא מחולקים לשלוש תת קבוצות.

קולטני ß1 נמצאים ב- לֵב, כאשר ההפעלה שלהם גורמת ללב לפעום מהר יותר (כרונוטרופי חיובי) ובעוצמה רבה יותר (אינוטרופי חיובי). בנוסף, קולטני ß1 נמצאים ב- כליה, שם ההפעלה שלהם מובילה לשחרור ההורמון רנין. התוצאה היא עלייה ב דם לחץ.

קולטני ß2 נמצאים בשרירי הסמפונות, רֶחֶם ו דם כלי של שרירי השלד. הפעלת קולטנים אלה מובילה להתרחבות. לבסוף, קולטני ß3 נמצאים ב רקמה שומנית כאשר, כאשר הם מופעלים, הם גורמים להתמוססות (ליפוליזה) ותורמים לויסות הטמפרטורה.

Beloc zok® פועל בעיקר על קולטני ß1 ב לֵב וכליות. Beloc zok® זמין רק במרשם, ואין להפסיק אותו באופן פתאומי לאחר טיפול ארוך יותר. Beloc zok® פועל על מערכת לב וכלי דם על ידי חסימת קולטני ß1 הנמצאים שם.

ב לֵב, קולטנים אלו נמצאים בתאים בהם נוצרת ומועברת הפעילות החשמלית של פעולת הלב (יצירת עירור ומערכת הולכה). הם נמצאים גם על הלב כלי. גירוי של קולטני ß1 גורם בדרך כלל לעלייה ב- קצב לב וכוח מכות מוגבר.

על ידי חסימת קולטנים אלה, Belok zok® גורם לכן לירידה ב- קצב לב וכוח. העירור מתנהל לאט יותר. זה גם מקטין את ההסתברות לדופק לא סדיר.

עם זאת, דם השפעת הורדת לחץ של Beloc zok® נובעת פחות מחסימת קולטני ß1 בלב. חסימת הקולטנים במערכת כליה היא הסיבה העיקרית ל לחץ דם-אפקט מוריד. הסיבה לכך היא כי ההורמון רנין אינו משתחרר.

רנין משתחרר בדרך כלל לזרם הדם על ידי תאים מיוחדים (מנגנון צמוד-גלומולרי) כליה. לאחר מכן מפל עם שחרור והפעלה של חומרים רבים אחרים, שבסופו של דבר יש להם לחץ דם-אפקט מגביר. על ידי חסימת קולטני ß1 בכליה, המפל נקטע בשלב מוקדם. עם זאת, יש לזכור כי שחרורו של רנין באמצעות גירוי קולטן ß1 בכליה הוא רק אחד משלושה מסלולים. לפיכך, למרות חסימה של קולטני β1, עדיין יש שחרור מסוים של הורמון הרנין.

פרמקוקינטיקה

Beloc zok® (metoprolol) נלקח בדרך כלל דרך הפה כטבליה ונספג דרך המעי רירית. מאז הדם המספק את המעי מועבר לראשונה דרך כבדלאחר מכן הכבד מסלק ישירות כמחצית מהחומר הפעיל על ידי ספיגתו ומטבוליזם שלו. בשל מה שמכונה אפקט המעבר הראשון, רק כ- 50% מהחומר הפעיל שסופק במקור זמין לאורגניזם.

לאחר שעה - שעתיים הרמה האפקטיבית בדם היא הגבוהה ביותר ואחרי כ1 - 2 שעות מחצית מהמרכיב הפעיל מתפרקת (מחצית חיים חיסול). התמוטטות של Belok zok® או metoprolol מתרחש באמצעות אנזים (CYP2D6) ב כבד. תוצרי התהליך המטבולי ב כבד להיכנס שוב לדם ואז הם מופרשים דרך הכליות והשתן.