Zolmitriptan

מוצרים

זולמיטריפטן זמין מסחרית כמצופה סרט טבליות, טבליות נמסות, וכא תרסיס אף (זומיג, גנריות). הוא אושר במדינות רבות מאז 1997. כללי גרסאות נכנסו לשוק בשנת 2012.

מבנה ותכונות

זולמיטריפטן (ג16H21N3O2Mr = 287.4 גרם למול) הוא נגזרת אינדול ואוקסזולידינון שקשורה מבנית סרוטונין. זה קיים כנטימר טהור וכלבן אבקה זה מסיס ב מַיִם. זולמיטריפטן הוא ליפופילי יותר מאשר סומטריפטן.

אפקטים

לזולמיטריפטן (ATC N02CC03) יש תכונות כלי הדם תוך-גולגולתיות ואנטי דלקתיות וגורם לעלייה קלה ב דם לַחַץ. ההשפעות נובעות מכריכה סלקטיבית ל סרוטונין קולטנים 5HT1D ו- -5HT1B. לזולמיטריפטאן מחצית חיים קצרה של 2.5 עד 3 שעות. המטבוליט הפעיל -desmethylzolmitriptan (183C91) נוצר ב כבד ומעורב בהשפעות.

אינדיקציות

לטיפול אקוטי ב מִיגרֶנָה התקפות עם או בלי הילה ואשכול כְּאֵב רֹאשׁ.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. יש לתת את התרופה בהקדם האפשרי עם הופעת הסימפטומים. במהלך הטיפול, המקסימום הנמוך מדי יום מנה יש להקפיד על מרווח מינון (10 מ"ג). קליטה כמעט ולא מושפע ממזון שנלקח במקביל. ההיתוך טבליות ניתן לקחת בלי מַיִם ובמקרה של בחילה. ה תרסיס אף יש מהיר יותר תחילת פעולה בהשוואה ל טבליות.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • מיגרנה המיפלגית
  • מיגרנה בסיליאריס
  • מחלת לב איסכמית
  • אוטם שריר הלב
  • אנגינה פרינזמטאלית
  • יתר לחץ דם מבוקר בצורה לא מספקת

פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

זולמיטריפטן מטבוליזם בעיקר על ידי CYP1A2 ובמידה פחותה על ידי MAO-A. ריכוזי הפלזמה עשויים להיות מוגברים כאשר מנוהלים מעכבי CYP1A2. מָנָה מומלץ להפחית. שני מעכבים חזקים כאלה הם פלובוקסמין ו ciprofloxacin. אינטראקציה נוספת עם תרופות אפשרית עם מעכבי MAO. סרוטונין תסמונת עלולה להתרחש עם שימוש במקביל בסרוטונרגי תרופות. אין לשלב את Zolmitriptan עם ארגוט אלקלואידים כי יש להם השפעה נוספת על כלי הדם.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול כאב בטן, בחילה, הקאה, יבש פהדפיקות לב, חולשת שרירים ו כאב שרירים, סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, ישנוניות, תחושת חום, קהות תחושה וחולשה. ותחושה של כבדות, אטימות, כְּאֵב, או לחץ עלול להתרחש בגרון, צוואר, לסת, ידיים, רגליים, ו חזה. זולמיטריפטן, כמו אחרים טריפטנים, יש פוטנציאל לכליליות עורק הֲצָרָה. לעיתים רחוקות מאוד, מחלות לב וכלי דם קשות, כגון אוטם שריר הלב או אנגינה, דווח.