ומוראפניב

מוצרים -

Vemurafenib אושרה בשנת 2011 בצורת טבליות מצופות סרט (צלבורף).

מבנה ותכונות

Vemurafenib (ג23H18ClF2N3O3S, Mr = 489.9 גרם למול) הוא חומר גבישי לבן שאינו מסיס כמעט מַיִם.

אפקטים

ל- Vemurafenib (ATC L01XE15) יש תכונות נוגדות גידול ואנטי-התפשטות. זה מפחית את התמותה ומגביר את ההישרדות. המאפיינים מבוססים על עיכוב של המוטציה הסרין תריאונין קינאז BRAF V600E. מוטציות בגן גורמות להפעלה של קינאז, מה שמוביל להתפשטות תאים. V600E מתייחס להחלפה של חומצת אמינו אחת במיקום 600: ואלין מוחלף בחומצה גלוטמית. מוטציה זו מגדילה את פעילות האנזים בפקטור 500.

אינדיקציות

לטיפול ב סרטן עור עם המוטציה BRAFV600E שלא ניתנת להסרה בניתוח או גרורתית. יש לאתר את המוטציה באמצעות בדיקה שאושרה על ידי סוכנות התרופות. רוש מציעה את הבדיקה הזו באופן מסחרי (קובאס 4800 BRAF V600).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. הרגיל מנה הוא 960 מ"ג המחולק לשתי מנות בבוקר ובערב, בהפרש של כ 12 שעות. זה יכול להילקח עם או בלי אוכל. בגלל האפשרות של רגישות לאור, יש צורך בהגנה טובה מפני השמש במהלך הטיפול.

התוויות נגד

  • רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Vemurafenib הוא מעכב CYP1A2 מתון, מעכב CYP2D6 חלש, גורם של CYP3A4 ומצע של CYP3A4. תרופה מתאימה יחסי גומלין חייבים להתחשב.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול כאבי מפרקים, פריחה, אובדן שיער, עייפות, רגישות לאור, בחילה, גירוד ופפילומות. Vemurafenib עשוי להוביל קרצינומה של תאי קשקש היווצרות והארכת מרווח ה- QT.