זלקיטאבין היא מה שמכונה תרופה אנטי-ויראלית לפה מנהל. הוא מסווג כחבר בקבוצת מעכבי התעתיק ההפוך של נוקלאוזיד (NRTI) של תרופות ומשמש בתרופות אנטי-ויראליות תרפיה של זיהום ב- HIV.
מהו זלציטאבין?
זלקיטאבין שייך לקבוצת NRTI של תרופות, שהם חומרים אנטי-טרו-ויראליים. הוא הופק לראשונה על ידי ג'רום הורביץ בשנות השישים בקשר עם סרטן מחקר. מאוחר יותר ביצעה הלאומית האמריקאית פיתוח נוסף כתרופה לטיפול ב- HIV מחלת הסרטן מכון (NCI). בשנת 1992 אושרה התרופה למונותרפיה וב -1996 גם לשילוב תרפיה. המכירות בגרמניה הופסקו ביום 31 בדצמבר 2006, בגלל הצגתן של צורות חדשות יותר של תרפיה. זלקיטאבין שימש לטיפול בחולים עם סוג 1. מנקודת מבט מבנית, זהו נגזרת, כלומר תרכובת כימית שונה של הציטידין הנוקלאוזיד. יתר על כן, zalcitabine הוא אנלוגי של deoxycycytidine. Zalcitabine הוא גבישי לבן אבקה זה מסיס ב מַיִם.
השפעות פרמקולוגיות על הגוף ועל האיברים
Zalcitabine הופץ בצורה של טבליות. לאחר בליעה וכן קליטה, התרופה מומרת ל -5'-טריפוספט הפעיל התרופתי. ההמרה באה ואחריה שילוב בגנום הנגיפי. מכיוון שקבוצת ההידרוקסיל חסרה במולקולת החומר הפעיל, סינתזת ה- DNA של ה- HI וירוסים מעוכב מיד. Zalcitabine מועבר כמעט באופן חופשי באזור דם; זה לא קשור לפלזמה חלבונים. מחצית החיים של זלציטאבין היא כשעתיים, והערך הביולוגי שלה הוא 80 אחוז. עם זאת, הגוף משתמש רק בכ- 30 אחוזים מהחומר הפעיל הנספג, ואילו השאר מופרש בכליה - כלומר דרך הכליות - בצורה ללא שינוי.
שימוש רפואי ושימוש לטיפול ומניעה.
Zalcitabine שימש עד סוף 2006 כחלק מטיפול משולב בחולים עם HIV 1. במהלך ההדבקה, ה- HI וירוסים מתרבים בתאי הגוף. החדש שנוצר וירוסים בסופו של דבר משתחררים ומתפשטים בכל הגוף. זה מוביל לזיהום של תאים אחרים, והמחלה ממשיכה להתפשט לתאים לא נגועים. בשל אנזים, זלציטאבין מבטיח כי לא יכול להיווצר DNA חדש של הנגיף. עד להפסקת המכירות, זלציטאבין נחשב לחלופה לחולים שלא יכלו לסבול זידובודין או שעבורם הטיפול בזידובודין לא יעיל. בחולים אלה, זלציטאבין הראה את אותה השפעה כמו דידנוזין. עבור zalcitabine, כמו לכל שאר הזמינים תרופות עבור חולי HIV, לא ניתן לרפא את הזיהום. רק את התקדמות המחלה ניתן לעכב.
סיכונים ותופעות לוואי
Zalcitabine עלול לגרום לתופעות לוואי. אלה מתבטאים בדרכים שונות ממטופל למטופל. תופעות לוואי אופייניות לאנטי-ויראלי הן בעיקר כְּאֵב רֹאשׁ, שלשול, עצירות, בחילה, אובדן תיאבון, שינוי ב אחוז שומן בגוף, גירוד, או אפילו עייפות. יש להתייעץ עם רופא מיד אם מתרחשות תופעות לוואי עקב זלציטאבין, כגון תגובות אלרגיות קשות (למשל קושי) נשימה, נפיחות של פה ופנים או שפתיים, כוורות), התכווצויות, מרגיש קר, לֵב בעיות (למשל (דופק מהיר מדי או איטי מדי), ישנוניות ו סְחַרחוֹרֶת, כבד דלקת, חוסר תחושה או כְּאֵב בגפיים (ידיים, רגליים, ידיים, רגליים), כיבים ב פה וגרון, חמור בחילה ו הקאה, או קושי קשה בבליעה. תופעות לוואי כגון חום, עצם ו כאבי מפרקים, ונוירופתיה (מחלות בפריפריה מערכת העצבים) התרחשו גם במהלך הטיפול בזלציטאבין. להתחמק יחסי גומלין, אין ליטול תרופות אשר מרכיביהם הפעילים עלולים לגרום לנוירופתיה. צריכה בו זמנית של למיווודין מעכב את ההשפעה של זלציטאבין. השימוש בזלציטאבין אינו מסומן במחלות קיימות של כבד, מחלות ידועות בפריפריה מערכת העצבים, כמו גם רגישות יתר קיימת לחומר הפעיל. במהלך הטיפול, המטופל דם ספירה חייבת להיבדק על ידי הרופא באופן קבוע. זה חל גם על חולים עם קיימים דלקת הלבלב ובחולים עם מוגברת כּוֹהֶל צְרִיכָה.
