Tazobactam: אפקטים, שימושים וסיכונים

הסם טאזובקטם הוא מעכב בטא-לקטמאז ותומך ומשפר את ההשפעה האנטיבקטריאלית של בטא לקטם אנטיביוטי פייפרצילין בלי להיות פעיל אנטיביוטיקה בעצמו. Tazobactam נקשר באופן בלתי הפיך לאנזים בטא-לקטאמזה, המיוצר על ידי מחלה מסוימת בקטריה ויכול להשבית בטא לקטמזה אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה. בגלל תכונות הכריכה שלו, טאזובקטם משמש אך ורק בשילוב עם פייפרצילין.

מה זה טאזובקטם?

חומר התרופה tazobactam תומך ומשפר את ההשפעה האנטיבקטריאלית של בטא לקטם אנטיביוטי פייפרצילין בלי להיות פעיל אנטיביוטיקה בעצמו. Tazobactam היא תרופה המסווגת כמעכבת בטא-לקטמזה או מעכבת. לחומר הפעיל מבנה דומה לבטא לקטם אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה בלי להיות פעיל אנטיביוטיקה בעצמו. כמו אחרים מעכבי בטא-לקטמז, ל- tazobactam יש טבעת בטא לקטם טיפוסית. זוהי טבעת הטרוציקלית בת 4 חברים המכילה 3 פַּחמָן אטומים ואחד חנקן אָטוֹם. יעיל לתרופות הוא מַיִם-מָסִיס נתרן מלח של אזובקטם עם הנוסחה המולקולרית הכימית C10H11N4NaO5S. ההשפעה הפיזיולוגית של tazobactam היא יכולתו להיקשר לאנזים בטא לקטמזה, המופרש על ידי פתוגני כלשהו. בקטריה. האנזים מוביל למחשוף טבעת בטא לקטם בבטא לקטם אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה, הכולל פניצילינים. זה מבטל את אנטיביוטי השפעת האנטיביוטיקה הספציפית. כדי למנוע את ביטול ההשפעה האנטיביוטית, מעכבי בטא-לקטמז משולבים עם אנטיביוטיקה בטה - לקטאם. המעכבים נקשרים לבטא לקטמאז ובכך מבטלים את ההשפעה הפיזיולוגית כנגד אנטיביוטיקה לקטם. Tazobactam מנוהל באופן בלעדי בשילוב עם piperacillin אנטיביוטי בטא לקטם. מכיוון שהתרופה המשולבת אינה נספגת ב מערכת עיכול (זה לא יציב חומצה), רק parenteral מנהל יכול להיחשב לתרופה, כלומר תוך ורידי על ידי תמיסת עירוי או תוך שרירית באמצעות הזרקה.

פעולה פרמקולוגית

ההשפעה הפרמקולוגית המבודדת של tazobactam על הגוף והאיברים אינה ידועה מכיוון שהתרופה משמשת אך ורק בשילוב עם piperacillin. המרכיב הפעיל העיקרי של פייפרצילין, כמו באנטיביוטיקה אחרת מה- פֵּנִיצִילִין הקבוצה, היא אצילאמינופניצילין. החומר הפעיל מעכב את בניית קירות התא שלהם בסוגים שונים של בקטריה, כך שהם כבר לא מסוגלים להתחלק ונהרגים. בשל הפעולה הפחות ספציפית של acylaminopenicillins, נוצרת השפעה רחבה על הספקטרום כנגד מינים רבים של חיידקים פתוגניים, אך גם חיידקים חיוניים ושימושיים מושפעים. כתוצאה מכך עלולות להתפתח תופעות לוואי, אשר עשויות לדרוש הפסקת הטיפול. בעיקר לבן דם תאים (לויקוציטים) עלול להיות מושפע, טסיות (תרומבוציטים), ורידים וכליות. בנוסף, יתכנו שינויים באלקטרוליט לאזן. למשל, ירד אשלגן רמות עשויות להתפתח, מה שיכול עוֹפֶרֶת ל לֵב בעיות מקצב, בין היתר.

שימוש ויישום רפואי

סמים המורכב משילוב של tazobactam ו- piperacillin מסווגים כאנטיביוטיקה רחבת טווח או ספקטרום רחב פניצילינים. תכשירי השילוב הניתנים באופן פרנטרלי יעילים כנגד מגוון רחב של גראם חיובי וגראם שלילי שונים חיידקים. Piperacillin בשילוב עם tazobactam יעיל גם נגד חיידקים אנאירוביים כמו המופילוס ואחרים. במקרים מסוימים, השילוב של שני החומרים הפעילים יכול להילחם בהצלחה גם ברב עמידים חיידקים. בגלל תכונותיהם האנטיבקטריאליות הרחבות ובמקרים מסוימים, תכשירים משולבים כמו פיפיטז, טזובאק, טזונאם ואחרים משמשים בעיקר כנגד זיהומי בטן פנימיים חמורים, זיהומים בדרכי השתן ודלקות בדרכי המרה. Tazobactam ו- piperacillin ממלאים תפקיד חשוב לא פחות בשימוש נגד הפתוגן האופורטוניסטי Pseudomonas. Pseudomonas הם בצורת מוט, מודלק, שלילי גרם חיידקים הנמצאים בכל מקום ונמצאים פתוגניים רק במקרה של מוחלש המערכת החיסונית או מערכת חיסונית המדוכאת באופן מלאכותי עם תרופותעם זאת, קשה להילחם בהם מכיוון שהם פיתחו לעיתים קרובות רב עמידות לאנטיביוטיקה הנפוצה ביותר. זיהומים כלליים מעורבים וקשים הם גם חלק מספקטרום הטיפול המועדף על tazobactam, המשולב עם פייפרצילין. במקרים מסוימים של חמור אֶלַח הַדָם נגרמת על ידי חיידקים פתוגניםטיפול ב tazobactam ו piperacillin יכול להיות מכוון מטרה והצלת חיים. טיפול מונע למניעת זיהום אינו מומלץ מכיוון שתופעות לוואי מזיקות אפשריות עשויות להכביד על טיפול ארוך טווח, שעלול להוליד עמידות נוספת בחיידקים.

סיכונים ותופעות לוואי

לפני פרנטרל מנהל של tazobactam, ודא כי לא ידוע אלרגיה ל פניצילינים, קפלוספורינים, או לאחרים מעכבי בטא-לקטמז. יש לשקול בקפידה את השימוש בתרופה מבחינת התועלת והמפגע הפוטנציאלי בנוכחות ידוע כבד or כליה מחלה ונמוכה דם אשלגן רמות. חשוב באותה מידה ליידע את הרופא המטפל אודות השימוש האפשרי במעכבי קרישה כגון אספירין, מרקומאר או אחד "המודרנייםדם מדללים ”, למשל apixabam, כהשפעות של אלה תרופות עלול להיות מוחלש או מועצם. נטילת תרופות אחרות בו זמנית יכולה גם לשנות את ההשפעה של tazobactam. במהלך אינטראקציה, למשל, לקיחת ה- שגדון תרופות פרובנסיד מאריך את זמן השהות של הכנת השילוב בגוף, כך שא מנה מומלץ להפחית. סיכונים אחרים ותופעות לוואי מזיקות ניתנים להשוואה לאלו שיש לקחת בחשבון כאשר מטפלים בהם פֵּנִיצִילִין. באופן ספציפי, הפרעות עיכול חולפות, עור פריחות (exanthema), ירידה ב גרנולוציטים נויטרופילים (נויטרופניה), ועלייה ב כבד רמות אנזים וירידה ב אשלגן ריכוזים עשויים להתרחש. במקרים נדירים מאוד, פלבטיס ונצפו גם בעיות לב וכלי דם.