Reserpine: אפקטים, שימושים וסיכונים

Reserpine הינה תרופה המשמשת כנוגד לחץ דם וכנוירולפטיקה. במקור, החומר הפעיל מגיע מכמה צמחים בקבוצת הנחשים.

מה זה reserpine?

Reserpine הינה תרופה המשמשת כנוגד לחץ דם וכנוירופלטיקה. Reserpine היא תרכובת כימית המופיעה באופן טבעי בצמחים. החומר שייך לאינדול אלקלואידים. אינדול אלקלואידים הם הקבוצה הגדולה ביותר בתוך האלקלואידים. הם מאופיינים בבסיס האינדול או האינדולין שלהם. התרופה reserpine נודעה ברפואה המערבית בפרט דרך הצמח ראובולפיה סרפנטינה מהודו. Reserpine היה אחד מאלה תרופות שהכניס את עידן הפסיכומדיקציה המודרנית. החומר שימש לראשונה במוסדות פסיכיאטריים עבור סכִיזוֹפרֶנִיָה כחומר נוירולפטי. נוירולפטיקה ידועים כיום גם כתרופות אנטי-פסיכוטיות. אלו הם תרופות שיש להם אנטי פסיכוטי ו / או סם הרגעה השפעה. מאוחר יותר, reserpine שימש בעיקר כטיפול ל לחץ דם גבוה (יתר לחץ דם). כיום, רסרפין אינו התרופה העומדת בבחירה ראשונה לא כחומר נוירולפטי או כגורם נגד יתר לחץ דם בגלל תופעות לוואי שונות.

פעולה פרמקולוגית

ניתן לחלק את פעולת הרסרפין בגוף האדם לפעולה מרכזית והיקפית. Reserpine מעכב את נוירוטרנסמיטר נוראפינפרין בסימפטי מערכת העצבים. המערכת הפוסט-גליונית מושפעת במיוחד. למרות שהדלדלות של נוירוטרנסמיטר גורם להתפרקות יותר של תאי עצב מאשר לפני נטילת התרופה, הגירוי אינו מובל לפריפריה של הגוף. על ידי עיכוב הסימפטי מערכת העצבים, ה לֵב שיעור מוריד וכך דם לחץ מופחת בהתאם. יחד עם זאת, הרירפין מוריד דופמין ו סרוטונין ריכוזים במרכז מערכת העצבים. ברמה התאית, reserpine גם מרוקן את מאגרי הביוגנים אמינים. אלה כוללים נוירוטרנסמיטרים כגון סרוטונין, דופמין ו נוראפינפרין. בנוסף, לא ניתן עוד להעלות את הנוירוטרנסמיטרים לתא דרך השלפוחית. בגלל מנגנוני פעולה אלה, האנטי פסיכוטי ו סם הרגעה תופעות של reserpine להתרחש.

יישום ושימוש רפואי

רסרפין בודד לראשונה מהצמח ראובולפיה סרפנטינה בשנת 1952. בעוד שהתרופה שימשה לרוב כנוגד לחץ דם ונוירולפטי בשנות החמישים, השישים והשבעים של המאה העשרים, רסרפין נמצא לעתים רחוקות בתרופות כיום. החומר הוחלף ביעיל יותר תרופות עם פחות תופעות לוואי. בכמויות רלוונטיות תרופתית, רסרפין נמצא כעת רק בשוק כמרכיב של תרופות משתנות. Reserpine משולב עם thiazide תרופות משתנות, דיהידראלזין ו הידרוכלורותיאזיד. עם זאת, גם תדירות המרשם של תכשירים אלה שנותרו עם רסרפין יורדת. נכון לעכשיו, ישנו גם תכשיר הומאופתי המכיל רסרפין כחומר טהור בכוח D3 32 מיליגרם. ניתן להשתמש באבחון גם ב- Reserpine. לפיכך, משתמשים לעתים בתרופה כאשר יש חשד לקרצינואיד. קרצינואידים הם גידולים נוירואנדוקריניים המייצרים רקמות הורמונים כמו kallikrein ו סרוטונין. מבחן הרסרפין הוא מבחן פרובוקציה. קרצינואידים בדרך כלל מייצרים כמויות גדולות של סרוטונין. Reserpine מבטיח שחרור של סרוטונין מתאי הגידול, כך שהתסמינים האופייניים לקרצינואידים בולטים יותר לאחר reserpine מנהל. בנוסף, השתן מראה עלייה רבה ריכוז של 5-HIES. 5-HIES הוא מוצר השפלה של סרוטונין.

סיכונים ותופעות לוואי

Reserpine נפל בזלזול בעיקר בגלל תופעות הלוואי החמורות שלו. Reserpine מקטין את הזמינות של קטכולאמינים, ובכך מוריד את הטון האוהד. אצטילכולין, אחר נוירוטרנסמיטר, עדיין לא מושפע מהשפעה זו, כך שה- מערכת העצבים הפאראסימפתטית שולט בפעילותו כתוצאה מצריכת תרופות. כיווץ של האישונים, צניחת עפעפיים ונפיחות בריריות האף עלולים להתרחש. תופעה זו ידועה גם בשם reserpine נזלת. תופעות לוואי אחרות הנובעות מפעילות מוגברת של מערכת העצבים הפאראסימפתטית כוללים אובדן עוצמה וחשק מיני ו שלשול. כיבים בקיבה ובמעיים עשויים להתפתח. בנוסף למבוקש למדי ברדיקרדיה, ירידה המושרה על ידי עמדה דם לחץ עלול להתפתח. אורתוסטטי זה תת לחץ דם יכול להיות כל כך חמור שהאדם המושפע מאבד את הכרתו כשקם במהירות. Reserpine יכול לפגוע בילד שטרם נולד או שזה עתה נולד חלב אם ומעבר ל שליה. אם אמהות לקחו רפרפין בשליש האחרון שלהן הֵרָיוֹן, תינוקות נוטים יותר לסבול נשימה והפרעות שתייה לאחר הלידה. ילודים מראים לעיתים קרובות עייפות ניכרת. ה עוּבָּר עשוי להפגין פעימות לב מואטות. אצל נשים, reserpine עשוי גם לגרום למחזור התכווצויות. במערכת העצבים המרכזית, תופעות הלוואי נובעות בעיקר ממחסור בסרוטונין וב- דופמין. מה שמכונה הפרעות מוטוריות חוץ-פירמידליות ופרקינסוניזם, עם תסמינים כמו נוקשות שרירים, חוסר תנועה, רעד בשרירים וחוסר יציבות בתנוחה. כאשר מנת יתר של reserpine, דם לַחַץ, לֵב קצב וטמפרטורת הגוף יורדים במהירות. הנפגעים סובלים מנמנום חמור. עוויתות עלולות להופיע גם כן. יש לציין כי אם טריציקלי או טטרציקלי תרופות נוגדות דיכאון מנוהלים בעבר, מתרחש מהפך רסרפין כביכול. במקרה זה, עירור מוטורי אינו מעוכב כמתוכנן, אלא מוגבר. עקיף סימפטומטימטיקה אין כל השפעה אם מטפלים בה מראש עם רסרפין. לעומת זאת, ההשפעה המורידה של תרופות נגד סוכרת על הדם גלוקוז רמות משופרות על ידי reserpine. האפקט של נוגד פרקינסון תרופות כגון לבודופה or bromocriptine לקוי. חולים הנוטלים גליקוזידים לבביים ו reserpine במקביל עשוי להתפתח הפרעות בקצב הלב. Reserpine הוא התווית בנוכחות היסטוריה של פרקי דיכאון, כיבים בקיבה ותריסריון קיימים, אסתמה בסימפונות.