Posaconazole: השפעות, שימושים וסיכונים

Posaconazole הוא השם שניתן לתרופה נגד פטריות. הוא שייך לקבוצת הטריאזולים.

מה זה posaconazole?

תרופה נגד פטריות של Posaconazole משמשת לטיפול בזיהומים פטרייתיים ספציפיים המתגלים כעמידים בפני אחרים תרופות. התרופה אנטי-פטרייתית posaconazole משמשת לטיפול בזיהומים פטרייתיים ספציפיים המתגלים כעמידים בפני אחרים תרופות. ברפואה, החומר הפעיל נקרא גם posaconazole. Posaconazole אושרה בגרמניה מאז סוף 2005 בשם המסחרי Noxafil והושקה על ידי חברת Essex Pharma. התרופה משמשת בעיקר כנגד פטריות שעמידות בפני חומרים אנטי פטרייתיים נפוצים כגון איטרקונזול or amphotericin ב. התרופה כפופה למרשם. התרופה כפופה למרשם.

פעולה פרמקולוגית

Posaconazole שייך לקבוצת triazole ו imidazole של תרופות. כך, ממש כמו איטרקונזול ו voriconazole, התרופה היא סוכן סינתטי נגד פטריות. המאפיינים החיוביים שלו כוללים את ספקטרום הפעילות הרחב שלו, שיכול לשמש גם למניעה, ואת הסבילות הטובה שלו. פטריות מצוידות בקיר תא המורכב מ פוליסכרידים וחומר כרית החרקים. ה קרום תא של פטריות משתרע אל פנים התא ומהווה חלק מדופן התא. הוא מכיל את החומר החשוב ארגוסטרול. מבנה זה הוא הבדל רציני בין הפטרייה קרום תא ואת קרום התא האנושי. האחרון מכיל כולסטרול. Ergosterol, שהוא חשוב ביותר עבור קרום תא של פטריות, נוצר צעד אחר צעד מהחומר squalene. בנקודה זו הפוזקונאזול מפעיל את השפעתו. לחומר האנטי פטרייתי יכולת לעכב את שלב ההמרה השלישי של סקוולין על ידי חסימת אנזים הנדרש לכך. בתהליך זה, במקום הארגוסטרול הנדרש, נוצרים חומרי בניין כוזבים. במהלך נוסף, חומרי הבנייה הלא נכונים גורמים להפרעה בתהליכים המטבוליים בתוך קרום התא, החשובים להתרבות הפטריות. לפיכך, למרות שהפטריות אינן נהרגות מפוסאקונאזול, הן אינן יכולות עוד להתרבות ללא הפרעה.

יישום ושימוש רפואי

Posaconazole מנוהל לטיפול בזיהומים פטרייתיים שונים. עם זאת, התרופה נגד פטריות היא בדרך כלל לא אחת מהתרופות לבחירה ראשונה. רק כאשר טיפול אחר אמצעים לא מראה שום הצלחה הפוזקונאזול נכנס לשימוש. אינדיקציות לפוזאקונאזול כוללות פטריות אספרגילוס שפלשו לאורגניזם של המטופל ולא ניתן לטפל ביעילות על ידי מנהל of איטרקונזול or amphotericin ב. כמו כן, קיימת אפשרות שהמטופל אינו יכול לסבול חומרים אלה. אינדיקציות נוספות כוללות mycetomas (גידולים ברקמות רכות), המורכבות מרקמות פטרייתיות, וזיהומי עובש שלא ניתן לטפל בהצלחה באמצעות itraconazole. כנ"ל לגבי fusarioses (זיהומים פטרייתיים בצינורות), הטיפול בהם באמצעות amphotericin ב בלתי אפשרי. Posaconazole מתאים גם לטיפול בטפילים כמו קוקסידיה. אלה פרוטוזואה בתאי גוף שאינם רגישים לחומרים אנטי פטרייתיים כגון fluconazole, itraconazole, או amphotericin B. Posaconazole הוא הטיפול הבחירה הראשונה לזיהומים פטרייתיים פה וגרון. זה נכון במיוחד עבור אנשים אשר המערכת החיסונית נמצא בסכנה או שיש להם רפואה קשה מצב. ניתן להשתמש ב- Posaconazole גם באופן מניעתי כדי להגן על קבוצות מסוימות של אנשים מפני זיהומים פטרייתיים. מדובר בחולים הסובלים מ דם סרטן או מיאלואידית חריפה סרטן דם שעוברים כימותרפיה. מכיוון שחסר קבוע נויטרופילים ב דם, קיים סיכון לזיהומים פטרייתיים אגרסיביים. כנ"ל לגבי מקבלי מח עצם תרומות. לפיכך, שלהם המערכת החיסונית יש לדכא זאת כדי לדחות את דחיית התורם מח עצם. Posaconazole מנוהל בדרך כלל דרך הפה טבליות. יחד עם מזון, המטופל לוקח 400 מיליגרם של החומר הפעיל פעמיים ביום.

סיכונים ותופעות לוואי

השימוש בפוזאקונאזול עלול לגרום לתופעות לוואי לא רצויות במקרים מסוימים. לעתים קרובות חולים סובלים מכך בחילה, הקאה, אובדן תיאבון, מה שמוביל לפעמים לסירוב מזון, סְחַרחוֹרֶת, מפתחות הפרעות, כאבי ראש, כאב בטן, ישנוניות, עצירות, הפחה, אי נוחות אנאלית, יבש פה, תחושות חולשה, גירוד, פריחה בעור ו חום. חוסר איזון מינרלי, מחסור בנויטרופילים, מגנזיום ו אשלגן מחסור, ו יתר לחץ דם הם גם לא נדירים. מדי פעם, רעידות, אנמיה, הפרעות בקצב הלב, פרכוסים, שיהוק, שיעול, כבד דלקת, צַהֶבֶת, פה כיבים, אובדן שיער וייתכן גם בלבול. אין להשתמש ב- Posaconazole אם המטופל רגיש יתר לתרופה. שקילה עקבית של הסיכון והתועלת על ידי הרופא נדרשת גם אם המטופל סובל מרגישות יתר לטריאזולים ואימידאזולים אחרים או אם כבד תִפקוּד לָקוּי, הפרעות בקצב הלב וחמור שלשול קיימים. מחקרים בבעלי חיים במהלך הֵרָיוֹן גילה השפעה מסוכנת של posaconazole על הילד שטרם נולד. לא ניתן היה לקבוע את מידת הסיכון בבני אדם. מסיבה זו, מומלץ להשתמש בנשים בגיל הפוריות מְנִיעַת הֵרָיוֹן באופן עקבי במהלך הטיפול בפוזאקונאזול. בְּמַהֲלָך הֵרָיוֹן, התרופה נגד פטריות ניתנת רק אם הרופא מעריך כי התועלת לחולה גבוהה מהסיכון לתינוק. במהלך ההנקה, האם חייבת להיגמל לפני הפוזקונאזול תרפיה. יש אינטנסיביים יחסי גומלין בין posaconazole לבין תרופות רבות אחרות. לכן, אסור לתת את התרופה נגד פטריות יחד עם בנזודיאזפינים כמו Alprazolam, midazolam, ו טריאזולם; תרופות נגד אפילפסיה כמו קרבמזפין, פרימידון, פניטואין, ו פנוברביטל; שחפת תרופות כגון rifabutin וריפמפצין; או אנייתיסטמינים מסוג H1 כגון אסטמיזול or טרפנדין. הַהוּא הַדִין ארגוט אלקלואידים כמו דיהידרוארגוטמין ו ארגוטמין, תרופות ציטוסטטיות כמו וינבלסטין וינקריסטין, וחומר הקיבה ציספריד.