Lincosamides הם השם שניתן לקבוצה של אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה. הם כוללים את החומרים הפעילים לינקומיצין ו קלינדמיצין. קלינדמיצין חשוב ברפואה אנושית לטיפול בזיהומים בעצם, דרכי הנשימה, ו עור.
מהם לינקוזמידים?
Lincosamides הם אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה. ככאלה, הם פועלים נגד בקטריה בתוך הגוף. המונח הכימי הטכני ללינקוסמיד הוא acylaminopyranosides. המונח מוסבר על ידי המבנה הכימי של החומר. מבחינה כימית, הלינקוסמידים נגזרים מפירנוזות. אלו הם חד סוכרים עם מבנה בעל שש טבעות. הלינקוזמידים החשובים מבחינה רפואית הם אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה קלינדמיצין ו לינקומיצין. החומר הפעיל לינקומיצין מתקבל על ידי בידוד מהחיידק Streptomyces lincolnensis. Lincomycin A, המשמש לרפואה, מורכב מפרופילפרולין ומתילתיולינקוזאמיניד. פרופילפרולין הוא נגזרת של חומצת האמינו פרולין. Methylthiolincosaminide הוא נגזרת של אוקטוז, C8 סוכר. התרכובת של שני החומרים היא amide אגרת חוב. החומר הפעיל קלינדמיצין מיוצר באופן חצי סינטטי על ידי כלור מלינקומיצין. קלינדמיצין משמש בגרמניה הן ברפואה אנושית והן ברפואה וטרינרית. Lincomycin מאושר ב- FRG לשימוש רק ברפואה וטרינרית. בארצות הברית ובקנדה משתמשים בו גם ברפואה אנושית.
פעולה פרמקולוגית
ללינקוסאמידים השפעה בקטריוסטטית בגוף. הם מעכבים את הצמיחה של בקטריה. האנטיביוטיקה מקבוצת הלינקוסמיד נקראת גם מעכבי סינתזת חלבונים. הם מעכבים את סינתזת החלבון של בקטריה על ידי קישור לתת יחידת ה- 50-S של החיידקים ריבוזומים. זה מונע מהם לייצר חלבונים הכרחי לצמיחה נוספת. Lincomycin פועל היטב כנגד חיובי גרם פתוגנים. אלו כוללים סטרפטוקוקים ו סטפילוקוקים. לאחר מנהל, החומר נכנס למקרופאגים של הגוף עצמו. שם הוא מצטבר ומועבר על ידי התאים לאתר הפעולה. החומר הפעיל מתפרק על ידי כבד. החומר בתורו מופרש בשתן ובצואה. בנוסף להשפעתו החיידקית, לקלינדמיצין יכולה להיות גם השפעה חיידקית במינונים גבוהים, כלומר הורגת את החיידקים. ניתן להשתמש בחומר הפעיל גם לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי אירובי חיובי גרם פתוגנים כמו סטרפטוקוקים ו סטפילוקוקים. קלינדמיצין יעיל גם נגד אנאירובים שליליים גרם כלמידיה. Toxoplasma gondii, הסוכן הסיבתי של טוקסופלזמוזיס, ניתן לטפל בשילוב של קלינדמיצין והחומר הפעיל פירימאתמין. קלינדמיצין נספג בקלות כאשר נלקח דרך הפה. 90% מהחומר הפעיל נספג ומועבר לאתר ההדבקה באמצעות קשירה לפלזמה חלבונים. בנוסף ל איברים פנימיים, נוזלי גוף כגון נוזל הצדר הרקמה והסינוביאלי, ורקמות כגון עור ו מח עצם מגיעים לתרופה. קלינדמיצין יכול לחצות את שליה וכך לעבור ל עוּבָּר בנשים בהריון. החומר הפעיל עובר גם הוא פנימה חלב אם. קלינדמיצין מתפרק גם על ידי כבד. הפרשה מתרחשת באמצעות צואה ושתן.
שימוש ויישום תרופתי
Lincomycin משמש ברפואה וטרינרית בגרמניה בעיקר לטיפול מחלות זיהומיות של דרכי הנשימה, עור, ועיניים. החומר הפעיל מנוהל דרך הפה, תוך שרירית או תוך ורידי. קלינדמיצין משמש ברפואה אנושית לטיפול בזיהומים שונים. ניתן לתת את החומר הפעיל דרך הפה או דרך הווריד. שימוש אחד הוא בטיפול ב- osteomyelitis, דלקת של העצם. זה יכול להתרחש כחלק מה- כף רגל סוכרתית תִסמוֹנֶת. כְּרוֹנִי osteomyelitis ניתן לטפל גם בקלינדמיצין. בעיקר כאשר הזיהום נגרם על ידי הפתוגן Staphylococcus aureus. מפרק נגרם באופן חיידקי דלקת, ספיגה דלקת פרקים, הוא יישום אפשרי נוסף של התרופה. ברפואת השיניים, החומר הפעיל משמש לטיפול בזיהומים ב חלל פה. תחום יישום נוסף של קלינדמיצין הוא מחלת עור דלקתית כמו מרתיח או מורסות. החומר הפעיל משמש גם לטיפול אקנה. אריסיפלות (erysipelas), שטח רחב דלקת של העור הנגרם על ידי זיהום עם סטרפטוקוקים, ניתן לטפל גם בקלינדמיצין. החומר הפעיל משמש לטיפול בזיהומים העליונים והתחתונים דרכי הנשימהאלה כוללים דלקת של השקדים, הלוע והסינוסים, כמו גם ברונכיטיס, דלקת ריאות ו ריאות מורסה. בגניקולוגיה, קלינדמיצין משמש לטיפול בדלקת של רירית הרחם, חצוצרות ו השחלות, כמו גם זיהום עם כלמידיה. קלינדמיצין נחשב כמחליף אנטיביוטי לחולים אלרגיים ל פֵּנִיצִילִין.
סיכונים ותופעות לוואי
ל- Lincosamides יש אופן פעולה זהה לזה של macrolide אנטיביוטי קְבוּצָה. כתוצאה מכך עלולה להתפתח התנגדות צולבת בין macrolides ולינקוסמידים. אסור להשתמש בלינקומיצין דרך הפה באוכלי העשב מכיוון שדלקת במעי יכולה להופיע עם תוצאה קטלנית. תופעות הלוואי של התרופה עשויות לכלול שלשול ו הקאה. קלינדמיצין, כמו אנטיביוטיקה רבים אחרים, עלול לגרום אנטרוקוליטיס מדומה. בדלקת זו של המעי, אנטיביוטי השימוש גורם לחוסר איזון של חיידקי המעי. החיידק Clostridium difficile יכול להתרבות. הוא מפריש את אותם רעלים המפעילים את מחלת המעיים. אנטרוקוליטיס פסאודוממברנית מתבטא בחומרה שלשול עם אובדן נוזלים. זו מחלה קשה שעלולה להיות קטלנית. קלינדמיצין עלול לגרום לתגובות אלרגיות. בחילה, הקאה, ו שלשול עלול להתרחש לאחר בליעה. שינוי חולף ב דם לספור ו כבד אנזימים נצפו. לעתים רחוקות מאוד, חולף צהבת עם צַהֶבֶת וכן תוארה התרחשות של דלקת במפרקים.
