Labetalol היא תרופה המשמשת לטיפול לחץ דם גבוה. זה יעיל גם כאלפא וגם חוסם בטא. Labetalol משמש ביעילות לטיפול במקרי חירום יתר לחץ דם, לאחר הניתוח יתר לחץ דם, יתר לחץ דם הקשור לפכרומוזוטום, ויתר לחץ דם ריבאונדי. מְשׁוּתָף תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, בעיות בעיכול, סְחַרחוֹרֶת, בחילה, עייפות, גודש באף, ו אין אונות.
מה זה labetalol?
Labetalol הוא סוכן חוסם של קולטנים אדרנרגיים. זה מתחרה באחרים קטכולאמינים תואם לאתרים אלה. ל- Labetalol השפעה מרגיעה על שרירי כלי הדם מכווצים. Labetalol הידרוכלוריד הוא גבישי לבן או בצבע שמנת, מַיִם-מָסִיס אבקה. זריקה של חומר זה היא תמיסה שקופה, חסרת צבע, צהובה בהירה, מימית, איזוטונית לשימוש תוך ורידי. יש לו טווח pH של 3.0 עד 4.5. למ"ל, הזריקה מכילה 5 מ"ג של labetalol hydrochloride. Labetalol HCL הוא racemate עם הנוסחה המולקולרית C19H24N2O3 * HCL ומשקל מולקולרי של 364.87. יש לו שני מרכזים א-סימטריים והוא קיים כקומפלקס מולקולרי של שני זוגות דיאווסטרוליים דיאסטרומריים.
השפעות פרמקולוגיות על הגוף ועל האיברים
Labetalol הוא חוסם קולטן כפול אלפא וכפול בטא. הוא חוסם את פעילותם של קולטני בטא אלפא סלקטיביים ולא סלקטיביים בחומר יחיד. קולטני בטא הם קולטן מולקולות לאילו שליחים כגון אפינפרין ו נוראפינפרין לַעֲגוֹן. חומרים שליחים אלה הם חלק מהסימפתטי מערכת העצבים. זה אחראי למצבים גופניים בלתי רצוניים של עוררות. עירור של בטא-אדר-קולטן ב דם כלי ו לֵב גורם להאצה של קצב לב ועלייה ב לחץ דם. ההשפעה על קולטנים אלה חזקה והפיכה. Labetalol הוא אדרנרגי סלקטיבי ביותר עבור קולטני אלפא 1 פוסט סינפטי ואינו סלקטיבי עבור קולטני בטא אדרנרגיים. זה חזק באותה מידה עבור קולטני בטא 1 ובטא 2. היחס בין חסימת אלפא לבטא תלוי אם labetalol מתקבל דרך הפה או דרך הווריד. כאשר מתקבל דרך הפה, היחס בין חסימת אלפא לבטא הוא 1: 3; תוך ורידי, זה 1: 7. לפיכך, ניתן להבין את labetalol כחוסם בטא עם פעילות חוסמת אלפא. לשם השוואה, labetalol הוא חוסם בטא חלש יותר מאשר, נניח, propranolol ויש לו זיקה חלשה יותר לקולטני אלפא מאשר פנטולמין. ל- Labetalol יש פעילות סימפתומימטית מהותית. בפרט, זהו אגוניסט חלקי בקולטני בטא 2 בשריר החלק בכלי הדם. ל- Labetalol השפעה מרגיעה על שריר חלק בכלי הדם באמצעות שילוב של אגוניזם חלקי זה של בטא 2 עם חסימת אלפא 1. זה מרחיב כלי דם ועלול לגרום להפחתה ב דם לַחַץ. דומה ל חומרי הרדמה מקומיים ו נתרן חסימת ערוצים אנטי-קצב, ל- labetalol יש גם פעילות מייצבת קרום. על ידי הפחתה נתרן צריכת, labetalol מפחית פוטנציאל פעולה יורים, מייצרים הרדמה מקומית. לא ניתן לחזות את ההשפעות הפיזיולוגיות של labetalol במתן תוך ורידי רק על סמך השפעתו החוסמת את הקולטן. חסימת קולטני בטא 1 צריכה לרדת לֵב ציון. זה לא נכון לגבי labetalol. כאשר labetalol ניתנת במצבים חריפים, זה מוריד התנגדות כלי דם היקפית כמו גם מערכתית דם לַחַץ. ההשפעה על לֵב קצב, תפוקת לב ו שבץ כֶּרֶך נשאר קטן למרות מנגנוני חסימה אלפא 1, בטא 1 ובטא 2. תופעות אלו נצפו בעיקר בנבדקים במצב זקוף.
שימוש רפואי ושימוש לטיפול ומניעה.
Labetalol מוצא יישום בטיפול יתר לחץ דם. ניתן להשתמש בו לבד או בשילוב עם אחרים תרופות כמו תרופות משתנות. התרופה ניתנת בדרך כלל לאחר הארוחות. Labetalol יעיל לטיפול במקרי חירום יתר לחץ דם, לאחר הניתוח יתר לחץ דם, יתר לחץ דם הקשור לפכרומוזוטום, ויתר לחץ דם ריבאונדי. לתרופה יש אינדיקציה ספציפית לטיפול ב הֵרָיוֹןיתר לחץ דם המושרה (רעלת הריון). הוא משמש גם כחלופה לטיפול ביתר לחץ דם חמור כאשר יש צורך להביא אותו לחץ דם בשליטה במהירות האפשרית. Labetalol משמש לוויסות לחץ דם תחת הרדמה במחקר קליני בנושא יתר לחץ דם חמור פרמקולוגי, לחץ הדם בחולי שכיבה ירד בממוצע 11/7 מ"מ כספית לאחר הזרקה של 0.25 מ"ג לק"ג. נוסף זריקות של 0.5 מ"ג / ק"ג עד למצטבר מנה של 1.75 מ"ג לק"ג מושגת עוד יותר מנה-ירידות תלויות בלחץ הדם. מנוהל כעירוי תוך ורידי מתמשך, בממוצע מנה של 136 מ"ג בפרק זמן של שעתיים-שלוש, labetalol מוריד את לחץ הדם בממוצע של 60/35 מ"מ כספית. לאחר הפסקת הטיפול לחץ הדם עולה בהדרגה.
סיכונים ותופעות לוואי
תופעות הלוואי האפשריות הנפוצות ביותר כוללות עלייה כבד ערכי פונקציה, גודש אי ספיקת לב, עייפות, אין אונות, אי נוחות בשתן, בחילה, לחץ דם נמוך, הפרעות בראייה, גודש באף ותגובות רגישות יתר. במקרים מסוימים, תסמונת אורתוסטזיס מתרחשת. בכך חולים ירידה מהירה בלחץ הדם כאשר הם עוברים ממצב שכיבה או ישיבה לעמידה זקופה. ישנוניות ואפילו התעלפות. יש לעקוב אחר מטופלים לגבי תופעת לוואי זו. יש להימנע מ- Labetalol ב אסטמה or מחלת ריאות חסימתית כרונית, מאוד לחץ דם נמוך, מחלת לב קשה, קשה אי ספיקת לב, והאט קצב לב. Labetalol עשוי לעבור חלב אם בכמויות קטנות. אמהות מניקות צריכות ליידע את הרופא שלהן על כך. בליעה של labetol עלולה להחמיר את ביצועי החשיבה ואת התגובות. צריכה נוספת של כּוֹהֶל עלול להוריד עוד יותר את לחץ הדם ולהגביר תופעות לוואי מסוימות של התרופה. לפני הניתוח תחת הרדמה, בנוסף ל ניתוח עין, התרופות של Labetol תרופות צריך להירשם. תסמינים של מנת יתר כוללים ירידה ב קצב לב, סְחַרחוֹרֶת, והתעלפות.
