Itraconazole: השפעות, שימושים וסיכונים

התרופה האנטי-פטרייתית המערכתית איטרקונזול משמש לטיפול מחלות פטרייתיות. ניתן לתת את התרופה דרך הפה וגם דרך הווריד.

מהי איטרקונזול?

התרופה האנטי-פטרייתית המערכתית איטרקונזול משמש לטיפול מחלות פטרייתיות. ניתן לתת את התרופה דרך הפה וגם דרך הווריד. Itraconazole הוא השם שניתן לחומר פעיל השייך לקבוצת הטריאזולים נגד פטריות. הוא משמש לטיפול בזיהומים פטרייתיים הנגרמים על ידי שונים פתוגנים. אלה כוללים דרמטופיטים (פטריות נימה), תבניות ושמרים. באירופה, איטרקונזול אושר מאז תחילת שנות התשעים. אנטי פטרייתי זמין כפתרון דרך הפה ובצורת כמוסה. החומר הפעיל מייצג תערובת של ארבעה דיאסטרומרים. איטרקונזול, כמו אחרים אנטי פטרייתי, יש את התכונה לפעול באופן בלעדי כנגד סוגים מסוימים של פטריות. בגרמניה, התרופה נגד פטריות כפופה למרשם.

השפעה פרמקולוגית

Itraconazole הוא חבר בקבוצת triazoles ו imidazoles. ההשפעה החיובית של החומר הפעיל מבוססת על העובדה שהוא מעכב את צמיחת הפטריות. באופן זה הוא מונע את הכפלתם, אשר הרופאים מכנים אפקט פונגיסטטי. Itraconazole שייך לטריאזולים המודרניים יותר ולאימידאזולים. כתוצאה מכך, לחומר האנטי פטרייתי יתרונות מסוימים על פני תכשירים ישנים יותר כגון קטוקונזול. משך הפעולה של איטרקונזול ארוך מזה של קטוקונזול. בנוסף כבד-תופעות הלוואי המזיקות של התרופה נמוכות משמעותית. ההשפעה האנטי-פטרייתית של התרופה מושגת על ידי הפחתת סינתזת ארגוסטרול בתוך תאי הפטרייה. Ergosterol מהווה מרכיב של קרום תא זה חיוני להישרדות. Itraconazole נחשב יעיל כנגד מינים פטרייתיים כמו שמרים, הכוללים קנדידה אלביקנס וקריפטוקוקוס ניופורמנים, דרמטופיטים כמו אפידרמופיטון פלוקוזום, היסטופלזמה spp., אספרגילוס spp., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatidis, Fonsecaea sppium. ו Paracoccidioides brasiliensis. לעומת זאת, החומר האנטי פטרייתי אינו יעיל כנגד מינים פטרייתיים כגון Fusarium spp, Zygomycota, Scopulariopsis spp ו- Scedosporium spp. מחצית החיים של איטרקונזול תלויה ב מנה כמו גם משך צריכת התרופות. במקרה של סינגל מנהל של 100 מיליגרם, זה 15 שעות. במקרה של סינגל מנה של 400 מיליגרם, מחצית החיים היא 25 שעות, ובמקרה של 400 מיליגרם של איטרקונזול ביום לאורך 14 יום, מחצית החיים היא 42 שעות. רוב ה קליטה של התרופה נגד פטריות מתרחשת במעי.

שימוש ויישום תרופתי

Itraconazole מנוהל לטיפול בזיהומים פטרייתיים שונים עור. אלה יכולים להיות פטרייתיים עור זיהומים הנגרמים על ידי דרמטופיטים, זיהומים בקרנית הנגרמת על ידי עובש, זיהומי שמרים או Kleienpilzflechte. יתר על כן, ניתן להשתמש ב- itraconazole לטיפול בזיהומים פטרייתיים בנרתיק אם אלה נגרמים על ידי שמרים והשימוש בחומרים פעילים אחרים לא זכה להצלחה טיפולית. יתר על כן, פטרת ציפורניים (זיהומים פטרייתיים של ציפורניים) ניתן לטפל בעזרת itraconazole. מערכתית מחלות פטרייתיות הם תחום יישום נוסף של החומר נגד פטריות. במקרה זה, המזיק פתוגנים התפשט ברחבי האורגניזם דרך זרם הדם. אצל אנשים שעברו מח עצם הַשׁתָלָה או הסובלים ממחלות של דם-יוצר מח עצם תאים, השימוש המונע באיטראקונזול יכול למנוע התפתחות של מיקוזיס. מיקוזיס טיפוסי הוא למשל קיכלי. במקרה זה, פה וגרון נגועים בפטריות שמרים. עם זאת, חולים הסובלים מ איידס או שצריכים לקחת מדכאי חיסון יכול גם ליהנות מה- מנהל של איטרקונזול. Itraconazole משמש גם כאשר טיפול סטנדרטי בזיהומים פטרייתיים הנגרמים על ידי פטריות שמרים קריפטוקוקליות עם תרופות כמו פלוציטוזין or amphotericin ב לא מצליח. מחלות אלו משפיעות בעיקר על חוט השדרה ו מוֹחַ. ניתן לתת איטרקונזול דרך הפה או לווריד. ככלל, האנטי-מיקוטי מנוהל בצורה של קפסולות. צריכתם מתרחשת פעם או פעמיים ביום מיד לאחר הארוחה.

סיכונים ותופעות לוואי

נטילת itraconazole עלולה לגרום לתופעות לוואי לא רצויות. עם זאת, תופעות לוואי אלה אינן מופיעות באופן אוטומטי אצל כל מטופל, לרוב הן מתבטאות בצורה של הפחה, כאב בטן, שלשול, בחילה, כְּאֵב רֹאשׁ, נזלת, זיהום בסינוסים (סינוסיטיס), זיהומים בדרכי הנשימה או פריחה בעור. לעתים רחוקות יותר, תופעות לוואי כוללות מחלת סרום, מחסור בטסיות דם אשלגן מחסור, תפקוד לקוי של עצבים, מחסור בתאי הדם הלבנים, הפרעות ראייה כגון ראייה כפולה, סְחַרחוֹרֶת, אובדן שמיעה, צלצולים באזניים, בצקת ריאות, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אובדן שיער, כוורות, גירוד, רגישות, השתנה תכופה, אין אונות, אי סדרים במחזור החודשי, ושרירים ו כאבי מפרקים. ישנן גם התוויות נגד לאיטראקונזול. לדוגמא, אסור לחולה לסבול מרגישות יתר לתרופה נגד פטריות. בנוסף, חומרים פעילים רבים מפורקים לאט יותר ב כבד כאשר לוקחים איטרקונזול. זה יכול עוֹפֶרֶת לתופעות לוואי מוגברות. מסיבה זו, אין ליטול איטרקונזול יחד עם מיזולסטין, אסטמיזול, פימוזיד, כינידין, טרפנדין, dofetilide, ו- ציספריד. הַהוּא הַדִין טריאזולם, לובסטטין, midazolam, ו סימבסטטין. אם המטופל סובל מ כבד or כליה הפרעות בתפקוד, נטילת itraconazole עלולה להחמיר את שלו מצב. מסיבה זו, יש לתת את התרופה בפיקוח רפואי קפדני. בְּמַהֲלָך הֵרָיוֹן, יש להימנע משימוש באיטראקונזול. חריגים מותרים רק אם האם בסכנת מוות. אפילו אצל ילדים, מנהל של החומר נגד פטריות נחשב למותר רק במקרים חריגים. מתן סימולטני של איטרקונזול ו תרופות כמו rifabutin, פניטואין or ריפמפיצין יש להימנע מכיוון שתכשירים אלה מחלישים את ההשפעה החיובית של התרופה נגד פטריות. הממשל של אריתרומיצין, קלריתרומיצין, ritonavir ו תירגעלעומת זאת, מגביר את ההשפעה ואת תופעות הלוואי של איטרקונזול. כי נוגדי חומצה (חומרים מקשרים חומצה) מפחיתים את האיטראקונזול קליטה לגוף, מומלץ לקחת אותם כעבור שעתיים.