Fosamprenavir: השפעות, שימושים וסיכונים

המרכיב הרפואי הפעיל fosamprenavir הוא מה שמכונה אנטי-ויראלי ממשפחת מעכבי המחאה נגד HIV. הוא משמש לטיפול בזיהומי HIV ונועד למנוע התפתחות של איידס (קיצור של תסמונת מחסור חיסוני נרכש). Fosamprenavir משווק בשם המסחרי Telzir ומיוצר על ידי GlaxoSmithKline plc, שבסיסה בלונדון, בריטניה.

מה זה fosamprenavir?

הסם fosamprenavir הוא סוכן וירוסטטי. זו קבוצה של תרופות זה מפסיק וירוסים משכפול. התרופה שייכת למשפחה של מעכבי פרוטאז HIV. מדובר במרכיבים פעילים המעכבים באופן ספציפי את פעילות ביקוע החלבון אנזימים של נגיף ה- HIV. בנוסף fosamprenavir, ההכנות נלפינאוויר ו לופינביר הם גם חלק מהקבוצה הזו. על ידי עיכוב מחשוף חלבונים, ההאטה של ​​שכפול נגיף ה- HI היאטה במידה ניכרת. Fosamprenavir משמש בצורת טבליה וכמתלה. השעיה היא השעיה של חלקיקים קטנים המונחים בנוזל אך אינם מסיסים. תרופות המכילות fosamprenavir זמינות על ידי מרשם ברחבי אירופה. שימוש עצמאי ללא מרשם רופא אסור. לכן בגרמניה ישנה חובת בית מרקחת.

אפקט פרמקולוגי

כסוכן וירוסטטי fosamprenavir מעכב את ההתרבות של HIV בגוף האדם. בניגוד בקטריה, וירוסים אין מטבוליזם עצמאי שעלול להפריע לו תרופות. זה עושה את תרפיה of וירוסים ביסודו הרבה יותר קשה. הסיבה לכך היא שחילוף החומרים מספק בדרך כלל יעד נגיש להשמדת חיידק. התרופה fosamprenavir מכוונת לפיכך את מחשוף החלבון של נגיפי HI הכלולים בגוף. המחשוף של חלבונים (אנזימים) מעוכב על ידי fosamprenavir ודומיו תרופות של מעכבי הפרוטאז HIV. כתוצאה מכך, לא נוצרים נגיפים זיהומיים נוספים בתא המארח של הגוף שהותקף על ידי הנגיף, מכיוון שנגיפי HI תלויים באנזים שהם מייצרים (פרוטאז) על מנת להצליח לתקוף בריאים. דם תאים (CD-4 תאים). השפלה או הפרשה של fosamprenavir מתרחשת בעיקר דרך כבד או שרפרף. זמן מחצית החיים להפרשה מלאה של התרופה הוא כ 7 שעות בממוצע.

שימוש ויישום תרופתי

Fosamprenavir משמש אך ורק בשילוב עם תרופות אחרות כחלק מ- HIV מקיף ומפוקח באופן מלא תרפיה (טיפול משולב). אינדיקציה קיימת רק לשימוש במקביל בנמוכים נמוכיםמנה ritonavir או תרופות אנטי-טרו-ויראליות דומות. Ritonavir מגביר את רמת התרופות של fosamprenavir. הכמות היומית המומלצת של fosamprenavir היא טבליה אחת מצופה סרט פעמיים ביום, שכל אחת מכילה 700 מ"ג של חומר פעיל. בנוסף לשני אלה טבליותתכשירי ה- HIV האחרים (למשל 100 גרם ritonavir) צריך לקחת. לפיכך, מטופל לוקח בסך הכל ארבעה טבליות ביום (שתי טבליות של fosamprenavir ושתי טבליות של ritonavir). בהשוואה לטיפולים עם התרופה הקודמת amprenavir, יש בכך ירידה ניכרת במספר טבליות נלקח מדי יום. Fosamprenavir אינו משמש לטיפול מונע ב- HIV כחלק ממה שמכונה PrEP (מניעה לפני חשיפה). היקפו נותר מוגבל לשילוב HIV תרפיה.

סיכונים ותופעות לוואי

חובה להשתמש ב- fosamprenavir יחד עםמנה ritonavir או תרופות אנטי-רטרואירליות אחרות. רק כך ניתן להשיג את המטרה המיועדת ביעילות. לכן יש לדון בכל בקשה עם רופא או רוקח. השימוש ב- fosamprenavir אסור אם רגישות יתר (אלרגיה) כדי fosamprenavir, amprenavir או מרכיבים אחרים של תרופות HIV קיים. אסור ליטול תרופות המכילות fosamprenavir בתכשירים הבאים:

Fosamprenavir עלול לגרום לתופעות לוואי. עד כה דווח על תופעות הלוואי הבאות:

  • שלשול
  • עליות ברמות הכולסטרול בדם
  • רמות שומן דם מוגברות
  • תחלואה כללית ורגשות מחלה (קשורים גם ל בחילה, הקאה ו כאב בטן).
  • עור גירוי (נפיחות, גירוד, אדמומיות.
  • כְּאֵב רֹאשׁ
  • סְחַרחוֹרֶת
  • עייף
  • קהות תחושה או עקצוץ ב פה אזור.
  • עלייה ברמות הטרנסמינאז והליפאז
  • נפיחות בפנים (במיוחד בשפתיים או בלשון)
  • פיתוח של תסמונת סטיבנס-ג'ונסון. זה חמור עור תגובה שיכולה להניח גם פרופורציות מסכנות חיים.