פלוקונזול: השפעות, שימושים וסיכונים

Fluconazole משמש כחומר אנטי פטרייתי ב תרפיה של זיהומים פטרייתיים עקב השפעתה הפונגיסטטית. החומר הפעיל משמש במיוחד כאשר הוא מקומי או מקומי (חיצוני) תרפיה של זיהומים פטרייתיים נשאר לא יעיל.

מהי פלוקונזול?

זיהומים פטרייתיים של עור ו ציפורניים וכן ריריות (כולל פטריית הנרתיק, קיכלי דרך הפה) ניתן לטפל ביעילות בתרופה. למטרה זו, fluconazole ניתן ליישם, למשל, ב קפסולות או כהכנה לזריקה. Fluconazole הוא חומר אנטי-פטרייתי אזולי אשר, כנגזרת טריאזולית, שייך לקבוצת האימידאזולים והטריאזולים. החומר הפעיל משמש לטיפול בזיהומים בפטריות פתוגניות אנושיות. פלוקונזול עצמו הוא לבנבן, גבישי אבקה שקשה להתמוסס בו מַיִם. נגזרת הטריאזול מעכבת את הצמיחה והכפל של פתוגנים, במיוחד שמרים ממין הקנדידה, באמצעות פעולתו הציטוסטטית או הפונגיסטטית. זיהומים פטרייתיים של עור ו ציפורניים וכן ריריות (כולל פטריית הנרתיק, קיכלי דרך הפה) ניתן לטפל ביעילות בתרופה. למטרה זו ניתן למרוח פלוקונאזול ב קפסולות, כהכנה או מתלה להזרקה.

פעולה פרמקולוגית

פלוקונזול, כמו כל נציגי האימידאזולים והטריאזולים, פועל בצורה פוגיסטית על ידי מעכב (מעכב) את בניית קירות התא של פטריות השמרים ובכך את צמיחתם או הכפלתם. בהתאם למינון, לחומר הפעיל יכולה להיות גם השפעה קוטלת פטריות. לאחר היישום, החומר הפעיל נכנס לזרם הדם דרך מערכת העיכול (למשל דרך הפה קשה קפסולות) או ישירות (תוך ורידי זריקות) ומופץ ברחבי האורגניזם. בניגוד לאנושי קרום תא, אשר מורכב של כולסטרולבין היתר, ergosterol הוא אבן הבניין החשובה ביותר של קרום תא של פטריות שמרים. Fluconazole מעכב אנזים במערכת הציטוכרום P450 החשוב לסינתזה של ארגוסטרול, המכונה 14-alpha-demethylase, ובכך חוסם את ההמרה של lanosterol ל- ergosterol. חומרי הבנייה ששונו על ידי המצור עוֹפֶרֶת לפגמים ב קרום תא של פטריות השמרים ופוגעים בתהליכים מטבוליים מסוימים השולטים בחלוקת תאי הפטרייה. ה פתוגנים כבר לא יכול להתרבות (אפקט פונגיסטטי). על הדמטילאז של האורגניזם האנושי, לעומת זאת, לפלוקונאזול השפעה מעכבת חלשה משמעותית.

שימוש ויישום רפואי

Fluconazole משמש במיוחד בהקשר של מערכתית (פנימית) תרפיה של זיהומים בשמרים מסוג קנדידה (מה שמכונה קדידוזות), ביניהם הקנדידה אלביקנס הוא הנציג החשוב ביותר. ככלל, רק ה עור ו / או ציפורניים (מסמר ו רגל של ספורטאי זיהומים) או ריריות (קיכלי דרך הפה, קיכלי בנרתיק) מושפעים מקנדידה. אצל אנשים עם פגיעה חיסונית, זיהום פטרייתי יכול להשפיע גם על איברים פנימיים במקרים נדירים. לפיכך, ניתן להשתמש ב- fluconazole גם באופן מניעתי למניעת זיהום פטרייתי אצל אנשים הסובלים מהחלשותם המערכת החיסונית כתוצאה מכך כימותרפיה ו / או רדיותרפיה אמצעים. בנוסף, הוכח כי פלוקונאזול יעיל לטיפול ב דלקת קרום המוח (דלקת של קרום) נגרמת על ידי זיהומים בשמרים Cryptococcus neoformans. ניתן להשתמש ב- Fluconazole גם באופן מניעתי בקרב אנשים המושפעים מ- HIV שיש להם שכיחות מוגברת לזיהום פטרייתי ספציפי זה (זיהום אופורטוניסטי). אם יישום מקומי או מקומי של חומרים אנטי פטרייתיים אחרים אינו מצליח לקנדידה בנרתיק, ניתן להשתמש בפלוקונאזול לחילופין כחלק מטיפול מערכתי. במקרים מסוימים (כ -10 אחוזים), פתוגנים לפתח עמידות לפלוקונאזול, לכן יש להחליף את הסוכן בתרופות אחרות נגד פטריות תרופות כמו פלוציטוזין or amphotericin ב.

סיכונים ותופעות לוואי

Fluconazole, כחבר חדש יחסית לטריאזולים, מאופיין בפחות משמעותית בתופעות לוואי ותרופות יחסי גומלין בהשוואה לסוכנים ותיקים בקבוצה זו. עם זאת, טיפול ב- fluconazole אינו נטול סיכון לחלוטין ועשוי להתאים לתופעות לוואי שונות. לדוגמה, טיפול עם fluconazole קשורה לעיתים קרובות עם בחילה, הקאה, ותסמינים במערכת העיכול כגון כאב בטן ו שלשול. רמות אנזים מוגברות עבור פוספטאז אלקליין ואמינו-טרנספרז נצפות לעיתים קרובות. אובדן תיאבון, הפרעות עיכול כגון עצירות or הפחה, סְחַרחוֹרֶת, כְּאֵב רֹאשׁ, התכווצויות, ייצור זיעה מוגבר, הפרעות תחושתיות כגון עקצוץ, כבד ליקוי, צַהֶבֶת, אנמיה, וחולשה ו חום ניתן גם לציין. לעתים רחוקות מאוד, אנגיואדמה, כבד שחמת, רקמות נֶמֶק, ו תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, בין היתר, עשוי להיות קשור לטיפול ב- fluconazole. Fluconazole הוא התווית בנוכחות רגישות יתר לחומר הפעיל או לחומרים אנטי פטרייתיים אחרים, בנוכחות בולטת כבד תִפקוּד לָקוּי, הפרעות בקצב הלבותפקוד לב לקוי. בנוסף, אסור למרוח את התרופה במהלך הֵרָיוֹן, כפי שהוכח קשר עם מומים עובריים במחקרים בבעלי חיים. טיפול מקביל של פלוקונזול עם טרפנדין (אנטיהיסטמין) או ציספריד יש לכלול גם (פרוקינטי).