אטופייבר: אפקטים, שימושים וסיכונים

אטופיברט, כמו clofibrate, הוא נגזרת של חומצה clofibric בדיוק כמו סטטינים וניקוטינית חומצות. בהקשר זה הם שייכים לקבוצת החומרים הפעילים המכונה חומרים להורדת שומנים בדם. אטופיברט יעיל בעיקר במקרה של עלייה ריכוז of טריגליצרידים. ההנמכה של כולסטרול פחות בולט במקרה זה.

מה זה etofibrate?

אטופיברט (שם כימי: 2-hydroxymethylnicotinate), כפי שהשם מרמז, הוא a סיבים המהווה קבוצה של תרופות משמש בעיקר לטיפול במה שמכונה היפרליפידמיה (מוּרָם דם שומנים). פיברטים משמשים בעיקר להורדת רמות גבוהות של טריגליצרידים, בניגוד ל סטטינים, המשמשים בעיקר לטיפול בגובה גבוה כולסטרול. עם זאת, etofibrate גם מוריד כולסטרול רמות מעט, אך ההשפעה העיקרית היא על טריגליצרידים. אטופייברט הוא אם כן אחד החשובים ביותר תרופות לטיפול בחילוף חומרים מופרע של דם שומנים וכך גם לטיפול במחלות לב וכלי דם. עם זאת, עם סיבים אחרים, etofibrate הוא רק הבחירה השנייה, שכן סטטינים הם חומרים להורדת שומנים בדם מבחירה ראשונה. לכן, יש להשתמש בהם בעיקר כאשר סטטינים אינם נסבלים או כאשר הטריגליצרידים מוגבהים. אטופיברט הוא לבן, גבישי ולא מסיס אבקה וניתן כטבליה או כמוסה מדי יום. לאחר קליטה, etofibrate מומר בחזרה לחומצה clofibric ושוב מופרש על ידי כליה. ה מנה לכן צריך להיות מותאם ב אי ספיקת כליות.

השפעות פרמקולוגיות על הגוף ועל האיברים

אטופיברט מוריד את ריכוז של טריגליצרידים. עם זאת, איך בדיוק עדיין לא תואר כראוי. עם זאת, זה נחשב סביר כי etofibrate אחראי על הפעלת PPARα, הקולטן המופעל על ידי התפשטות פרוקסיזום. זהו חלבון שכאשר הוא מופעל נקשר ל- DNA הסלולרי ומשפיע על היווצרותם של חלקם חלבונים מעורב בחילוף החומרים בשומנים. זה כולל השפלה מוגברת של LDL בשיעור של 10 עד 25 אחוזים, והעלייה ב HDL בכ- 10 אחוזים. LDL הוא הכולסטרול המופקד בדפנות דם כלי, מה שגורם להם להסתיידות ולהוביל לטרשת עורקים. בניגוד, HDL הוא הכולסטרול המועבר מהפריפריה ל כבד, שם הוא נשבר. בנוסף, פעולות אטופיברט ב כבד על ידי הפחתת שחרורו של VLDL, שהוא גם סוג של תחבורה של כולסטרול, אך זה מורכב יותר מטריגליצרידים. זה קורה באמצעות היווצרות לקויה של כולסטרול ב כבד. אטופיברט מפעיל גם את האנזים ליפופרוטאין ליפאז, החיוני להתמוטטות הטריגליצרידים בדם. בנוסף להשפעותיו על הדם שומנים, etofibrate פועל גם על מבני מטרה אחרים, המכונים pleiotropic. אלה כוללים תפקוד משופר של דופן כלי הדם, השפעות אנטי דלקתיות והיווצרות מופחתת של ציטוקינים הגורמים לתהליכים דלקתיים. עם זאת, etofibrate גם מגביר את הליטוגניות של מָרָה, כלומר מרה נמצאת בסיכון מוגבר ליצירת מכילים כולסטרול אבני מרה.

שימוש תרופתי ושימוש לטיפול ומניעה.

לאטופיברט פרופיל שימוש רחב: משתמשים בו בעיקר במשפחה ראשונית היפר-טריגליצרידמיה, הפרעה מטבולית מולדת בה יש רמות גבוהות של טריגליצרידים בדם. הסיבה השכיחה ביותר היא מום באנזים, המוביל להתמוטטות הטריגליצרידים. בנוסף לצורה העיקרית של היפר-טריגליצרידמיה, etofibrate משמש גם לצורה המשנית, כלומר לצורה הנרכשת. הסיבות כאן כוללות שומן עשיר דיאטה, שיכול עוֹפֶרֶת ל השמנה, כמו גם כמה הפרעות מטבוליות כגון סוכרת or אי ספיקת כליות או מחלות דלקתיות של כליה. שומנים מוגברים בדם עלולים להיגרם גם מטיפול אמצעים, כאשר תרופות משמשים המגבירים את רמת הפלזמה של שומני הדם. דוגמאות כוללות כמה הורמונים, חוסמי בטא, או גלוקוקורטיקואידים. Etofibrate משמש גם תסמונת מטבולית (גם: "תסמונת X"), הפרעה מטבולית קשה הכוללת כמה מרכיבים. הפרעה זו נקראת גם "הרביעייה הקטלנית" מכיוון שהיא כוללת את ארבעת היסודות של חילוף החומרים הפגוע בפחמימות, מוגבהים לחץ דם, קשה השמנה, ומטבוליזם של שומנים בדם לקוי עם רמות גבוהות של טריגליצרידים וירידה ברמות של HDLאטופייברט נלקח מספר פעמים ביום והוא נקבע בצורת טבליה או כמוסה.

סיכונים ותופעות לוואי

לאטופיברט, כמו לסיבים אחרים, יש פרופיל רחב של תופעות לוואי. אלה כוללים כמה תופעות לוואי לא ספציפיות, כגון תגובה אלרגית לאטוביברציה, בין היתר. כמו תגובות אלרגיות אחרות, הדבר מאופיין בנפיחות, קוצר נשימה והיווצרות קמטים. יתר על כן, etofibrate יכול לגרום חום, צְמַרמוֹרֶת, שַׁפַעַתהרגשה כמו אימפוטנציה, כאבי מפרקים, כְּאֵב רֹאשׁ, בטן כְּאֵב, נפיחות ברגליים ובקרסוליים, סחרחורת ונמנום. בנוסף, עלולים להופיע תסמינים של מערכת העיכול. אלה כוללים תסמינים כלליים כגון בחילה, הקאה, שלשול, ועלייה במשקל אפשרית. אופייני ל תרפיה עם etofibrate, אך לעתים רחוקות יותר המקרה, הוא רבדומיוליזה (פירוק שרירים), המאופיין בשרירים התכווצויות, כְּאֵב וחולשה. סטטינים גורמים גם לראבדומיוליזה, לכן יש לשקול שילוב עם etofibrate בזהירות. יתר על כן, etofibrate גם מגביר את הליטוגניות של מָרָה, ולכן קיים סיכון מוגבר להתפתחות אבני מרה. אין ליטול אטופיברט בנוכחות כבד, כיס מרה או כליה מַחֲלָה. גם התווית הם הֵרָיוֹן והנקה.