Elvitegravir היא תרופה השייכת לחומרים הפעילים של מעכבי אינטגראז. ברפואה אנושית, elvitegravir משמשת בעיקר כתרופה לטיפול בזיהומים בנגיף ה- HIV-1. רופאים משתמשים תמיד בחומר הפעיל יחד עם אחר תרופות שיש להם השפעה אנטי-טרו-ויראלית. לעיתים קרובות רופאים משלבים elvitegravir עם החומר קוביסטיסט, שהוא מה שמכונה בוסטר.
מה זה elvitegravir?
Elvitegravir מעכב אינטגראז (אנזים רטרו-ויראלי) במידה רבה, מה שהופך אותו למתאים מאוד לטיפול בזיהומים בנגיף ה- HIV-1. יצרנית התרופות גלעד סיינס פיתחה את התרופה Elvitegravir, שקיבלה אישור כתרופה מה- Food and Drug אדמינסטרציה בשנת 2012. בהקשר זה, Elvitegravir משמש בעיקר לתרופות תרפיה של חולים בוגרים. Elvitegravir מייצג נגזרת של דיהידרוקינולין ונראה כ- אבקה של צבע לבן עד צהבהב בטמפרטורת החדר. בנוסף, elvitegravir מאופיין מסיסות ירודה יחסית ב מַיִם. החומר הפעיל מתאים במיוחד לאנשים שתרופת ה- HIV שלהם תרפיה רק מתחיל. לפיכך, במקרים רבים, elvitegravir מייצג תרופה ראשונית. לעתים יצרני תרופות משלבים אלוויטגראוויר עם החומר הפעיל טנופוביר. שילוב זה של שניים תרופות משפר את היעילות, בעוד שחסרונות יורדים במקרים מסוימים. אנשים הנגועים ב- HIV מקבלים לעיתים קרובות elvitegravir כתרופה אחת בשם המסחרי Vitekta. בנוסף, לעיתים קרובות רופאים משלבים את החומר הפעיל עם ritonavir. Ritonavir הוא חומר תרופתי המשמש בתרופות רבות ל- HIV. פה, ritonavir משמש בדרך כלל כמאיץ המגביר את יעילות התרופה בפועל.
השפעות פרמקולוגיות על הגוף ועל האיברים
ההשפעה של elvitegravir נובעת בעיקר מעיכוב האינטגרזה. התוצאה היא התאמה טובה של elvitegravir כתרופת HIV. הסיבה לכך היא ש- elvitegravir מעכב את האינטגרמה של האנזים של וירוסים, במיוחד נגיפי HIV-1. Elvitegravir הוא מעט פחות יעיל ב- HIV-2 וירוסים. ה וירוסים זקוקים לאנזים זה כדי להעביר את המידע הגנטי שלהם ל- DNA של המארח. באופן זה, ל- elvitegravir השפעה אנטי-ויראלית חזקה. בדרך כלל משתמשים באלביטגרוויר בשילוב עם מעכבי CYP, המאטים את חילוף החומרים של אלוויטגרוויר וכך מגבירים את יעילותו באורגניזם. Elvitegravir מושפל בעיקר על ידי CYP3A. לכן, יש להימנע משימוש במקביל עם אינדוקציה של האנזים. אלה כוללים, למשל, פניטואין or הפרע. לאלביטגרוויר יש השפעה מועטה על תפקוד הכליות. חולים לוקחים את elvitegravir בצורה של טבליות. אם נלקח במקביל לריטונאוויר וארוחה, החומר הפעיל מגיע לריכוזים הגבוהים ביותר שלו דם פלזמה לאחר כארבע שעות. מחקרים הראו כי ארוחות עתירות שומן מגדילות את זמינות ביולוגית של elvitegravir. בזרם הדם, רוב האלביטגרוויר נקשר לפלזמה חלבונים. כמעט 95 אחוז מהחומר הפעיל מופרש על ידי הגוף בצואה. השאר יוצא מהגוף בשתן. מחצית החיים של הפלזמה של elvitegravir בשילוב עם ritonavir היא בין 9 ל -13 שעות.
שימוש תרופתי ושימוש לטיפול ומניעה.
Elvitegravir היא תרופת HIV-1 המשמשת בדרך כלל כ- קבוע-מנה שילוב עם מאיצי תרופתי. חולים לוקחים את elvitegravir דרך הפה כטבליה מצופה סרט. זה מספיק לצרוך טבליה אחת של החומר הפעיל elvitegravir ליום. מומלץ ליטול את elvitegravir במהלך הארוחה כדי להגביר את היעילות. חובה הוא שיתוףמנהל של החומר הפעיל Elvitegravir עם בוסטר המעכב פרוטאז. מסיבה זו, elvitegravir זמין בדרך כלל בשילוב קבוע עם בוסטר מתאים. ה מנה תלוי בעיקר במעכב הפרוטאז הניתן במקביל. אולם כרגע, רופאים עדיין משתמשים ב- elvitegravir כתרופת מילואים.
סיכונים ותופעות לוואי
נטילת elvitegravir מביאה לעיתים לתופעות לוואי שליליות הדומות לתופעות של תרופות רבות אחרות נגד HIV. מנהל תוצאות ב מערכת עיכול תסמינים כגון בחילה, הקאה, ו שלשול. בנוסף, חלק מהמטופלים מדווחים כאבי ראש ו עייפות. בנוסף, ישנם אנשים המפתחים פריחות על עור. יצרני התרופות בדרך כלל מתארים את elvitegravir כתרופה נסבלת היטב. תרפים עם החומר הפעיל נשלל בדרך כלל אם חולים סובלים מחוסר סובלנות לחומר הפעיל. גם במקרה של עמידות לאלביטגרוויר, אין היגיון רפואי לקחת את התרופה. עבור נשים בהריון ומניקות, לעיתים חלות הנחיות מיוחדות לטיפול באלוויטגרוויר. לפני שלוקחים את elvitegravir, בטוח יחסי גומלין עם חומרים פרמצבטיים אחרים יש לקחת בחשבון. Elvitegravir הוא מטבוליזם בעיקר ב כבד על ידי האנזים CYP3A. מסיבה זו, שימוש מקביל ב- elvitegravir ו- פניטואין, ריפמפיצין, ו קרבמזפין יש להימנע בדחיפות. שילוב עם הפרע צריך גם להימנע. Elvitegravir מאופיין בהתנגדות צולבת לחומר הפעיל raltegravir. באופן כללי, Elvitegravir נחשב כהכנה עתודה לטיפול תרופתי בזיהומים בנגיף ה- HIV-1. הניסיון הקליני עד היום מוגבל יחסית. עם זאת, היתרון של elvitegravir הוא זה מנה ליום מספיק לטיפול.
