Desipramine: השפעות, שימושים וסיכונים

desipramine הוא טריציקלי נגד דיכאון. הוא משמש כחלק מה- תרפיה of דכאון. נכון לעכשיו, עם זאת, התרופה אינה זמינה עוד במדינות רבות ולא ניתן עוד לרשום אותה.

מה זה דסיפראמין?

הסם דסיפראמין משמש ל תרפיה של הפרעות דיכאון. desipramine היא תרופה הניתנת בדרך כלל דרך הפה ובצורה של טבליות. לחומרים הפעילים יש זמינות ביולוגית של כמעט 92 אחוז. חילוף החומרים שלאחר מכן של desipramine הוא בעיקר כבד. מחצית החיים הממוצעת בפלזמה היא סביב 22 שעות. לאחר מכן, החומרים הפעילים הכלולים מופרשים על ידי הכליות או מסולקים כלייתית. התרופה desipramine משמשת לטיפול בהפרעות דיכאון. בתחילה התרופה מגבירה את כונן המטופל ובהמשך משפיעה על הרמת מצב רוח. החומר הפעיל הושק בשוק הגרמני בשנת 1965 בשם פרטופרן. בתקופה המודרנית, לעומת זאת, תרופות מוגמרות המכילות desipramine אינן הפצה ברוב העולם.

פעולה פרמקולוגית

התרופה דסיפרמין שייכת למה שמכונה טרי-וטטרציקלי תרופות נוגדות דיכאון. בקבוצה זו הוא מסווג כטריציקלי נגד דיכאון. ב מוֹחַ, זה גורם בעיקר לקליטת ה- נוירוטרנסמיטר נוראפינפרין. כתוצאה מכך הוא מגביר את כונן המטופל ומשפר את מצב הרוח. מסיבה זו, מוצלח יחסית תרפיה of דכאון אפשרי באמצעות desipramine. במרכז מערכת העצבים, desipramine מפחית את ספיגתם מחדש של מונואמינים לשלפוחיות הקדם סינפטיות. זה מגדיל את הריכוזים של נוראפינפרין ו סרוטונין ב שסוע סינפטי. כתוצאה מכך, התרופה מראה את שלה נגד דיכאון והשפעות הרמת מצב רוח. יחד עם זאת, עם זאת, טריציקלים משפיעים גם על המערכות הכולינרגיות, ההיסטמינרגיות והאדרנרגיות. התוצאה היא מגוון תופעות לוואי. באופן עקרוני, דסיפרמין הוא המטבוליט הפעיל של החומר אימיפרמין. השפעתו מתרחשת במרכז מערכת העצבים, שם היא פוגעת בקליטה חוזרת של נוירוטרנסמיטרים מסוימים. זה מגדיל את שלהם ריכוז, שבתורו מפחית תסמיני דיכאון. Desipramine יש גם סם הרגעה אבל זה רק חלש. בנוסף, desipramine מסוגל להפחית את התפיסה של כְּאֵב. באופן עקרוני, ה קליטה של desipramine מהמעי הוא טוב יחסית. עם זאת, בשל אפקט המעבר הראשון שלו הגבוה, זמינות ביולוגית מצטמצם ויכול להשתנות מאוד. מחצית החיים של הפלזמה של החומר הפעיל היא בין 15 ל -25 שעות. Desipramine עובר את דם-מוֹחַ מחסום כמו גם מחסום השליה. החומר הפעיל עובר גם הוא פנימה חלב אם. לאחר ביצוע ביו טרנספורמציה, הוא מופרש על ידי הכליות כבד.

שימוש ויישום תרופתי

הפרעות דיכאון מייצגות את האינדיקציה העיקרית לתרופה desipramine. במקרה זה, החומר הפעיל מנוהל בדרך כלל בצורת טבליות, ועל המטופל לעמוד בהנחיות המינון והזמן הניתנות על ידי הרופא המטפל. בדיקות סדירות במהלך הטיפול מבטיחות כי מנה מותאם ברציפות לזה של המטופל מצב. אין לרשום את הדיספרמין הנוגד דיכאון במקרה של תגובות רגישות יתר לחומר הפעיל. אם לחולה יש היסטוריה של שיכרון חושים עם סמים פסיכוטרופיים or תרופות הרגעה, Desipramine גם לא צריך להיות מנוהל. באופן דומה, הפרעות של שלפוחית ​​שתן התרוקנות, הפרעות הולכה לבבית, ברקית, איליאוס והיצרות פילורית הם התוויות נגד. בנוסף, אין ליטול דסיפראמין במקביל מעכבי MAO. באופן עקרוני, Desprramine גם לא צריך להיות prescribed במהלך הֵרָיוֹן והנקה. במקרים כאלה יש לשקול חלופות אפשריות לתרופה. כאשר מטפלים בדסיפראמין, יש לציין כי ישנם יחסי גומלין עם חומרים מסוימים אחרים. לדוגמא, ההשפעות של desipramine ו- כּוֹהֶל עשויים לחזק זה את זה. תרופות אחרות, כגון משככי כאבים, תרופות אנטי-פסיכוטיות, ברביטורטים, ו אנטיהיסטמינים, לפעמים גם מייצרים אפקט כזה. Desipramine גם אינטראקציה עם חומרים העגינה לאותם קולטנים באזור מוֹחַאלה כוללים, למשל, סרוטונין מעכבי ספיגה חוזרת, אנטי-כולינרגים או אלפא-סימפטומטימטיקה. בנסיבות מסוימות, הם עלולים לפגוע בחילוף החומרים של Desipramine.

סיכונים ותופעות לוואי

התרופה הנוגדת דיכאון יכולה לגרום למגוון תופעות לוואי, ולכן על הרופא המטפל לפקח על הטיפול. תופעות הלוואי השכיחות ביותר של נטילתו כוללות יבש פה, סְחַרחוֹרֶת, סחרחורת, טשטוש ראייה, הזעה, רעידות, פעימות לב מהירות ונמכות דם לַחַץ. בנוסף, כבד אנזימים עשוי לעלות ולעלות במשקל, עצירות, ובעיות בוויסות הדם עלולות להתרחש. לעיתים מתרחשות אי נוחות במהלך הטלת שתן והפרעות שינה. חולים מתלוננים על אי שקט פנימי, בעיות מיניות, עור פריחות, וצמא. תופעות לוואי נדירות של desipramine כוללות קריסת מחזור הדם, מצבים מבלבלים, שימור שתן, חסימת מעיים ושינויים ב דם סופרת. כבד תפקוד לקוי, תגובות אלרגיות בצורת כלי דם דלקת ו עור דלקת עלול להתרחש, כמו גם הפרעות בקצב הלב. במהלך הטיפול עם desipramine, התקפים, דלקת ריאות, הפרעות עצבים והפרעות תנועה מתרחשות במקרים בודדים. בנוסף, התקפות חריפות של ברקית ותסמונת לופלר עד הזיה אפשריים. בעיקרון, כאבי ראש ונמנום מתרחש לעיתים בזמן נטילת דסיפראמין. במקרים מסוימים, נטיות אובדניות גוברות, בעוד שתסמיני גמילה עלולים להופיע לאחר הפסקת desipramine. יש לדווח מיד על כל תופעות הלוואי המופיעות לרופא המטפל.