Carbapenems הם אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה השייכים לקבוצת בטא לקטמים. במקור, קרבפנמים נקראו תיאמיצינים. בשל ספקטרום הפעילות האנטי-מיקרוביאלי הרחב שלהם, הם משמשים כ תרופות. חלק מהדוגמאות הן ertapenem, אימיפנם, דוריפן, מרופין וטביפנם. למעמד הפחמימות יש מעמד של מילואים אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה. בתוך אירופה נרשמת יותר ויותר התנגדות לקרבפנמים.
מהם קרבפנמים?
Carbapenems הם אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה השייכים לקבוצת בטא לקטמים. באופן עקרוני, קרבפנמים הם אנטיביוטיקה יחסית נסבלת. בשל ספקטרום הפעילות שלהם, הם מחולקים לשתי קבוצות. הסיבה לכך היא שיש להם ספקטרום רחב יחסית של פעילות הן בגרמים השליליים והן בגרמים החיוביים. בנוסף, בטא לקטאז שהם מכילים מאופיין ביציבות גבוהה. הקבוצה הראשונה של הפחמימות כוללת, למשל, אימיפנם או סילסטטין, מרופין ו דוריפן. יש לציין כאן כי לקילסטטין בלבד אין השפעה מיקרוביאלית. ארטפנם שייך לקבוצה השנייה. זה שונה משאר הפחמימות בכך שהוא יעיל רק כנגד Acinetobacter ו- Pseudomonas. כל הפחמימות אינן יעילות כנגד עמידות למתיצילין סטפילוקוקים. באופן עקרוני, לכל הפחמימות השפעה חיידקית. מאז carbapenems הם אנטיביוטיקה בטה - לקטאם, הם משמשים בעיקר לטיפול בחיידק מסוים מחלות זיהומיות שנגרמים על ידי רגישים פתוגנים. האפקט החיידקי שלהם משתרע על אירובי ואנאירובי כמו גם גרם שלילי וחיובי גרם פתוגנים. ברוב המקרים המקביל תרופות ניתנים לווריד כמו חליטות.
פעולה פרמקולוגית
ההשפעה של קרבפנמים נובעת, מצד אחד, מהדרך המיוחדת בה הם נקשרים פֵּנִיצִילִין-כריכה חלבונים. מצד שני, החומר הפעיל מעכב את סינתזת דופן התא של בקטריה. הפרשת קרבפנמים מתרחשת דרך הכליות. עם זאת, carbapenem אימיפנם הוא מאוד כליהחומר מזיק או נפרוטוקסי. כדי להאריך את מחצית החיים, את אנטיביוטי משולב בדרך כלל עם סילסטטין, המעכב דהידרופפטידאז. בדרך זו, ההשפלה ההידרוליטית של התרופה מתעכבת ב כליה. במקביל, רעילות נפרוטוקסיות מופחתת. שילוב כזה אינו הכרחי עם שאר הפחמימות. כל הפחמימות עוברות חילוף חומרים חלקית ומסולקות לאחר מכן מהכליות. מחצית החיים באנשים עם כליות בריאות היא כשעה. בשל הספקטרום הרחב יחסית שלהם, לקרבפנמים יש השפעה עצומה על פלורת מעיים. בנוסף, בקטריה העמידים בפני פחמימות יכולים להתרבות במהלך הטיפול ובעקבות כך לגרום לזיהומים משניים. מבחינת המבנה הכימי שלהם, קרבפנמים נבדלים מבטא-לקטמים אחרים. כאן, לטבעת חמשת החברים האופיינית של בטא לקטם בהתאמה יש פַּחמָן אטום במקום א גופרית אָטוֹם. בתחילה, ה- עוֹפֶרֶת החומר של הפחמימות הושג ממין פטרייתי בשם Streptomyces cattleya. עם זאת, זה עוֹפֶרֶת החומר, thienamycin, אינו יציב בגוף. מסיבה זו מייצרים כעת קרבפנמים באופן סינטטי.
יישום ושימוש רפואי
באופן עקרוני, כל הקרבפנמים הם מה שמכונה אנטיביוטיקה עתודה. משמעות הדבר היא שהם משמשים רק במצבים זיהומיים מיוחדים וקשים לשליטה. הסיבה לכך היא כי שימוש לא קריטי תומך ביצירת עמידות ומגביר את תופעות הלוואי. Carbapenems משמשים גם, למשל, כאשר כבר קיימת עמידות בפני בטא לקטמים אחרים. הם משמשים גם במקרה של זיהומים חמורים בנגיף הנגרמים על ידי לא ידוע חיידקים, במיוחד אם המיועד במקור תרפיה אינו יעיל. בנוסף, carbapenems משמשים גם בזיהומים מעורבים קשים, למשל ב דלקת הצפק (דלקת של צפק) עם אנאירובים ופיוגניים פתוגנים. ספקטרום הפעילות של קרבפנמים כולל כמעט את כל הגרם-שלילי והגרם-חיובי בקטריה חוץ מ מיקופלסמה ו כלמידיה. Carbapenems יעילים גם נגד Pseudomonas aeruginosa. Carbapenems זמינים אך ורק בדרך פרנטרלית מרופין ו- imipenem או cilastatin שימושי במיוחד לזיהומים חמורים ואף מסכני חיים של כליה, דרכי שתן ובטן. זיהומים חמורים של המפרקים ואיברים באברי המין, רקמות רכות ו עור גם להצדיק את השימוש ב- תרופות. יתר על כן, זיהומים חמורים של דרכי הנשימה כמו גם דלקת קרום המוח ו אֶלַח הַדָם מטופלים גם בחומרים הפעילים. הפחמן ertapenem משמש בעיקר לזיהומים של עור ו דלקת ריאות. דלקות בטנה פנימית של לֵב (דַלֶקֶת פְּנִים הַלֵב) ניתן לטפל גם עם קרבפנמים. מינון החומרים הפעילים מבוסס על המידע המומחה. ברוב המקרים, הם ניתנים לווריד, לפעמים כזריקה.
סיכונים ותופעות לוואי
תופעות לוואי שונות עלולות להופיע כחלק מהשימוש בקרבפנמים. בין תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן בחילה, שלשול ו הקאה, עור פריחות, ואי נוחות אחרת באתר העירוי. כְּאֵב רֹאשׁ ו דלקת של וָרִיד לפעמים מתרחשים. לעיתים דווח על תגובות רגישות יתר. אסור להשתמש ב- Carbapenems אם רגישות יתר כבר ידועה. כמו כן, אם המטופל רגיש לאחר אנטיביוטיקה בטה - לקטאם, טיפול עם carbapenems הוא התווית. בנוסף, יחסי גומלין עלול להתרחש אם פחמימות נלקחות יחד עם גורמים אחרים.
