בנסראזיד הוא חומר פעיל שאינו זמין כתכשיר מונו, אך מנוהל תמיד בשילוב עם לבודופה. שני הסוכנים נקבעים אך ורק לטיפול ב מחלת פרקינסון ו תסמונת רגליים חסרות מנוחה. בנסראזיד תומך בתרופה לבודופה בצורה יעילה כל כך מכיוון שהיא פועלת ישירות בפריפריה.
מה זה benserazide
בנסראזיד מנוהל תמיד בשילוב עם לבודופה. שני הסוכנים נקבעים אך ורק לטיפול ב מחלת פרקינסון ו תסמונת רגליים חסרות מנוחה. Benserazide (נוסחה כימית: C10H15N3O5) מופיע כ- benserazide hydrochloride רק יחד עם levodopa. זהו לבן עד צהבהב, גבישי, לאמַיִם-מָסִיס אבקה. הוא שייך לקבוצת מעכבי הבנזראזיד דקארבוקסילאז. כפי שהשם מרמז, הוא חוסם את הפעולה של דופמין דקארבוקסילאז, אנזים המפרק את נוירוטרנסמיטר דופמין ב דם ו מעי. Benserazide לא יכול לחצות את דם-מוֹחַ מחסום ופועל רק בפריפריה (כלומר מחוץ למרכז מערכת העצבים). זה מונע השפלה של L-dopa בפריפריה, ומבטיח שה- דופמין מבשר יכול לעבור את דם-מוֹחַ מחסום וייצר צורך רב דופמין ב מוֹחַ. בעל פה טבליות ל מחלת פרקינסון ו תסמונת רגליים חסרות מנוחה, שני החומרים הפעילים קיימים ביחס של 4: 1 (L-dopa: benserazide). הם נמכרים בשמות המסחריים Madopar, Levopar ו- Levodopa comp. ומכילים מינונים של 100 מ"ג / 25 מ"ג, 200 מ"ג / 50 מ"ג ו- 50 מ"ג / 12.5 מ"ג.
פעולה פרמקולוגית
Benserazide, יחד עם levodopa, עוזר להקל על הסימפטומים של רעד (רעד), נוקשות שרירים (קשיחות) ותנועה לקויה (אקינזיה) האופייניים למחלת פרקינסון, המסייעים לאדם הפגוע לנוע בחופשיות רבה יותר ומאטים את התקדמות המחלה. מאז נוירוטרנסמיטר דופמין, המפחית למעשה את הסימפטומים הללו, אינו יכול לעבור מחסום דם מוח כשלעצמו, הוא מנוהל בצורה של קודמו (L-dopa). תרופה זו, בתורה, מתפרקת במידה רבה בגוף על ידי אנזים הנקרא דופמין דקארבוקסילאז לפני שהוא יכול להגיע למקום בו יש צורך לייצר יותר דופמין (המוח). מכיוון שהמטופל יצטרך לתת גבוה מדי מנה של L-dopa לכל אחד מהחומרים הפעילים להגיע למוח, הוא ניתן יחד עם benserazide. בנסראזיד הידרוכלוריד מעכב את פעילות האנזים L-dopa משפיל ביעילות רבה מכיוון שהדמיון המולקולרי שלו ל- levodopa מאפשר לו להיקשר לאנזים ולהשבית את המרכז הקטליטי שלו. לפיכך, L-dopa מסוגל לחצות את מחסום דם מוח ללא הפרעה ומלאה מנה. השפעה תרופתית נוספת של בנסראזיד היא שהיא מונעת פרולקטין הפרשה אצל נשים מיניקות. הורמון זה אחראי להיווצרות חלב אם.
שימוש ויישום תרופתי
התרופה המשולבת levodopa + benserazide מסומנת לטווח ארוך תרפיה בחולים עם מחלת פרקינסון ועם תסמונת רגליים חסרות מנוחה. בנוסף, משתמשים בו בקרב אנשים המראים סימפטומים דמויי פרקינסון, אם כי אסור שזו תופעת לוואי של כל תרופה הניתנת. חולי פרקינסון מחזירים את ניידותם לפחות באופן חלקי באמצעות החומרים הפעילים. בנוסף, ההתקדמות המהירה של המחלה מעוכבת. במקרה של תסמונת רגליים חסרות מנוחה, שנגרמת ככל הנראה גם ממחסור בדופמין במוח, התסמינים המופיעים בלילה במיטה (דחף בלתי נשלט לזוז, פתאומי כְּאֵב ו התכווצויות שרירים) מקלים. חולים מוצאים מנוחה לילית. בנוסף, שילוב החומר הפעיל levodopa + benserazide משמש לאבחון "תסמונת הרגליים חסרות המנוחה": אם התלונות ניתנות באופן ניכר, האדם הפגוע באמת סובל מהפרעה זו. לצורך כך הרופא בדרך כלל מנהל את התכשיר בצורה של טבליות של 100 מ"ג / 25 מ"ג. ניתן לשלב את התרופה המשולבת גם עם אחרים שאושרו תרופות למחלת פרקינסון.
סיכונים ותופעות לוואי
כאשר לוקחים levodopa + benserazide, תופעות הלוואי הבאות שכיחות מאוד באינדיקציה למחלת פרקינסון: אובדן שליטה מוטורית על פה, לשון, ו ראש; תנועות גוף לקויות; שינוי צבע שתן; בחילה, ו הקאהנפוצים הם חרדה, דכאון, אי שקט, בלבול, נמנום, נדודי שינה, אובדן תיאבון, הזעה, רעידות, עייפות, קשיי עיכול, יבשים פה, ו כאב בטן. חולים בתסמונת רגליים חסרות מנוחה שרשמו את התרופה לעיתים קרובות סובלים מהפרעות שינה, דכאון, שלשול, בחילה ו הקאה. השתנה מפתחות תְחוּשָׁה, הזיות, חרדה, ו הפרעות בקצב הלב נפוצים. אין להשתמש ב- Levodopa + benserazide אם לחולה יש רגישות יתר לחומרים הפעילים, פיוכרומוציטומה (גידול יותרת הכליה), חמור יתר לחץ דם, פְּסִיכוֹזָה, דפיקות לב, צרה זווית ברקית, קשה כבד, לֵב, כליה, מטבולית, ו מח עצם מחלה, או מתחת לגיל 25. זה לא צריך להיות מנוהל במהלך הֵרָיוֹן. במחקרים בבעלי חיים אירע נזק עוברי. עדיין אין נתונים רפואיים זמינים לבני אדם. נשים מניקות צריכות להקפיד להפסיק להניק אם עליהן לקחת את התרופה. אנשים עם כיבים במערכת העיכול הקודמים, אוטם שריר הלב, כליליות לֵב מחלה, הפרעות בקצב הלב, זווית פתוחה ברקית, ריכוך עצם, ו סוכרת יקבל את זה רק אם יש אינדיקציה רפואית דחופה. יהיה פיקוח קבוע על ידי רופא במהלך הטיפול. אם השילוב של חומרים פעילים כנגד מחלת פרקינסון ותסמונת רגליים חסרות מנוחה מנוהל יחד עם משככי כאבים (אופיאטים), נוירולפטיקה, ברזל תכשירים, קשירת חומצה תרופות (נוגדי חומצה), פניטואין, פפברין, תמיכה נגד יתר לחץ דם ותמיכה במחזור הדם תרופות, השפעתו פוחתת. שיפור ההשפעה של levodopa + benserazide מתרחש כאשר התרופה נלקחת עם מעכבי MAO-B סלקטיביים. לדוגמא, התאמה של אמנטדין או סלגלין מנה יתכן שידרש. יש להפסיק את מעכבי MAO-A 14 יום לפני נטילת לבודופה + בנזרזיד, אחרת המטופל עלול לחוות עלייה במשבר ב לחץ דם. תרופת הקיבה metoclopramide מבטיח מהר יותר קליטה של החומרים הפעילים ותופעות לוואי נוספות.
