Amifostine, המכונה גם Amifostinum או Amifostinum trihydricum, עם השם המסחרי Ethyol, היא תרופת מרשם עם השפעות מגנות על תאים שהוקמה מאז 1995 ומשמשת ב כימותרפיה, רדיותרפיהומניעת יבש פה. לדוגמה, אמיפוסטין משמש בגידולים מתקדמים של השחלות or ראש ו צוואר באזור על ידי הגבלת נזק לרקמות פוטנציאלי הנגרם על ידי סרטן תרפיה. הגנה זו אינה משתרעת על הרקמה הסרטנית עצמה, מכיוון שהיא חסרה את התנאים המוקדמים להכנסת הרדיו-מגן לתא. Amifostine מאופיין ברוחב טיפולי גבוה ובסבילות טובה.
מה זה אמיפוסטין?
Amifostine היא תרופת מרשם עם השפעות הגנה על תאים אשר הוקמה מאז 1995 ומשמשת ב כימותרפיה, רדיותרפיה, ולמניעת יבש פה. כבר בשנת 1948 גילה הרדיולוג האמריקני הארווי מילטון פאט כי חומצת האמינו ציסטאין בעל השפעות רדיואקטיביות. במהלך קר המלחמה, מכון וולטר ריד וולד פיתח את המגן הרדיופוני (WR2721) - עד כה בלבד, כהגנה מפני קרינה רדיואקטיבית במקרה של מלחמה גרעינית. עם זאת, מכיוון שהחומר אינו זמין דרך הפה, אלא רק בעירוי, הוא אינו משמש בצבא ארה"ב. הלבן, הגבישי אבקה is מַיִם מָסִיס. לפני השימוש בווריד, נתרן כלוריד תמיסה (תמיסת מלח פיזיולוגית) מתווספת לאמיפוסטין או לאתיול אבקה, אבל לא אחר תרופות מתווספים כדי להימנע מסמים יחסי גומלין. לתמיסת העירוי חיי מדף של שש שעות עד 25 מעלות צלזיוס או 24 שעות בין שתיים לשמונה מעלות צלזיוס, ו -36 חודשים ב אבקה נוצרים בטמפרטורת החדר.
אפקט פרמקולוגי
מבחינה כימית, אמיפוסטין (הנוסחה המולקולרית C5H15N2O3PS) הוא חומר אב (התרופה) שאינו מומר לחומר הפעיל, אנטנתולי, עד שהוא מגיע לרקמות. לאמיפוסטין השפעה מגנה על התא, כלומר הוא מגן מפני דםרעילות (רעילות) מסכנת חיים אחרת כימותרפיה ותיקונים DNA שהותקף על ידי ציטוסטטיקה (סרטן תרופות). התרופה מגנה על רקמות בריאות, אך לא על תאי גידול, מפני תופעות לוואי של כימותרפיה והקרנות (ציטוטרוט-הגנה סלקטיבי) על ידי ניקוי רדיקלים חופשיים, תוקפניים חמצן תרכובות. בזכות הטוב יותר דם אספקה ברקמה בריאה, amifostine יכול להתרכז שם גבוה פי חמישים עד מאה מאשר ברקמת הגידול ומגיע לרקמה זו ריכוז אחרי עשר עד 30 דקות. רק ארבעה אחוזים מקסימום מהכמות שהוזרקו מופרשים בשתן. עם זאת, amifostine אינו מסוגל להגן על המרכז מערכת העצבים כי זה לא יכול לחצות את דם-מוֹחַ המכשול.
יישום ושימוש רפואי
Amifostine המגן על רקמות משמש כחלק מכימותרפיה או רדיותרפיה לגידולים מתקדמים של השחלות, ריאות סרטן, ראש ו צוואר גידולים, וגם ל ערמונית סרטן. חולים עם סרטן השחלות (קרצינומה בשחלות) עוברת שילוב תרפיה עם ציספלטין/ציקלופוספמיד לקבל סינגל מנה של 910 מ"ג / מ"ק KO תמיסת אתיול בתחילת מחזור הכימותרפיה בהשגחת רופא מנוסה בכימותרפיה או רדיותרפיה. תמיסת Amifostine או Ethyol ניתנת כחליטה תוך ורידית לטווח קצר של 15 דקות, כאשר הטיפול הכימותרפי בפועל מתחיל שוב 15 דקות לאחר מכן. בחולים הנ"ל עם סרטן השחלות, החומר הפעיל מפחית את הסיכון לזיהום הנגרם על ידי השילוב תרפיה, מופעלת על ידי הירידה ב תאי דם לבנים. בנוסף, amifostine מפחית גם את רעילות הכליה בגידולים אחרים המטופלים באמצעות טיפול משולב (עם ציספלטין) - יש להקפיד על צריכת נוזלים מספקת. בנוסף, amifostine מגן על חולים עם ראש ו צוואר גידולים מההשפעות הרעילות של טיפול בהקרנות.
סיכונים ותופעות לוואי
אין לתת את החומר הפעיל amifostine או אתיול החומר במקרים של רגישות יתר לתרכובות אמינוטיול, נמוכות לחץ דם, מחסור בנוזלים, כליות או אי ספיקת כבדוכן לילדים ולמטופלים מעל גיל 70. הֵרָיוֹן והנקה אינם כלולים, מכיוון שאתיול מנוהל תמיד יחד עם פוריות ומוטגניות תרופות. תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות בחילה, הקאה, גדל כבד רמות אנזים, ירידה פנימה לחץ דם, ירידה בדם סידן ריכוז, תחושת חום ונמנום.עור תגובות מופיעות לעיתים קרובות (105 מתוך 10,000) בחולים שקיבלו טיפול בהקרנות ולעיתים נדירות (7 מתוך 10,000) בחולים שקיבלו כימותרפיה. תגובות אלרגיות עלולות להופיע כפריחה, צְמַרמוֹרֶת, כאב בחזה, וקוצר נשימה, לפעמים שבועות לאחר העירוי. כדי למזער תופעות לוואי, יש להבטיח לחות מספקת לפני העירוי ולפקח לחץ דם במהלך הטיפול ובעקבותיו. על המטופל לשכב על גבו במהלך העירוי. אם לחץ הדם יורד, יש להגביה את האגן (מיקום טרנדלבורג) ולתת תמיסת מלח פיזיולוגית. אם כימותרפיה ספציפית (כגון עם ציספלטין) מעורר נפיחות, הרופא ישלב אתיול מנהל עם חומרים נוגדי הרגעה ומעקב מקרוב אחר נוזלים לאזן. הרופא המטפל נדרש לתת את העירוי רק לתקופה מקסימלית של 15 דקות, מכיוון שקצב תופעות הלוואי עולה עם משך העירוי.
