ריפאבוטין: השפעות, שימושים וסיכונים

Rifabutin נספר בין שחפת. אלה מיוחדים אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה עבור תרפיה of שחפת.

מה זה ריבאבוטין?

Rifabutin נספר בין שחפת. אלה מיוחדים אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה עבור תרפיה שחפת. Rifabutin הוא אנטיביוטי השייכים לקבוצת החיידקים האנטיביוטיים. הוא נמכר בשם המסחרי מיקובוטין והוא חצי-סינטטי רפימיצין נגזר. זה מתאים לטיפול במיקובקטריה כמו גם בזיהומים חיוביים בגרם ושליליים בגרם. ריפאבוטין שייך לקבוצה של שחפת. משמעות הדבר היא כי התרופה משמשת במיוחד לטיפול ב שחפת. כחוק, טיפול בשחפת מתבצע בשילוב עם שחפת אחרות כגון ריפמפיצין, איזוניאזיד, אתאמבוטול or פיראזינמיד על מנת לנטרל את התפתחות ההתנגדות. ריפאבוטין אושר באירופה באמצע שנות התשעים. מאז 1990, החומר הפעיל נמצא ב- WHO (העולם בְּרִיאוּת רשימת תרופות חיוניות.

פעולה פרמקולוגית

אופן הפעולה של ריבאבוטין דומה לזה של ריפמפיצין. לפיכך, ריבאבוטין גם מעכב את פולימראז ה- RNA תלוי ה- DNA של רגיש בקטריה, וכתוצאה מכך חסימה של סינתזת חלבונים על ידי חיידקים. יתר על כן, יש אינדיקציות לכך שסינתזת ה- DNA של ה- בקטריה מושפע גם הוא. במידה מסוימת, ריפאבוטין יכול גם להפעיל את השפעתו החיובית על זנים של Mycobacterium tuberculosis העמידים בפני ריפמפיצין. בניגוד לריפמפיצין, הפעילות של ריבאבוטין גבוהה בהרבה בגלל עיכוב פולימראז של RNA. בעוד שכ 94 אחוזים מכלל המיקובקטריות כבר עמידות בפני ריפמפיצין, רק כ -20 אחוז עמידים בפני ריבאבוטין, וזה יתרון נוסף של השחפת. בנוסף, לריבאבוטין יש פעילות ביולוגית כנגד סוג החיידק הליובקטר. כאשר לוקחים ריפאבוטין על ידי פה, השפעתו משופרת על ידי בליעה בו זמנית של מזון המכיל חלבון. ה אנטיביוטי מטבוליזם חלקית על ידי כבד. עד 85 אחוז מהריבאבטין נקשר לחלבון (חלבון ביצה). ריפאבוטין מגיע לרמתו הגבוהה ביותר באורגניזם דם פלזמה לאחר פרק זמן של כשש עד שמונה שעות. רוב החומר הפעיל עוזב את הגוף דרך הכליות. מחצית החיים של השחפת משתנה בין 28 ל -62 שעות.

שימוש ויישום רפואי

לשימוש, rifabutin משמש למניעת זיהום Mycobacterium avium-intracellulare (MAI) בחולים עם איידס. הטיפול זמין גם לזיהום MAI. זה נעשה בשילוב עם אחרים אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה כמו אתאמבוטול, אזיתרומיצין ו קלריתרומיצין. בנוסף, התרופות פונות לריפאבוטין לטיפול בשחפת עמידה לרבים. יתר על כן, ריפאבוטין יעיל כנגד חיידקים פתוגנים כגון Mycobacterium paratuberculosis, Mycobacterium leprae ו- כלמידיה דלקת ריאות. יתר על כן, תרפיה של מחלת מעי דלקתית כרונית מחלת קרוהן אפשרי גם כן. הרגיל מנה נטילת ריבאבוטין היא 450 עד 600 מיליגרם ריבאבוטין ליום. לעומת זאת, אם קלריתרומיצין מנוהל במקביל, היומי מנה מצטמצם ל -300 מיליגרם. משך הטיפול הוא לרוב שישה חודשים. לטיפול מונע בזיהומי MAC (Mycobacterium avium complex) ב איידס חולים, היומיום הרגיל מנה הוא 300 מיליגרם. כדי למנוע התפתחות עמידות, מומלץ לשלול מראש זיהומים במיקובקטריה. אם חולים קיבלו בעבר שחפת אחרות, מומלץ להגדיל את המינון ל -300 עד 450 מיליגרם. הגדלת המינון שימושית במיוחד בחולים המדוכאים בחיסון. ניתן ליטול ריפאבוטין בכל שעה ביום ובלי קשר לארוחות. במקרה זה, הכמוסה נלקחת פעם ביום.

סיכונים ותופעות לוואי

בעת שימוש בריפאבוטין, תופעה של תופעות לוואי בלתי רצויות אפשרית. הם דומים לתופעות הלוואי של נטילת ריפמפיצין. לפיכך, לעיתים קרובות יש עלייה ב כבד אנזימים, בחילה ו הקאהתופעות לוואי אחרות שאפשר להעלות על הדעת עשויות לכלול פריחה בעור, כְּאֵב בבטן העליונה, שלשול, כאב בחזה, שינויים במובן של מפתחות, מִיגרֶנָה, כמו כְּאֵב רֹאשׁ, כאב גרון, שַׁפַעַתכמו סימפטומים, חבורות, חרדה או צַהֶבֶת. לפעמים צואה, שתן, זיעה, דמעות ו רוק הופכים לחום כתום במהלך הטיפול בריפאבטין. אין ליטול ריפאבוטין אם המטופל רגיש יתר לחומר הפעיל. קיים סיכון לברונכוספזם, אאוזינופיליה (צורה מיוחדת של לויקוציטוזיס) או הלם. טיפול משולב עם קלריתרומיצין מגדיל גם את הסיכון ל דלקת בקשתית העין (דלקת האובטיקה). חסרון של ריבאבוטין הוא הסבירות הניכרת לכך יחסי גומלין עם אחרים תרופות, כמו אלה המשמשים לטיפול איידס. לפיכך, ייתכן שהשפעת התכשירים נחלשת. ה תרופות המושפעים כוללים נוגדי קרישה, משככי כאבים כגון אופיואידים, אמצעי מניעה הורמונליים, גלוקוקורטיקואידים, והחומרים הפעילים פניטואין, דיגיטוקסין, קוטרימוקסאזול, ו דפסון. בתורו, אופן הפעולה של ריבאבוטין עשוי להיות מושפע במקביל מנהל of תרופות כמו סימטידין, אריתרומיצין, קלריתרומיצין, קטוקונזול, ו fluconazole.