קלריתרומיצין: השפעות, שימושים וסיכונים

המרכיב הרפואי הפעיל קלריתרומיצין הוא מקרוליד אנטיביוטי. התרופה משמשת בעיקר לטיפול בחיידקים דרכי הנשימה זיהומים.

מהו קלריתרומיצין?

המרכיב הרפואי הפעיל קלריתרומיצין הוא מקרוליד אנטיביוטי. התרופה משמשת בעיקר לטיפול בחיידקים דרכי הנשימה זיהומים. Clarithromycin שייך לקבוצת המקרוליד אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה. זה גורם לעיכוב של טרנסלוקציה ומפריע לסינתזת החלבון של בקטריה, וכך הוא משיג את יעילותו החיידקית. מאפיין אופייני של macrolides היא שהם פועלים תוך תאיים ושייכים לספקטרום הרחב אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה. קלריתרומיצין פותחה בשנות השבעים על ידי חברת Taisho Pharmaceutical היפנית. ה אנטיביוטי אריתרומיצין שימש כמודל לתרופה. התרופה סופקה על פטנט בשנת 1980. עם זאת, עד שנת 1991 שיווק התרופה ביפן ובאותה שנה הושק גם בארצות הברית. בעקבות זאת אישר ברחבי העולם. הגנת הפטנט של קלריתרומיצין הסתיימה באירופה בשנת 2004, ולאחר מכן שוחררו גנריות רבות המכילות אנטיביוטיקה מקרוליד.

פעולה פרמקולוגית

לקלריתרומיצין יש תכונה להאט את הכפל של בקטריה. לשם כך החומר הפעיל חודר לתאי החיידק. שם, זה מבטיח שה- חיידקים כבר לא יכול לייצר חלבונים (אלבומין). עיכוב זה של צמיחת חיידקים גורם בסופו של דבר למערכת ההגנה האנושית לדחוף את הזיהום הנגרם על ידי בקטריה. בניגוד אריתרומיצין, קלריתרומיצין יכול להפעיל את השפעתו על עוד יותר חיידקים. לפיכך, הוא יעיל כנגד שני האווירנשימה זנים (אירוביים) ולא נושמים אוויר (אנאירובי) של חיידקים גראם-שליליים וחיוביים-גרם. יתר על כן, האנטיביוטיקה יציבה ל חומצת קיבה ולכן לא יכול להישבר ב בטן. מכיוון שהוא גם נגיש יותר לרקמות, הוא יכול להגיע לאתרי היעד שלו בצורה יעילה יותר. מסיבה זו, קלריתרומיצין משיג יעילות טובה יותר מאשר אריתרומיצין באותה המינון, למרות תכונות החיידקים הנמוכות שלו. ה קליטה של קלריתרומיצין למעי האנושי מתרחש לאחר זמן קצר. משם, האנטיביוטיקה מקרוליד נכנסת ל דם. מטבוליזם חלקי של התרופה מתרחש ב כבד. הפרשת קלריתרומיצין מהגוף מתרחשת כארבע שעות לאחר היווצרותה קליטה. בתהליך זה, 75 אחוז מהאנטיביוטיקה עוזב את הגוף דרך הצואה ו -25 אחוז דרך השתן.

יישום ושימוש רפואי

קלריתרומיצין משמש כנגד זיהומים בחיידקים הרגישים למקרוליד אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה. בהקשר זה ניתן לתת את התרופה כנגד זיהומים בדרכי הנשימה כגון ברונכיטיס or דלקת ריאות, דלקת של הסינוסים, דלקת הלוע, דלקת שקדים, זיהומים בפצע, erysipelas, ו זקיק שיער דלקת. אינדיקציות אחרות כוללות מורסות, סַעֶפֶת, וכיבים בקיבה ותריסריון הנגרמים על ידי החיידק הליקובקטר פילורי. משתמשים בתרופה יחד עם metronidazole, אמוקסיצילין or אומפרזול. קלריתרומיצין משמש גם כאשר לא ניתן לתת אנטיביוטיקה יעילה יותר, למשל משום שהחולה אינו סובלני כלפיהם. זה חל גם אם פתוגנים עמידים בפני האנטיביוטיקה האחרת. זה בדרך כלל המקרה במצב חמור בינוני עור זיהומים או דלקת שקדים נגרם על ידי סטרפטוקוקים. קלריתרומיצין מנוהל בדרך כלל על ידי טבליות. עם זאת, במידת הצורך, ניתן לתת את האנטיביוטיקה גם בצורה של חליטות or זריקות אם חולים מתקשים בבליעה. לחלופין, ניתן לקחת קלריתרומיצין גם כמיץ או גרגירים. יש גם שחרור מתמשך טבליות, שמשחררים את החומר הפעיל לאט יותר. במקרה זה, המטופל צריך ליטול את התרופה רק פעם ביום. משך הטיפול בקלריתרומיצין הוא בדרך כלל 6 עד 14 יום, תלוי במידת המחלה. המומלץ מנה הוא 250 מיליגרם קלריתרומיצין פעמיים ביום. עם זאת, במידת הצורך, הרופא עשוי להגדיל את מנה על ידי כפול. אם הסימפטומים משתפרים, עדיין יש ליטול קלריתרומיצין עד לסיום הקבוע תרפיה כדי לנטרל הישנות אפשרית.

סיכונים ותופעות לוואי

חלק מהחולים עלולים לחוות תופעות לוואי לא נעימות מנטילת קלריתרומיצין. אלה כוללים בעיקר שינוי צבע זמני של לשון, הפרעות במובן של ריח, מפתחות הפרעות, בחילה, הקאה, תסמינים במערכת העיכול כגון בטן לַחַץ, נפיחות, או כאב בטן, כְּאֵב רֹאשׁ, וזיהום פטרייתי ב פה. תופעות לוואי מזדמנות כוללות זמני אובדן שמיעה, טינטון, כוורות, גירוד, עור פריחות, התנפחות מפרקים, נפיחות בפנים, כבד הפרעות בתפקוד, צַהֶבֶת (icterus), גודש במרה והתקפים. תופעות לוואי במערכת העיכול נובעות מכך שחיידקי מעיים מועילים מושפעים גם מקלריתרומיצין. זה עלול לגרום בעיות עיכול. אין להשתמש בקלריתרומיצין אם המטופל סובל מרגישות יתר לחומר הפעיל או לאנטיביוטיקה אחרת של מקרוליד. אסור גם ליטול את התרופה במקרה הנמוך אשלגן רָמָה. אחרת, קיים סיכון לסכנת חיים הפרעות בקצב הלב. כנ"ל לגבי התאוששות עירור האטה של לֵב. קלריטרומיצין עשוי להילקח גם במהלך הֵרָיוֹן רק באישור הרופא. בטיחות האנטיביוטיקה ב הֵרָיוֹן טרם אושר. במהלך ההנקה התרופה יכולה לעבור לאם חלב וכך לתוך גופו של התינוק, ולעיתים נוצר שלשול או מעיים דלקת. השימוש בו זמנית באנטיביוטיקה מקרולידית אחרת ובקלריתרומיצין מוביל לכך שהחומר הפעיל מעוכב בפעילותו. בנוסף, לעתים קרובות החיידקים כבר אינם מגיבים לאנטיביוטיקה שנלקחת והופכים עמידים לקלריתרומיצין.