מוצרים
קלציטריול זמין מסחרית בצורה של קפסולות (למשל, רוקלטרול) וכמשחה ל ספחת (סילקי). החומר הפעיל אושר במדינות רבות מאז 1978. הפתרון בעל פה לא יצא מהשוק מאז 2012. לא ניתן היה להבטיח את תכולת החומר הפעיל עד תום חיי המדף. קפסולות מהווים תחליף אפשרי לפיתרון. אם רוצים מנה לא ניתן להשיג איתם, בהתאם לאינדיקציה, יתכן לעבור למולקאלציפרול הזעיר באופן מסחרי בצורה של טיפות. במקרה זה, א מנה יש צורך בהתאמה. עם זאת, חסרון של כולקלציפרול הוא ששלבי ההמרה המטבולית ב כבד ו כליה ל קלציטריול נחוצים, התלויים בתפקוד האיברים (ראה איור בהמשך). ידוע כי היווצרות אנדוגנית של קלציטריול מצטמצם במחלות כליה כגון אי ספיקת כליות ובהיפופאראתירואידיזם. Cholecalciferol אינו מאושר לכל התוויות calcitriol. אפשרויות אחרות:
- לעבור ל אלפאקלצידול (1-hydroxycholecalciferol, גרמניה, טיפות), אשר מטבוליזם ב כבד.
- יבוא צורות מינון נוזליות מחו"ל (ארה"ב).
- ייצור פורמולציות שלטוניות (קושי: חומר לא יציב, עלות גבוהה).
מבנה ותכונות
קלציטריול (ג27H44O3Mr = 416.6 גרם למול) הוא כולקלציפרול הידרוקסילציה בשתי עמדות. זה קיים בצורה של גבישים לבנים שאינם מסיסים כמעט מַיִם. החומר רגיש לאוויר, לחום ולאור.
אפקטים
קלציטריול (ATC A11CC04) הוא המטבוליט הפעיל של כולקלציפרול (= ויטמין D3), שנוצר בגוף על ידי הידרוקסילציה כפולה במיקומים 1 ו- 25. הידרוקסילציה מתרחשת ראשונה ב כבד בעמדה 25 ובהמשך ב כליה במצב 1. ויטמין D ממלא תפקיד קריטי בוויסות של סידן ופוספט לאזן ומקדם מינרליזציה של העצם על ידי הגדלה קליטה במעי וספיגה מחודשת ב כליה.
אינדיקציות
- אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר
- רַכֶּכֶת
- אוסטאודיסטרופיית כליות בכרונית כשל כלייתי.
- היפופראתירואידיזם, פסאודוהיפופראתירואידיזם.
- כמשחה: פסוריאזיס
תופעות לוואי
בגלל עוצמתו הגבוהה יותר, הסיכון להתפתחות היפרקלצמיה גדל בהשוואה לכולקלציפרול, וקלציטריול עלול לגרום לאקוטי או כרוני. ויטמין D רַעֲלָנוּת.
