probenecid היא תרופת קו שני ל היפרוריצמיה ו שגדון. זה מעכב את מחליף URAT1 במערכת כליה, הגדלת שחרורו של אוריאה לשתן תוך הפחתת הפרשת אניונים אורגניים. probenecid מתקשר עם רבים אחרים תרופות.
מה זה פרובנסיד?
מכיוון שהתרופה מגרה את הגוף להפריש חומצת שתן, פרובנסיד שייך לקבוצת uricosuric תרופות. תחום היישום שלה הוא הטיפול ב- היפרוריצמיה ו שגדון, האחרון הוא תוצאה של היפרוריצמיה. פרובנסיד הוא סוכן קו שני: הוא אינו האופציה הטובה ביותר לטיפול בקו ראשון במקרים רבים. החומר הפעיל, בעל הנוסחה המולקולרית C13H19NO4S, הוא מוצק ובעל מעט מריר מפתחות. כתרופה, הגבישים לעיתים קרובות הם בצורת טבליות. MSD Sharp und Dohme GmbH רשם פטנט על התכשיר בשם סנטוריל. במקור זה נועד להבטיח את אספקת פֵּנִיצִילִין במהלך מלחמת העולם השנייה, מכיוון שפרובנסיד יכול להגביר את ההשפעה של פניצילין, כך שהוא נמוך יותר מנה נדרש כאשר השניים תרופות משולבים. אולם בפועל לא נעשה שימוש בתרופה מכיוון שפיתוח פרובנסיד לא הושלם עד 1952.
פעולה פרמקולוגית
בגוף האדם, ה כליה מייצר שתן, ויוצר תחילה שתן ראשוני. מכאן האיבר משחזר חומרים שונים, כולל אלקטרוליטים ו אוריאה. בתהליך סינון זה, אוריאה משמש להסטת השיפוע האוסמוטי המאפשר לנוזל ולחומרים המומסים בו להתפזר על פני הקרום. לאחר ספיגה מחודשת, מחליף ה- URAT1 - השווה לדלת מסתובבת - תופס אניונים אורגניים מצד אחד ושולף אוריאה מצד שני. פרובנסיד מתערב בתהליך זה: ספיגה מחדש של חומצת שתן פוחתת משום שהתרופה מפריעה למחליף. כתוצאה מכך, גוף האדם משחרר יותר חומצת שתן דרך השתן מהרגיל. תהליך זה מוריד את רמת חומצת השתן ב דם, שאחראית להיפרוריקמיה ולבעיות מפרקים הנגרמות מכך. בתמורה, כאשר פרובנסיד מפחית את פעילותו של מחליף ה- URAT1, נשארים יותר אניונים אורגניים בגוף. באופן זה, פרובנסיד עשוי להשפיע גם על פעולתן של תרופות אחרות אם הגוף מפריש גם אותן מולקולות בסכומים נמוכים יותר.
יישום ושימוש רפואי
התרופה מיועדת לטיפול בהיפראורמיה או ב- שגדון כתוצאה מכך, אך זו אינה אפשרות הטיפול בשורה הראשונה. במקום זאת, בדרך כלל משתמשים בפרובנסיד רק לאחר שמאמצים מול גורמים אחרים לא צלחו. הוא אושר למטרה זו גם בגרמניה. הרפואה מגדירה היפרוריקמיה כרמת חומצת שתן מוגברת פתולוגית העולה על 6.7 מ"ג לד"ל (נשים) או 7.4 מ"ל לד"ל (גברים) דם נַסיוֹב. תסמינים אינם מתבטאים בהיפראורמיה בכל מקרה. עם זאת, אם חומצת השתן מתגבשת כמלח ב המפרקים, צנית מתפתחת. במהלך התקף חריף מופיעים תסמינים דלקתיים במפרק הפגוע. הם מלווים לעיתים קרובות על ידי כְּאֵב. במהלך חריפה התקף של צנית, פרובנסיד הוא התווית. בתגובה לחומצת השתן המופקדת מלחים ב המפרקים, ה סָחוּס מתקשה ומתעבה. שלב זה ידוע גם בשם צנית כרונית. למרות שרוב האנשים הם בני 30-40 בתחילתם, במקרים נדירים יכולה להופיע צנית ילדות. עם זאת, פרובנסיד אינו מתאים לילדים מתחת לגיל שנתיים.
סיכונים ותופעות לוואי
פרובנסיד אינו מתאים לטיפול בחולים עם ליקוי בכליות. זה נכון גם אם קיימת סבירות מוגברת להתפתחות כליה אבנים. בנוסף, התרופה אינה מותנית ברגישות יתר ובנוכחות חריפה התקף גאוט. תופעות לוואי אפשריות של פרובנסיד כוללות שונות עור תגובות כמו גירוד, אובדן שיער, ו דַלֶקֶת הַחֲנִיכַיִם, בנוסף ל בעיות עיכול כמו נפיחות ו בחילה. בנוסף, כְּאֵב רֹאשׁ, ישנוניות, ו אובדן תיאבון יכול להתרחש. אינטראקציות אפשריות בין פרובנסיד לתרופות רבות אחרות. ברוב המקרים, פרובנסיד מגדיל את ריכוז של שאר החומרים הפעילים ב דם בסרום וכך יכולים לשנות את השפעתם. סוכנים אחרים, למשל, חומצה אצטילסליצילית (ASA), עשוי להפחית את ההשפעה הטיפולית של פרובנסיד או, במקרים אחרים, עוֹפֶרֶת לסיכון מוגבר להשפעה.
