פנטניל פותח בשנת 1960 על ידי פול יאנסן והיה האנילינופיפרידין הראשון באותה תקופה. כמה שינויים בנוסחה המולקולרית אפשרו מאז לפתח נגזרות מסוימות פנטניל שהם יותר נשלטים.
מה זה פנטניל?
פנטניל משמש הרדמה כמשכך כאבים ובטיפול בכרוני כְּאֵב. Fentanyl הוא opiod סינתטי המשמש הרדמה כמשכך כאבים חזק וב תרפיה של כרוני כְּאֵב כמערכת טיפולית דרך העור. הוא פועל כביכול אגוניסט. בגרמניה כמו גם בשוויץ, פנטניל נופל תחת נרקוטים פעולה; באוסטריה, זה נופל תחת סַם חוק חומרים.
השפעה פרמקולוגית
לפנטניל יש בעיקר משכך כאבים (משכך כאבים חזק) ו סם הרגעה תופעות (מרגיעות). בהקשר זה, הוא חזק פי 120 מ מורפיום, וכתוצאה מכך יעילות רבה יותר ומשך פעולה קצר יותר. לדוגמא, פנטניל נכנס לתוקף לאחר שתיים עד חמש דקות בלבד כאשר הוא מנוהל תוך ורידי, ומחצית החיים כביכול נעה סביב שלוש עד שתים עשרה שעות. ה מנה לטיפול יעיל הוא 0.01 מ"ג לק"ג משקל גוף מנה המוביל למוות הוא 3.1 מ"ג לק"ג משקל גוף, הנתון האחרון מתייחס לחולדות. אפילו מינונים נמוכים יותר יכולים עוֹפֶרֶת עד מוות בבני אדם עקב נשימה דכאון. עם זאת, בדרך כלל ניתן להשוות את תופעות הלוואי לאלה של מורפיום. פנטניל מתמוסס היטב בשומן ולכן ניתן להפיץ אותו היטב רקמה שומנית. זה מטבוליזם בעיקר ב כבד, עם פחות מעשרה אחוזים המופרשים ללא שינוי על ידי הכליות. תלוי בזה של המטופל מצב ו מנה מנוהל, פנטניל יכול לפגוע ביכולת לתפוס, יש לו סם הרגעה השפעה, לגרום לעיבוד תודעה או לגרום למצב דמוי שינה. הנקודה האחרונה היא הסיבה לשימוש בה הרדמה. משמש בעיקר כמשכך כאבים במהלך הניתוח בשילוב עם כדור שינה, ופנטניל יכול לשמש כמרגיע שרירים. מכיוון שקשה לאחסן ולשחרר את הפנטניל רקמה שומנית באופן מבוקר בשל אופיו הליפופילי, החומרים רמיפנטניל, אלפנטניל or סופנטניל משמשים לעיתים קרובות כחלופות. לפנטניל יש סם הרגעה השפעה; השפעה זו יכולה להיות מוגברת על ידי אחרים תרופות הרגעה כמו גם כּוֹהֶל או פחת על ידי נטילת אופיומות אחרות. הפרעות בדרכי הנשימה והנשימה הקשות עלולות להתרחש בשילוב עם השימוש במעכבי מונואמיאוקסידאזיס כביכול, ולכן צריך להיות פרק זמן של לפחות 14 יום בין כל שימוש. מתי כְּאֵב נעשה שימוש בתיקונים, הם עשויים גם לתקשר עם תכשירים כגון אומפרזול, furosemide or גליבנקלאמיד. אינטראקציות עלול להתרחש גם עם תכשירים המכילים הפרע. עבור מעשנים יתכן שיהיה צורך להתאים את מינון הפנטניל. אם לוקחים תרופה המכילה פנטניל יחד עם תרופה סרוטונרגית, מסוכן סרוטונין תסמונת עלולה להתרחש, שתסמיניה עשויים לכלול דם משברי לחץ, הזיות, או אפילו תרדמת.
שימוש ויישום רפואי
פנטניל משמש כ פנטניל ציטראט דו-מימן בשלוש צורות: כמערכת טיפולית דרך העור, כוריד. מנהל בהרדמה ו תרופה לשעת חירום, וכמערכת טיפולית טרנסמוקוזלית דרך הפה (כמצבצת עבור כאב פורץ דרך). ל כאב פורץ דרך, Instanyl של Nycomed, הפנטניל הראשון שאושר תרסיס אף ברחבי האיחוד האירופי, אושרה מאז 1 בספטמבר 2009. תרופה זו מתאימה לטיפול כאב פורץ דרך בחולים מבוגרים שכבר מקבלים אופיואידים בסיסיים תרפיה לכאבי גידול כרוניים. לפנטניל יש השפעה משככת כאבים חזקה ולכן משתמשים בה בעיקר באופן תקופתי (לפני הניתוח) או אפילו לאחר הניתוח. לחמורים, כאב כרוני in סרטן חולים, הוא משמש בצורה של עור טלאי כמשכך כאבים; זה יכול לשמש גם לשיכוך כאבים כאב כרוני שאינו קשור לגידול. רופאי חירום מורשים להשתמש בפנטניל ל כאב חד בשירות האמבולנסים.
סיכונים ותופעות לוואי
תופעת לוואי של פנטניל עשויה לכלול ליקוי נשימתי ואף נשימתי דכאוןיתר על כן, תופעות לוואי כגון שרירים צפופים או נוקשים, האטו לֵב פעילות, אופוריה או חרדה, תלמידים מכווצים, הקאה, בחילה ו עצירות אפשריים. אם ניתנת זריקה מהירה, היא עלולה לגרום גם לכישול שיעול קצר במקרים נדירים.
