פנוברביטל: השפעות, שימושים וסיכונים

phenobarbital היא תרופה השייכת לקבוצת הברביטוראט. הוא משמש ב אֶפִּילֶפּסִיָה טיפול וב הרדמה הכנה.

מה זה פנוברביטל?

phenobarbital היא תרופה השייכת לקבוצת הברביטוראט. הוא משמש ב אֶפִּילֶפּסִיָה טיפול וב הרדמה הכנה. phenobarbital הוא ברביטורי. ברביטורטים יש לו תרופות שיש להם מהפנט, סַם or סם הרגעה אפקטים. השם ברביטורטים נגזר מחומצה ברביטורית, אחד המרכיבים הפעילים של ברביטורטים. ברביטורטים לפעול ביוכימיה באמצעות מה שמכונה קולטן GABA. ניתן להבחין בין ברביטורטים קצרי טווח, בינוניים ומשחקים ארוכים. פנוברביטל שייך לברביטורטים ארוכי הטווח. גם בשנות השישים והשבעים של המאה הקודמת, הפנוברביטל עדיין נקבע כגלולת שינה. בשל תופעות הלוואי הניכרות שלו ופוטנציאל התלות הגבוה, לא ניתן לרשום עוד פנוברביטל כגלולת שינה מאז 1960. כיום משתמשים בתרופה לטיפול באפילפסיה. ה סם הרגעה ותרופה נוגדת פרכוסים משמשת גם להכנת הרדמה. התרופה מסונתזת באמצעות תגובת עיבוי בין אוריאה וחומצה אתיל-פניל-מלונית דיאתיל אסתר.

פעולה פרמקולוגית

Phenobarbital נספג כמעט לחלוטין בגוף לאחר הפה ואחרי תוך שריר מנהל. ריכוזים מרביים ב דם נמצאים לאחר 6 עד 19 שעות כאשר הם ניתנים דרך הפה. עם שריר מנהל, הריכוזים הגבוהים ביותר נמצאים ב דם אחרי 3 עד 5 שעות בלבד. Phenobarbital משמש שינה ו סם הרגעה סוֹכֵן. התרופה משמשת גם נגד התקפים. ההשפעה תלויה מאוד במינון. כמו רוב הברביטורטים האחרים, פנוברביטל מפתח את השפעתו בקולטן GABA. קולטני GABA הם חלבונים בתאי עצב שיכולים לקשור את נוירוטרנסמיטר חומצה גמא-אמינו-בוטירית. משדר זה ידוע גם בשם GABA. גאבא הוא המעכב העיקרי נוירוטרנסמיטר במרכז האנושי מערכת העצבים (CNS). כמו בנזודיאזפינים, ברביטורטים כגון פנוברביטל משפרים את פעולת ה- GABA בקולטן. הם גם גורמים לכך שהערוץ יישאר פתוח יותר לאחר שה- GABA הצטרף. במקביל, פנוברביטל חוסם קולטני AMPA. קולטני AMPA הם תת-קבוצה של גלוטמט הקולטנים. גלוטמט הוא גם חשוב נוירוטרנסמיטר. יש לזה השפעה מסעירה. השילוב של עיכוב GABA וחסימה של הפעולה המסעירה של גלוטמט אחראי על ההשפעות המרגיעות והמדכאות של פנוברביטון. לתרופה השפעה נוגדת פרכוסים בגוף, פלזמה ריכוז נדרש 15-25 מיקרוגרם / מ"ל.

יישום ושימוש רפואי

האינדיקציה העיקרית לפנוברביטל היא אֶפִּילֶפּסִיָה. התרופה משמשת לטיפול בגרנד מאל, פטיט מאל אימפולסיבי וגם בסטטוס אפילפטי. כאן, לעומת זאת, הוא משמש כפתרון הזרקה. אפילפטיקוס סטטוס הוא ארוך טווח במיוחד התקף אפילפטי. לרוב, מדובר בסדרת התקפים המתמזגים זה בזה. מצב אפילפטי הוא מסכן חיים ויכול עוֹפֶרֶת לנזק חמור. Phenobarbital משמש גם כפתרון הזרקה בהכנה להרדמה. במשך זמן רב, התרופה הייתה בפנים תפוצה כגלולת שינה. מאז 1992, המכיל פנוברביטל תרופות לא אושרו כגורמים מעוררי שינה.

סיכונים ותופעות לוואי

אין ליטול פנוברביטל אם יש לך רגישות יתר לפנוברביטל או לברביטורטים אחרים. השימוש ב- phenobarbital הוא גם התווית בחריפה כּוֹהֶל, גלולת שינה, ו משכך כאבים הַרעָלָה. כך גם לגבי הרעלה באמצעות ממריץ תרופות או על ידי דיכאון סמים פסיכוטרופיים. Phenobarbital עלול לגרום לתופעות לוואי קשות, ולכן יש להשתמש בו רק לאחר הערכת סיכון-תועלת זהירה מאוד. סגור ניטור חייבים להישמר לאורך הטיפול בפנוברביטל. כְּאֵב רֹאשׁ, סְחַרחוֹרֶת, ו בחילה שכיחים בזמן נטילת התרופה. חולים עשויים להיות מבולבלים ולהראות זמן תגובה ממושך. נצפים גם מצבים פרדוקסליים של תסיסה. תוצאה חמורה אפשרית של פנוברביטל היא כבד חריף פורפיריה.פורפיריה היא מחלה מטבולית הקשורה לפגיעה בפירוק דם heme פיגמנט. זה מאופיין במהלך אפיזודי עם קשה כאב בטן ותגובות חוסר סובלנות קלות. חולים סובלים מלקיק כאב בטן, הקאה, בחילה, צבע אדום של השתן, התקפים ותסמינים פסיכיאטריים כגון פְּסִיכוֹזָה. חָמוּר כבד ו כליה תפקוד לקוי יכול להתפתח גם במהלך הטיפול בפנוברביטל. חָמוּר לֵב נזק לשרירים הוא גם תוצאה אפשרית של השימוש. אנשים הסובלים מהפרעות רגשיות או אנשים שקרוביהם סובלים מהפרעות רגשיות, נמצאים בסיכון גבוה יותר לפתח תופעות לוואי פסיכיאטריות. אם פנוברביטל מנוהל יחד עם תרופות אחרות הפועלות באופן מרכזי, ההשפעות ותופעות הלוואי של תרופות אלו עשויות להתגבר. בנוסף ל כּוֹהֶל, תרופות אלו כוללות משככי כאבים, כדורי שינה, אלרגיה תרופות, ו סמים פסיכוטרופיים. Phenobarbital גורם גם להיווצרות מוגברת של השפלה של תרופות אנזימים, כך שהתמוטטות של כמה תרופות ב כבד מואצת. אובדן ההשפעה משפיע על תרופות כמו בלוטת התריס הורמונים, דוקסיציקלין, גריסאופולין, אמצעי מניעה דרך הפה, lamotrigine, סטרואידים, או תרופות דרך הפה המעכבות קרישת דם. ילדים שאמהותיהם טופלו בפנוברביטל במהלך הֵרָיוֹן מראים מומים מוגברים. התרופה מגיעה לילד דרך ה- שליה וגורם שם לנזק. לכן, Phenobarbital ניתן לרשום ולקחת רק במהלך הֵרָיוֹן לאחר הערכת סיכון-תועלת מדוקדקת. חומצה פולית חסר יכול להתרחש במהלך הטיפול בפנוברביטל. זה בתורו גם מעדיף מומים של הילד שטרם נולד. אם האם צריכה ליטול פנוברביטל במהלך הֵרָיוֹן, סגור ניטור התפתחות הילד שטרם נולד עם קביעת α-fetoprotein ו אולטרסאונד מומלץ. לפנוברביטל פוטנציאל תלות גבוה. תסמיני גמילה אף תוארו בתינוקות שאמהותיהם טופלו בפנוברביול.