פלופנזין: השפעות, שימושים וסיכונים

פלואופנזין הוא מרכיב פעיל אשר שימש בהצלחה כנוירולפטי ברפואה האנושית מאז שנות ה -1960 בשל תכונותיו. פלואופנזין מיועד לתסמונות פסיכוטיות עם אשליות ו הזיות, אובחן סכִיזוֹפרֶנִיָה, ומצבים של תסיסה פסיכו-מוטורית, בין יתר התנאים.

מה זה פלופנזין?

התרופה הרפואית פלופנזין אושרה ברפובליקה הפדרלית של גרמניה לטיפול במחלות כבר בשנת 1961. תחת השמות המסחריים אומקה וליוגן, החומר נקבע בצורת טבליות ושימש לטיפול בהפרעות נפשיות ופסיכיאטריות שונות, בהתאמה. בשל תכונותיו, מוצק הלבן מוקצה לסוג החומרים הפעילים של נוירולפטיקה ומהווה חלק מקבוצת מה שמכונה פנוטיאזינים. לפלופנזין מוסר מסה של 437.52 גרם למול. בכימיה ופרמקולוגיה, התרופה מתוארת על ידי הנוסחה המולקולרית C 22 - H 26 - F 3 - N 3 - O - S. גם כיום היא נלקחת באופן בלעדי בצורה של טבליות. בנוסף לשמות המסחריים הידועים, פלופנזין זמין גם באופן מסחרי גנרית סם.

פעולה פרמקולוגית

פלופנזין הוא מרכיב פעיל בקבוצת הפנוטיאזין. ככזה, זה נחשב נוירולפטי ויש לו אנטי פסיכוטי סם הרגעה נכסים. Fluphenazine שייך למה שמכונה חזק מאוד נוירולפטיקה, הכוללים גם את הקשור תרופות הלופרידול ו פרפנזין. אלה מהווים את הקבוצה החזקה ביותר של הדור הראשון נוירולפטיקה. הפעולה הפרמקולוגית של פלואנזין הופכת את התרופה ל דופמין יָרִיב. זה נקשר באופן תחרותי ל דופמין קולטנים (קולטני D2) אצל האדם מוֹחַ, ובכך מעכב את קשירת ה נוירוטרנסמיטר דופמין. קל סם הרגעה, מתרחשת השפעה אנטי-פסיכוטית ומפחיתה כונן. בנוסף להשפעתו על דופמין קולטנים, הפלואנזין פעיל גם ב סרוטונין קולטנים (קולטני 5HT2). גם כאן הכריכה של נוירוטרנסמיטר סרוטונין מונע, מה שמוביל לשיפור של סם הרגעה, השפעות אנטי-פסיכוטיות ומפחיתות כונן.

יישום ושימוש רפואי

מכיוון שפלופנזין, בניגוד לנוירולפטים אחרים כמו טריפלו-פרומזין, מעורר רק תופעות נוירולפטיות או הרגעה, התרופה משמשת ברפואה אנושית אך ורק בפסיכיאטריה. ברפואה וטרינרית, לעומת זאת, פלואנזין משמש גם כתרופת הרגעה הרדמה. הנוירולפטי נלקח דרך הפה על ידי מטופלים כטבליה מצופה סרט לאחר מרשם מוקדם על ידי רופא. היא נמכרת אך ורק בבתי מרקחת, מכיוון שהתרופה כפופה לדרישות מרשם ובתי מרקחת באירופה ובארצות הברית. נכון לעכשיו, התרופה משמשת אך ורק בתכשירים מונו. תרופות המכילות פלופנזין כמרכיב הפעיל מסומנות כאשר מאובחנים כחולים סכִיזוֹפרֶנִיָה. במקרים אלה, ניתן לרשום פלופנזין בכדי לספק טיפול מונע הישנות או לטיפול כרוני פְּסִיכוֹזָה. עם זאת, פלופנזין נקבע גם להפרעות מחשבה, אשליות חריפות, הזיות, והפרעות אגו. השימוש בו יכול להיות קצר או ארוך טווח, תלוי במטרת הטיפול, כאשר האחרון הוא הכלל.

סיכונים ותופעות לוואי

לפני נטילת פלופנזין בפעם הראשונה, חשוב לבדוק האם קיימת חוסר סובלנות (אלרגיה) לחומר הפעיל. אם זה המקרה, אין לתת טיפול. התווית נגד כזו ניתנת גם אם חולים סובלים מלקות קשה כליה or כבד תִפקוּד לָקוּי. בנוסף, השימוש בנוירולפטיקה יכול לשפר את ההשפעות של משככי כאבים והרדמה. כתוצאה מכך, לפני הניתוח, מנה מהתכשירים לשימוש יש להפחית בהתאם. מאז fluphenazine גם מעצים את ההשפעות של כּוֹהֶל, אין לשתות דבר זמן קצר לפני או לאחר נטילת החומר הפעיל. מכיוון שפלואנזין הוא נוירולפטי, תופעות לוואי לא רצויות עלולות להופיע לאחר נטילתו. עם זאת, זה לא בהכרח חייב להיות המקרה. עם זאת, ישנם מטופלים המדווחים על הפרעות במערכת המנוע החוץ-פירמידאלית (EPMS). אלה מתבטאים בדרך כלל על ידי רעד (כיווץ לא רצוני, קצבי של קבוצות שרירים שונות) או קפדנות (מתח מוגבר פתוגני של שרירי השלד). בשל צריכת פלופנזין, דם ערכי לחץ מתחת 100/60 מ"מ כספית (תת לחץ דם) עלול להתרחש גם. יתכן גם שטיפול בפלואנזין מוביל לעודף ארוך טווח מהגיל האופייני לֵב ציון (טכיקרדיה). בכמה ניסויים קליניים, אנשים שטופלו דיווחו גם על תסמינים במערכת העיכול הקאה, בחילה, חולשה כללית, ו עצירות (עצירות). תופעות לוואי אחרות שדווחו עד כה כוללות גם יבש פה ו כְּאֵב רֹאשׁ.