Pindolol: אפקטים, שימוש וסיכונים

החומר הפעיל פינדלול שייך לקבוצת חוסמי בטא. הוא משמש, בין היתר, עבור ה- תרפיה of לחץ דם גבוה.

מה זה פינדלול?

החומר הפעיל פינדלול שייך לקבוצת חוסמי בטא. הוא משמש, בין היתר, עבור ה- תרפיה of לחץ דם גבוה. Pindolol אינו סלקטיבי חוסם בטא. זהו גם סוכן נגד קצב II. התרופה מרחיבה את דם כלי ומוריד לחץ דם. באירופה נעשה שימוש בתרופה משנת 1969 ומנוהל בדרך כלל בצורת טבליות. Pindolol משמש גם בתרופות הצלה.

פעולה פרמקולוגית

Pindolol הוא חוסם בטא לא סלקטיבי. משמעות הדבר היא כי לאחר בליעה, החומר יכול להפעיל את השפעתו מצד אחד על קולטני בטא 1 של לֵב ומצד שני בקולטני הבטא האחרים. קולטני הבטא משמשים כאתרי קשירה לסיבים אוהדים השייכים לאוטונומי מערכת העצבים. הם מופעלים בדרך כלל על ידי המוליכים העצביים אדרנלין ו נוראדרנלין, המיוצרים על ידי הגוף עצמו. עם זאת, הנוירוטרנסמיטורים של הגוף עצמו נעקרים בקולטנים על ידי פינדלול, אשר בתורו יש השפעה מדכאת על השפעותיהם. Pindolol גורם להורדה של דם לחץ בקולטני בטא 1, השייכים ל- לֵב. זה מוביל להפחתה של כֶּרֶך של פעימות הלב. בשל השפעה זו, יש הקלה על לֵב פונקציית שאיבה. בנוסף, מספר פעימות הלב יורד, מה שמביא לשיקום הקצב הרגיל. כתרופה, פינדלול מתאים גם לטיפול מקומי בעין ללחץ תוך עיני נמוך יותר. בהליך זה, התרופה מנוהלת בצורה של טיפות עיניים. עם זאת, טרם ידוע כיצד החסימה של קולטני הבטא מייצרת השפעה חיובית זו. יש רופאים שמניחים כי ייצור הומור מימי בתוך העין מופחת על ידי פינדלול. יתר על כן, ההומור המימי שכבר קיים מתנקז טוב יותר. Pindolol מנוהל בעיקר דרך הפה או דרך הווריד. ה זמינות ביולוגית התרופה היא 95 אחוז, ואילו הפלזמה קשירת חלבון הוא 60 אחוז. מטבוליזם מתרחש דרך כבד. בתהליך זה, פינדלול משיג מחצית חיים של פלזמה של ארבע שעות בממוצע. לאחר מכן, 40 אחוז מהחומר מופרש דרך הכליות.

שימוש ויישום רפואי

תחום השימוש החשוב ביותר בפינדולול הוא לחץ דם גבוה. במקרה זה, המטרה היא להפחית יתר דם לחץ על רמות ונורמליזציה לחץ דם לִצְמִיתוּת. אינדיקציה נוספת היא כאב לב בהקשר של אנגינה התקף חזה ומחלת לב כלילית (CHD). לפיכך, פינדלול מתאים להפחתת לב לחץ. בנוסף, מהיר הפרעות בקצב הלב משוחזרים לקדמותם על ידי פינדלול. דרך ה מנהל of טיפות עיניים, Pindolol משמש גם להפחתת לחץ תוך עיני מוגבה, מה שניכר ב ברקית (בַּרקִית). זה נכון במיוחד במקרה של זווית פתוחה כרונית ברקית, שהיא צורה מיוחדת של גלאוקומה. ב תרופה לשעת חירום, pindolol משמש לטיפול supraventicular טכיקרדיה (SVT). בזה הפרעות קצב לב, אשר יכול להתבטא לאחר בליעתו של ניטרוגליצרין, יש קצב דופק גבוה מדי של יותר ממאה פעימות בדקה. Pindolol זמין באופן מסחרי בצורת לוח. התרופה נלקחת פעם עד שלוש פעמים ביום, ללא קשר לארוחות.

סיכונים ותופעות לוואי

מתן פינדולול עלול לגרום לתופעות לוואי לא רצויות בחולים, אך אלה אינם בלתי נמנעים. ברוב המקרים, אנשים מושפעים סובלים מ שלשול, עצירות, בחילה, הקאה, עייפות, ישנוניות, עצבנות, הזעה, דכאון, כְּאֵב רֹאשׁ, הפרעות שינה, ואלרגיות עור תגובות כמו גירוד ואדמומיות. לעיתים, ירידה בזרימת הדמעות, דַלֶקֶת הַלַחמִית, פעימות לב איטיות, קר תחושות בידיים וברגליים, יבשות פה, שריר התכווצויות, וחולשת שרירים עלולה להתרחש גם. לעיתים נדירות, גדל חולשת שרירי הלב או בעיות במחזור הדם, חולשת עוצמה, קושי נשימה, ירידה מוגברת ב לחץ דם, החמרה של סוכרת מליטוס (סוכרת) ונראים כישופי התעלפות. אם מטופל סובל מליקוי כליה בתפקוד, הסימפטומים עשויים להחמיר בנוסף. אם קיימות התוויות נגד מסוימות, אסור להשתמש בפינדולול. התוויות נגד אלה כוללות מחלה קשה במערכת הולכה לבבית, אי ספיקת לב חמורה, לב וכלי דם. הלם, פעימות לב מואטות של פחות מ- 50 פעימות לדקה, ואחרונה התקף לב. התוויות נגד אחרות כוללות לחץ דם נמוך, אסתמה בסימפונות, COPD, חומציות יתר של חילוף החומרים, או הפרעות תזונה של הקרנית. בנוסף מנהל של פינדלול יש לשקול בקפידה אם הפונקציות של כבד והכליות לקויות, גופניות גבוהות לחץ או קפדני צום התרחש, א פיוכרומוציטומה קיים או שהמטופל סובל מקשיים חמורים ספחת. הַהוּא הַדִין הֵרָיוֹן והנקה. כמו כן, התחשבות זהירה ב מנהל יש צורך בפינדולול בילדים. אינטראקציות עם גורמים רפואיים אחרים אפשריים גם עם פינדלול. לדוגמא, ניהול בו זמנית של אינסולין או חומרים אחרים המשמשים ב סוכרת תרפיה עשוי להגביר או להאריך את השפעתם. עם מתן בו זמנית של פינדלול וטריציקלי תרופות נוגדות דיכאון, סמים, תרופות משתנות, פנוטיאזינים, ברביטורטים כמו גם מרחיבי כלי דם קיים סיכון לירידה בלחץ הדם. המטופלים קצב לב עלול לרדת אם פינדלול מנוהל במקביל גליקוזידים לבביים or תרופות המעשה ב מוֹחַ, כמו קלונידין, מתילדופה, רספין, ו guanfacine. אם קלונידין הופסק בפתאומיות ונלקח פינדלול במקביל, ניתן להעלות על הדעת לחץ גדול מאוד. מתן סימולטני של נוגדי דלקת שאינם סטרואידים תרופות כמו אינדומטצין וחוסם הבטא מסתכן בהחלשת ההשפעה להורדת לחץ הדם של פינדלול. יתר על כן, pindolol מפחית את ההשפעה של אדרנלין. במקרים כאלה, יש צורך להגדיל את מנה של אפינפרין.