Spironolactone הוא כביכול אנטגוניסט תחרותי לקולטן למינרוקורטיקואידים. החומר הפעיל ספירונולקטון שייך לקבוצה התרופתית של תרופות משתנות, שיש לו אשלגן-חסכון נכסים. התרופה נחשבת כתרופה חיונית ברשימת ארגון הבריאות העולמי.
מהו ספירונולקטון?
Spironolactone גורם לשטיפה מוגברת של מַיִם מהגוף. ספירונולקטון הוא סוכן תרופתי המשמש כתרופה ל תרפיה של תלונות ומחלות שונות. זה גורם להפרשה מוגברת של מַיִם מהגוף. על ידי נטילת זה, ההשפעה של הומון סטרואידים אלדוסטרון מצטמצם, ולכן נתרן הפרשה מופחתת כתוצאה מכך. מסיבה זו, יתכן ושיעור גבוה יותר של אשלגן נשמרת. זה בגלל ש אלדוסטרון מעכב או מונע לחלוטין את שילובו ב נתרן עָרוּץ. כתוצאה ממנגנון זה, הפרשה מוגברת של מַיִם מתרחשת.
פעולה פרמקולוגית
אל האני מנגנון פעולה של ספירונולקטון מבוסס בעיקר על העובדה שהחומר נחסם אלדוסטרון קולטנים. כתוצאה מכך, מים ו נתרן מופרשים בכמויות גדולות יותר. יחד עם זאת, כמות גדולה יותר של אשלגן נשמרת. אם התרופה ספירונולקטון נלקחת דרך הפה, שלה זמינות ביולוגית הוא מעל 90 אחוז. ראשית, החומר נספג ב מעי דק. לאחר מכן, התרופה עוברת חילוף חומרים לחומר הפעיל canrenoate. ברוב המקרים, מחצית החיים של החומר הפעיל היא סביב 90 דקות. באופן עקרוני, לעומת זאת, ההשפעה המלאה של הספירונולקטון נראית רק לאחר מספר ימים. הסיבה לכך היא שיש צורך שהמטבוליטים הפעילים יצטברו בכמויות מספיקות. ברוב המקרים, ההשפעה המשתנת הגדולה ביותר האפשרית של התרופה מתרחשת לאחר כחמישה ימים. יש לציין כי לא ניתן להביא להופעת ההשפעה של ספירונולקטון במהירות רבה יותר אפילו על ידי הגדלת ה- מנה. ספירונולקטון מוביל לחסימה של צינורות האיסוף בכליות. החומר אלדוסטרון אינו מסוגל אפוא להיקשר לקולטן שלו. תעלות הנתרן נעצרות בהתקנתן, ובאותה עת הקרום הלומינלי על ראשי תאים חסומים. כתוצאה מכך, הספיגה מחדש של הנתרן נפגעת קשות. כתוצאה מכך, מים אינם נשאבים אל צינורות האיסוף של הכליות. כתוצאה מכך, אין מים נוספים הנכנסים לשטח דם אוֹ. במקום זאת, יש הפרשה מוגברת של נתרן ומים. לכן, הסכום של דם באורגניזם גם פוחת. לפיכך, ה לֵב הוא הקל, ולכן דם הלחץ פוחת. בנוסף, גם הצטברות מים ברקמות נשטפת החוצה. אובדן אשלגן, שהוא תוצאה של רבים תרופות משתנות, מפוצה בשילוב תרפיה עם ספירונולקטון. מחקרים קליניים הראו שלטיפול בחומר הפעיל ספירונולקטון יש השפעה חיובית על הפרוגנוזה והישרדות כרונית לֵב כישלון. בעקבות בעל פה מנהל, החומר ספירונולקטון נספג בדרך כלל היטב. לאחר שעה, החומר הפעיל מסולק לחלוטין בפלזמה. עם זאת, נותרו מטבוליטים שונים. באופן עקרוני, מטבוליטים אלה אחראים במידה רבה להשפעת התרופה. באופן עקרוני, חילוף החומרים של התרופה מורכב. לחומר canrenone יש תפקיד משמעותי בתהליך זה ומופיע הן בשתן והן בדם. מטבוליטים רבים של תהליך זה מופרשים בצואה מָרָה.
שימוש ויישום רפואי
התרופה ספירונולקטון משמשת ברוב המקרים לטיפול ב כבד שחמת ו לֵב כישלון. בהתאם לאינדיקציה האישית, הרופא המטפל רושם מינונים של 25 עד 100 מיליגרם ליום. בנוסף, התרופה ספירונולקטון משמשת גם במקרים של ריכוזים גבוהים של אלדוסטרון. המחלות הבסיסיות כאן הן בדרך כלל כבד שחמת או היפר-אלדוסטרוניזם ראשוני. ספירונולקטון יעיל מאוד בכרוניות אי ספיקת לב. עם זאת, הוא נוטה לשמש לעיתים רחוקות למטרה זו באירופה, ואילו הוא משמש כתרופה סטנדרטית בארה"ב. ספירונולקטון משמש גם ב אנדוקרינולוגיה בקרב אנשים עם טרנסקסואליות. בתהליך זה התרופה פועלת כ- טסטוסטרון חוסם על ידי הפרעה לסינתזה של ההורמון כמו גם לקשירתו לקולטני האנדרוגן המקבילים.
סיכונים ותופעות לוואי
במהלך תרפיה עם התרופה, יתכנו תופעות לוואי לא רצויות ותלונות שונות, אשר נבדלות בהתאם למטופל ולמקרה האישי. השכיח ביותר הוא רמה מוגברת של אשלגן בדם. מסיבה זו, חולים חייבים להיות במעקב על ידי רופא בעת נטילת התרופה. הפרעות הורמונליות אפשריות גם במינונים גבוהים של התרופה. אלה באים לידי ביטוי, למשל, בהיעדר וסת אצל נשים. חולים גברים עלולים לחוות אין אונות או שינויים בקולם. אצל אנשים טרנסקסואליים, לפעמים דווקא תופעות אלה רצויות. אינטראקציות נראים, למשל, כאשר החומר הפעיל דיגוקסין נלקח באותו זמן. ריכוזים מוגברים של הגליקוזיד הלב בפלסמה אפשריים. תופעות לוואי אחרות עשויות לכלול היפרקלמיה, דַדָנוּת, או אימפוטנציה. כמה תופעות לוואי של ספירונולקטון עוֹפֶרֶת לתרופה המשמשת כ סימום סוכן בספורט. יש לציין כי שימוש לרעה בתרופה, כמו גם מנת יתר, מגדילים משמעותית את הסיכון לפגיעה בכליות.
