Selegelin: אפקטים, שימושים וסיכונים

סלגלין היא תרופה ב מעכב מונואמין אוקסידאז (מעכב MAO-B) סוג התרופות. ה נוגד פרקינסון תרופה מעכבת את התמוטטות דופמין ב מוֹחַ.

מה זה סלגלין?

Selegelin משמש לטיפול מחלת פרקינסון. Selegelin משמש לטיפול מחלת פרקינסון. בגלל מחצית החיים הקצרה שלה, ולכן ההשפעה החלשה שלה, היא ניתנת בדרך כלל בשילוב עם התרופה לבודופה. במהלך מחלות קלות יותר, הוא יכול לשמש גם כמונותרפיה. בארצות הברית, החומר הפעיל משמש גם לטיפול ב דכאון. סלגלין הוא מעכב MAO-B. זה מעכב את האנזים monoaminooxidase B. התרופה התגלתה על ידי הכימאי יוזף קנול. ייצור הסלגלין דורש סינתזה רב-שלבית. זה מתחיל מ- (RS) -מתאמפטמין.

פעולה פרמקולוגית

הגורם ל מחלת פרקינסון הוא מוות של תאי עצב מיוחדים בסובסטניה ניגרה. תאי עצב אלה בדרך כלל משתחררים דופמין. כאשר דופמין-שחרור תאי עצב מתים, מתרחש מחסור בדופמין. טרם נקבע מדוע התאים מתים. דופמין הוא א נוירוטרנסמיטר הדרוש לביצוע נכון של התנועה. הגוף יכול לפצות על המחסור בדופמין לאורך זמן. הסימפטומים הראשונים אינם מופיעים עד שמתו 60 אחוז מתאי העצב המייצרים דופמין. כדי להאט את התקדמות המחלה ולהקל על התסמינים שלה, חולים מקבלים דופמין בצורה של מבשר ה- L-dopa. מכיוון שהדופמין שנוצר מ- Lopa כבר נשבר ב שסוע סינפטי בין תאי העצב על ידי האנזים monoaminooxidase B, יש לעכב אנזים זה. אחרת, הדופמין המסופק אינו יכול להפעיל את השפעתו באתר היעד. סלגלין הוא מעכב מונואמינואוקסידאז B כזה. זה מבטיח עיכוב בלתי הפיך של MAO-B. כתוצאה מכך, הדופמין נשאר ארוך יותר ב שסוע סינפטי וכך יכול להפעיל את מלוא השפעתו במרכז מערכת העצבים.

יישום ושימוש רפואי

סלגלין מאושר כחומר מונותרפי לטיפול בשלבים המוקדמים של מחלת פרקינסון. בשילוב עם התרופה לבודופה, selegelin משמש סימפטומטי תרפיה של מחלת פרקינסון. התרופה ניתנת בעיקר לחולים עם מה שמכונה תמונה קלינית משתנה. זה בא לידי ביטוי, למשל, בתופעה on-off. במקרה זה, המטופל חווה שינוי פתאומי מניידות רגילה לחוסר תנועה מוחלט. סוף ה-מנה akinesias הם סימן נוסף לתמונה קלינית משתנה. תנודות אלו בניידות עלולות להתרחש לאחר שימוש ממושך ב- L-dopa. התנודות בניידות נגרמות על ידי הפחתת השפעת התרופה. סלגלין יכול למתן את התנודות הללו. בארה"ב, Selegelin נקבע לטיפול ב- דכאון. בגרמניה התרופה אינה מאושרת לאינדיקציה זו. במשך זמן מה, Selegelin היה מנוהל גם אלצהיימר חולים. עם זאת, מטא-אנליזות הראו כי הסימפטומים לא השתפרו בעת נטילת הסלגלין.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות לוואי שכיחות של סלגלין כוללות יבש פה, סְחַרחוֹרֶת, והפרעות שינה. אובדן תיאבון, בלבול, ונמוך דם לחץ עלול להתרחש גם. במקרים חמורים אנשים סובלים מ הזיות וחרדה. תופעת לוואי אפשרית נוספת של סלגלין היא הפרעות בקצב הלב. אלה ניכרים בדופק מהיר מדי, א לֵב קצב איטי מדי, או לב מגמגם. Selegelin עלול להגביר את ההשפעות וגם את תופעות הלוואי של פסיכו-סטימולנטים, טיפות אף מסוימות, חומרים נגד יתר לחץ דם, נמוך דם סוכני לחץ, תרופות הרגעה, ו אתנול. Linezolid, אנטיביוטי, יש תופעות לוואי מעכבות MAO. אלה יכולים להיות משופרים על ידי selegelin, וכתוצאה מכך עודף דופמין. עודף דופמין עלול לגרום לחרדה סכִיזוֹפרֶנִיָה. לוקח סלגלין ו תרופות נוגדות דיכאון יחד עם זאת הוא גורם פרודוקטיבי. שילוב של תרופות יכול לגרום להיפרתרמיה, התקפים, הפרעות נפשיות ובעיות לב וכלי דם. במקרה הכי גרוע, תרדמת עלול לגרום. בפרט, סלקטיבי סרוטונין מעכבי ספיגה חוזרת (SSRI) ו פלואוקסטין אסור לקחת יחד עם סלגלין.סמים המושפלים באמצעות מונואמינואוקסידזים נשארים ארוכים יותר ב דם כאשר לוקחים אותו במקביל עם סלגלין. לא תופעות לוואי צפויים עם בליעה משולבת של מזון סלגלין ומכיל טירמין, כמו גבינה או יין אדום. בשל סלקטיביות MAO, מספיק מונואמין אוקסידאז A עדיין זמין להתפרקות חומצות אמינו.