סימבסטטין: השפעות, שימושים וסיכונים

Simvastatin הוא סטטין קלאסי ומשמש כ כולסטרולסוכן הורדה. הוא אושר בשנת 1990 ומשמש בתדירות יחסית.

מהו סימבסטטין?

Simvastatin, כימית (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-הידרוקסי-6-אוקסואקסאן-2-יל] אתיל} -3,7-דימתיל-1,2,3,7,8,8 , 1a-hexahydronaphthalen-2,2-yl-XNUMX-dimethylbutanoate, היא תרופה המשמשת בעיקר כ כולסטרולסוכן הורדה. Simvastatin נגזרת מבנית מהמונאקולין K המופיע באופן טבעי, המכונה גם לובסטטין. סימבסטטין מיוצר באופן חלקי מסינתטי לובסטטין. בשנת 1990 אושר סימבסטטין בגרמניה. בשנת 2003 פג תוקפו של הפטנט - מאז, קיימים בשוק גנריות רבות בנוסף לתכשיר המקורי. הנוסחה המולקולרית של סימבסטטין היא C25H38O5. זה שייך למעמד של סטטינים ופועל כמעכב רדוקטאז של HMG-CoA. סימבסטטין קיים במצב מוצק. ה טוֹחֶנֶת מסה הוא 418.57 gx mol ^ -1. ה נקודת המסה החומר הוא 127 עד 132 מעלות צלזיוס. הקטלני מנה 50 (LD50) של החומר בחולדה לאחר הפה מנהל הוא 4438 מ"ג ק"ג ^ -1.

השפעות פרמקולוגיות על הגוף ועל האיברים

סימבסטטין, כנציג קלאסי של סטטינים, משפיעה על הורדת דם כולסטרול ולכן מסווג כחומר להורדת כולסטרול. זה עושה זאת על ידי עיכוב רדוקטאז של HMG-CoA. אנזים זה אחראי על סינתזת הכולסטרול ב כבד. לכן לאנזים יש חשיבות מרכזית בביוסינתזה של כולסטרול. אם מעכבים את פעילות האנזים, רמת הכולסטרול יורדת מכיוון שניתן לסנתז פחות כולסטרול חדש. בנוסף, זה גורם לעלייה LDL סינתזת קולטן. כתוצאה מכך, יותר LDL כולסטרול מאוחסן ב כבד. אחסון זה בתורו גורם פחות LDL כולסטרול להגיע לפריפריה - כך דם רמות כולסטרול ממשיכים ליפול. סימבסטטין מטבוליזם בעיקר על ידי ציטוכרום P450 3A4. לפיכך, חילוף החומרים מתרחש ב כבד. מהסיבה הזו, תרופות ויש להימנע ממזונות המעכבים ציטוכרום 3A4 במידת האפשר, מכיוון שהדבר מאט את פירוק הסימווסטטין, מה שמגדיל בתורו את הסיכון לתופעות לוואי. עיכוב של ציטוכרום 3A4 נגרם, למשל, על ידי קלריתרומיצין, איטרקונזול, קטוקונזול, או מיץ אשכוליות.

שימוש רפואי ושימוש לטיפול ומניעה.

כאמור לעיל, סימבסטטין מוצא שימוש רפואי כחומר להורדת כולסטרול. לפיכך, השימוש ב- simvastatin מסומן בעיקר למוגבה רמות כולסטרול. יתר על כן, סימבסטטין משמש בתסמונת כלילית חריפה, שאינה יציבה אנגינה, ואוטם שריר הלב. המונח תסמונת כלילית חריפה אינו מציין בבירור מחלה. יש להבין את תסמונת כלילית חריפה כאבחון עבודה לפיו מספר מחלות לב וכלי דם, שלא ניתן להבחין בוודאות מבחינה קלינית, מקובצות יחד. אלה הם לא יציבים אנגינה pectoris, אוטם לא טרנספורמלי ללא גבהים ST אך עם גובה של טרופונין T / 1, אוטם טרנספורלי עם גבהים ST בשלב האוטם והגובה של טרופונין ט/ 1, ומוות לב פתאומי. אנגינה פקטריס (“חזה הידוק ") מתייחס לתכיפות תכופה, דמוית התקף כאב בחזה נגרמת על ידי חוסר דם אספקה ​​(איסכמיה) ל לֵב. בתעוקת חזה לא יציבה, הסימפטומים אינם קבועים אלא משתנים. עם זאת, אין סימנים של לֵב התקף (אוטם שריר הלב). תעוקת חזה ראשונה, תעוקת חזה המתרחשת בשבועיים הראשונים לאחר אוטם שריר הלב, ואנגינה המתרחשת במנוחה מכונה גם לא יציבה. באוטם שריר הלב, לֵב רקמת שריר מתה בגלל הפרעה מקומית בזרימת הדם. הסיבה להפרעה במחזור הדם המקומי היא צמצום בקוטר (לומן) של ענף עורקים כליליים (כְּלִילִי כלי).

סיכונים ותופעות לוואי

סימבסטטין עלול גם לגרום לתופעות לוואי. הם כוללים לא ספציפי כְּאֵב רֹאשׁ, גובה הכבד אנזימים, אי נוחות במערכת העיכול, ומיופתיה רעילה (הפרעות שרירים ללא סיבה עצבית), עד וכולל רבדומיוליזה, פירוק שרירים או סיבי שריר. תופעת לוואי זו מתרחשת בעיקר במקביל מנהל of gemfibrozilסימבווסטטין הוא התווית נגד כולסטזיס (מָרָה קיפאון), כבד מוגבה אנזימים, מיופתים, במהלך הֵרָיוֹן והנקה, וברגישות יתר לכל אחד מהמרכיבים. כפי שצוין לעיל, אין ליטול סימבסטטין עם תרופות או מזונות המעכבים ציטוכרום 3A4. בנוסף, אסור לתת סימבסטטין עם סיבים (למשל, gemfibrozil) בגלל הסיכון המוגבר לפגיעה בשרירים. הם התוויות נגד תרופות gemfibrozil, ציקלוספורין ו דנאזול. פורום מידע נוסף, פנה לרופא המטפל.