סילדנאפיל: השפעות, שימושים וסיכונים

החומר הפעיל sildenafil משווקת מאז 1998 על ידי חברת התרופות האמריקאית פפיצר תחת שם המותג הידוע ויאגרה כתרופה ל אין אונות. Sildenafil הוא גם מרכיב של שונים גנרית תרופות ומשמש מאז 2006 בשם Revatio כטיפול בעורק הריאתי יתר לחץ דם.

מהו sildenafil?

החומר הפעיל sildenafil משווק על ידי פפיצר תחת המותג ויאגרה כתרופה ל אין אונות. סילדנאפיל הוא מעכב PDE-5 המיוצר באופן סינטטי. סמים של סוג החומר הזה (דוגמאות אחרות הן tadalafil ו vardenafil, החומרים הפעילים של המשפרים המיניים סיאליס ולויטרה) מתערבים בוויסות הטונוס של השריר החלק של דפנות כלי הדם ויש להם אפקט הרחבת כלי הדם. פעולתם מבוססת על חסימת האנזים פוספודיאסטרז מסוג 5 (PDE-5) המפצח את cGMP, העומד בבסיס הן העלאת העוצמה והן דם השפעות להורדת לחץ של סילדנאפיל. סמים המכילים סילדנאפיל זמינים במרשם בגרמניה.

השפעות פרמקולוגיות

תקנה של דם לחץ ברמה של שריר חלק בכלי הדם, במיוחד ב מחזור הדם הריאתי ואיבר המין, מאופיין ביחסי הגומלין בין נוירוטרנסמיטר תחמוצת חנקן (NO) והאנזים פוספודיאסטראז 5 (PDE-5). שחרור NO בקצות עצבים ליד דם כלי ממריץ סינתזה של נוקלאוטיד cGMP (cGMP מחזורי גואנוזין מחזורי cGMP הוא קרוב משפחה של מולקולת האנרגיה האוניברסלית ATP). בסופו של דבר cGMP גורם לשרירים חלקים הַרפָּיָה דרך מפל איתות אחר, ובכך מרחיב את חתך הדם כלי. ה לחץ דם טיפות. במהלך עוררות מינית, מנגנון זה מאפשר למילוי של קורפוס המערה של הפין בדם שזורם במהירות ובכך תורם באופן משמעותי להתפתחות הזקפה. המקביל הרגולטורי של NO הוא PDE-5, המפרק את cGMP שוב וכך מקדם התכווצות מחודשת של קירות כלי השיט. PDE-5 לעיתים קרובות פעיל מדי אצל גברים עם יתר לחץ דם ו / או בעיות זקפה. כאשר האנזים נחסם על ידי סילדנאפיל, רמות cGMP עולות. זה בדרך כלל יש לחץ דם הורדת אפקט. משך הזמן ו כוח של זיקפה מושפעים באופן חיובי מסילדנאפיל.

שימוש ויישום רפואי

Sildenafil משמש תרופתי לטיפול ב- אין אונות כמו גם יתר לחץ דם. לתפקוד לקוי של זיקפה, התרופה נלקחת לפי הצורך - אך לא ללא התייעצות ראשונה עם רופא. הטיפוסי מנה הוא בין 25 ל 100 מיליגרם, תלוי בחומרת ההפרעה. סילדנאפיל נכנס לתוקף תוך כשעתיים ופעיל בגוף עד 10 שעות לאחר בליעתו. זקפה המתפתחת יכולה להיות מיוצבת ביעילות על ידי החומר הפעיל בתוך תקופה זו. סילדנאפיל לבדו אינו מעורר זקפה - עוררות מינית כמו גם מנגנונים שלמים של שחרור NO וסינתזת cGMP הם תנאי מוקדם ליעילותן של תרופות המכילות סילדנאפיל. אם מרשם סילדנאפיל לשימוש קבוע כנוגד לחץ דם, א מנה של כ 60 מיליגרם מופץ בדרך כלל לאורך היום.

סיכונים ותופעות לוואי

סוג והיקף תופעות הלוואי שחווים המשתמשים בסילדנאפיל משתנים מאדם לאדם. מרבית תופעות הלוואי הללו קשורות לאפקט הרחבת כלי הדם של החומר הפעיל. סילדנאפיל נשאר ללא תופעות לוואי רק עבור כחמישית מהמשתמשים. כאבי ראש, סתום או נוזל אףשטיפת פנים, בטן ותלונות עיכול, הזעה ו גלי חום, חזרה ו כאבים בגפיים תופעות לוואי שכיחות. לעיתים נדירות, משתמשים גם מתלוננים על כך סְחַרחוֹרֶת, זמן תגובה מתעכב או הפרעות בראייה. תופעת לוואי נוספת עשויה להיות התמדה בלתי רצויה של זקפה. תופעות אלו אינן מדאיגות ומתפוגגות תוך יום עד יומיים. לִפְעָמִים, אובדן שמיעהכלומר פתאומי אובדן שמיעה, התרחש אצל משתמשים קבועים במינונים גבוהים של סילדנאפיל. לעתים רחוקות מאוד, היפוקסיה של עצב אופטי בגלל ירידה קשה ב לחץ דם בעין (נוירופתיה אופטית איסכמית קדמית) התרחשה, וכתוצאה מכך אובדן ראייה חלקי או מוחלט. עם זאת, סיבוכים אלו התרחשו רק אצל גברים עם נוספים גורמי סיכון מאחר שסילדנפיל מוריד את לחץ הדם, נטילת תרופות או תרופות אחרות להורדת לחץ דם עלולה לגרום לירידה בלחץ הדם מסכנת חיים. זה נכון לגבי תרופת הסצנה עמיל ניטריט, המכונה poppers, ובמיוחד עבור חומרים המכילים ניטראט כגון ניטרוגליצרין, המשמשים ב- תרופה לשעת חירום ל לֵב כישלון.