נלוקסון הוא חומר רפואי המיוחס לקבוצת אגוניסטים אופיודים, כלומר אין לו השפעות דומות לאופיואידים בעצמו. נלוקסון משמש כדי להפוך את ההשפעות של אופיואידים כנוגד. הוא מנוהל תוך שרירית, תת עורית או תוך ורידי.
מה זה נלוקסון?
החומר נלוקסון הוא אחד מהנוגדים האופיואידים. יחד עם החומר הקשור זה לזה naltrexone, נלוקסון מהווה תת-קבוצה של אנטגוניסטים תחרותיים. אלה פועלים בכלל קולטני אופיואידים מבלי שהם מפעילים את האפקט (מרגיע קל) האופייני ל אופיואידים. זה מאפשר לנלוקסון לנטרל את ההשפעות של אופיואידים. התרופה מכונה אם כן גם כתרופה ומשמשת בעיקר במינון יתר של אופיואידים. תרופת נגד היא חומר המנטרל רעל ובכך מפחית או מבטל את השפעתו ("תרופת נגד"). בפרמקולוגיה ובכימיה, נלוקסון מתואר על ידי הנוסחה המולקולרית הכימית C 19 - H 21 - N - O 4. המוסרי מסה של המוצק הלבנבן הוא 327.37 גרם למול. ברפואה אנושית, נלוקסון מנוהל בדרך כלל תוך ורידי. עם זאת, במקרים חריגים, מנהל בדרך תת עורית או תוך שרירית אפשרי גם כן. תַת עוֹרִי מנהל מתרחשת כאשר מזריקים את החומר הפעיל מתחת ל עור. הזרקה תוך שרירית הוא כאשר החומר הפעיל מוזרק ישירות לשריר השלד. תוֹך וְרִידִי מנהל הוא כאשר נלקסון מועבר ישירות דרך מזרק אל וָרִיד.
פעולה פרמקולוגית
נלוקסון נקשר לאותם קולטנים שאליהם נקשרים אופיודים (קולטנים לאופיואידים) אך אינו מפעיל שם השפעות אופיואידיות. מסיבה זו, אופיואידים (למשל, אופיום, הרואין, או מתדון) מונעים לעגון לקולטנים. חומרים אלה אינם מראים כעת כל השפעה. לנלוקסון, לעומת זאת, יש רק השפעה תחרותית. מכאן נובע כי תמיד חייבת להיות כמות גדולה מספיק של החומר הפעיל דם כדי להיות מסוגל להרחיק את האופיואידים לצמיתות מהקולטנים. במיוחד במצבים בהם יש לטפל במנת יתר של אופיואידים, גבוה במיוחד מנה של נלוקסון ניתנת לכן. שלא כמו אופיואידים, אולם נלוקסון אינו גורם לתלות או לחריגות אחרות. זה נכון גם פיזית וגם פסיכולוגית. לכן הוא מתווסף גם לאופיואיד כלשהו משככי כאבים כדי למנוע התעללות או להפוך התעללות כזו ללא מושכת. מכיוון שבדרך כלל נלוקסון מנוהל תוך ורידי, השפעה מושגת תוך שניות. החומר מתפשט במהירות בזרם הדם וכך חודר ל מוֹחַ אחרי זמן קצר בלבד. משך הפעולה של נלוקסון הוא בין שעה לארבע שעות. לפיכך, הוא קצר יחסית, מה שעלול לגרום לטיפולים חוזרים ונחוצים. המקסימום היומי מנה הוא 24 מ"ג. משך הפעולה הקצר של נלוקסון נובע מכך שהוא מפורק על ידי כבד וממשיך במהירות. לפיכך, מחצית מכמות החומר הפעיל כבר מעובדת לאחר שעתיים בלבד. החומר מופרש דרך השתן.
יישום ושימוש רפואי
נלוקסון משמש כתרופה לטיפול במינון יתר של אופיואידים מכל סוג שהוא. לא משנה איזו תרופה גרמה למנת יתר. לדוגמה, הרואין מכורים אשר מנתו את עצמם יתר על המידה מטופלים גם בנלוקסון כדי להפוך את הטיפול סם הרגעה השפעת התרופה ובכך לשמור על המטופל בחיים. נלוקסון משמש גם לטיפול בנשימה דכאון נגרמת על ידי משככי כאבים אופיודיים (משככי כאבים). מכיוון שהתרופה משמשת לרוב במצבי חירום, היא ניתנת לווריד. Naloxone מוזרק ישירות לתוך וָרִיד דרך מזרק. באופן זה, ניתן להקליט הצלחות לאחר שניות בלבד. ניתן להשתמש גם בנלוקסון באופן מונע. למטרה זו, הוא מתווסף לכמה המכילים אופיואידים תרופות (לְמָשָׁל, טילידין). התוספת נועדה למנוע התעללות או להפוך התעללות כזו ללא אטרקטיבית. זה מצליח, מכיוון שטילידין (אופיום) יכול לפתח השפעה על ידי הוספת נלוקסון אך ורק על ידי בליעה דרך הפה. מכור לא יחווה שיכרון מהזריקה הפוגענית של טילידיןפנינת נלוקסון.
סיכונים ותופעות לוואי
נלוקסון עלול לגרום לתופעות לוואי לא רצויות. הסבירות לכך עולה אם המקסימום היומי מנה חורג. לעתים קרובות מאוד חולים חווים עלייה ב דם לחץ. לעיתים קרובות יש גם תלונות על דרכי העיכול, המתבטאות כ בחילה, שלשול ו הקאה. במיוחד בחולים שקיבלו נלוקסון בגלל מנת יתר של א משכך כאבים, ה כְּאֵבאפקט הקלה עשוי להיות הפוך. המדוכאים כְּאֵב ואז מחייה. אופיוםאנשים תלויים עשויים לפתח תסמונת גמילה מאופיום. במקרה כזה, יש התווית נגד. יתר על כן, יתכן ונלוקסון גורם לתגובות אלרגיות. לכן, אם אפשר, יש לבדוק האם קיימת חוסר סובלנות. מחקרים הראו גם כי נלוקסון יכול לגרום עור תגובות (במיוחד גירוד או אדמומיות). היפרוונטילציה (מהיר ביותר שאיפה) או עוויתות עלולות להופיע. יתכן גם שחמור כאבי ראש עלול להתפתח.
