מתילדופה: השפעות, שימושים וסיכונים

החומר הפעיל מתילדופה היא חומצת אמינו. הוא מיוצר באופן סינטטי ומשמש כנוגד לחץ דם. בהקשר זה, הוא משמש בעיקר לטיפול בעורק יתר לחץ דם.

מה זה מתילדופה?

החומר מתילדופה מופיע בטמפרטורת החדר כמוצק גבישי ללא צבע כמעט. ה נקודת המסה of מתילדופה הוא בערך 305 עד 307 מעלות צלזיוס. החומר מתמוסס במינרל מדולל חומצות, אך יש לו מסיסות נמוכה ב מַיִם. Methyldopa אינו מסיס ברוב הממיסים האורגניים. החומר הפעיל מתילדופה הוא אחד הנמכרים ביותר תרופות להורדה יתר לחץ דם בנשים בהריון.

פעולה פרמקולוגית

בעיקרון, רק צורת ה- L אחראית להשפעות התרופתיות של מתילדופה. המשמעות היא שהחומר שמאלי במבנהו. בעיקר, התרכובת מחליפה נוירוטרנסמיטרים סימפטטיים, ותוקפת בעיקר את הביוסינתזה של אפינפרין או נוראפינפרין. מכיוון שמתילדופה היא חומצת אמינו, החומר חוצה את דם-מוֹחַ מחסום וכך נכנס למוח. שם, החומר הפעיל הופך בשלב הראשון לאלפא-מתילדופמין ולבסוף לאלפא-מתיל נוראדרנלין. תהליכים נוספים עוֹפֶרֶת לייצור של נוראפינפרין להיות מעוכב. בנסיבות רגילות, נוראפינפרין גורמים דם כלי להתכווץ ו לחץ דם לעלות. לאחר נטילת התרופה מתילדופה, ההשפעה נכנסת כעבור כשלוש עד שש שעות. משך הפעולה הוא 10 עד 16 שעות. בתחילת ה תרפיה, דם לחץ יורד בעיקר בגלל שתפוקת הלב פוחתת. בטיפול ארוך טווח במתילדופה, התנגדות ב כלי פוחת, מצמצם לחץ דם. ברוב המקרים, החומר הפעיל מתילדופה מנוהל דרך הפה בצורה של טבליות. ה זמינות ביולוגית הוא בערך 25 אחוזים. מחצית החיים של פלזמה היא כשעה וחצי עד שעתיים. למרות זאת, לחץ דם יורדת לאורך תקופה של כ- 10 עד 16 שעות. כ- 50 אחוזים מהחומר הפעיל נספג ב מעי דק. משם הוא עובר לדם ומועבר ל מוֹחַ. לבסוף, התרופה מתילדופה מתפרקת ב כבד ומעיים. אחרון, החומר methyldopa-O-sulfate נשאר, שרובו מופרש בכליה בשתן.

שימוש ויישום רפואי

החומר הפעיל מתילדופה מאופיין בכמה יישומים פוטנציאליים. בעיקר, מתילדופה היא תרופה המשמשת ל תרפיה of יתר לחץ דם. המוזרות של מתילדופה היא שמספר רב של מחקרים זמינים לגבי השימוש בתרופה במהלך הֵרָיוֹן. מסיבה זו, התרופה משמשת לעיתים קרובות לטיפול ביתר לחץ דם אצל נשים בהריון. תרופה דומה היא דיהידראלזין, המשמש גם ליתר לחץ דם במהלך הֵרָיוֹן או רעלת הריון. מתילדופה פועל בעיקר על ידי הפרעה לפעולה של הסימפתטית המרכזית מערכת העצבים. מסיבה זו, התרופה methyldopa מסווגת כאחת מה שנקרא antisympathotonics.

סיכונים ותופעות לוואי

Methyldopa מאופיין בכמה אי נוחות אפשרית ותופעות לוואי שליליות. אלה משתנים בהתאם למקרה האישי ונבדלים מבחינת המראה והחומרה שלהם. בעיקרון, החומר הפעיל נוטה להיות נסבל בצורה גרועה על ידי חולים רבים. יש לקחת זאת בחשבון במיוחד כאשר לוקחים את התרופה במהלך הֵרָיוֹן. הסיבה לכך היא שלמרות שקיימים מחקרים רבים על השימוש בתרופה במהלך ההריון, תופעות לוואי שונות אפשריות. הסבילות הירודה יחסית נובעת בעיקר מהעובדה שמתילדופה היא תרופה אנטי-סימפטונית. תופעת לוואי שכיחה לכך היא עייפות, שרואים ביותר מעשרה אחוזים מכל החולים שטופלו. תופעת לוואי זו מופחתת בדרך כלל במהלך הטיפול. בנוסף, ריריות יבשות ב אף ו בעיות עיכול אפשריים. בנוסף, ישנם מטופלים שחווים שינוי צבע כהה בשתן כאשר הוא בא במגע עם האוויר. עם זאת, תופעת לוואי זו אינה מזיקה. במקרים מסוימים, סדציה מנוסה, שמתפוגג רק לאחר מספר ימים. תופעות לוואי אפשריות אחרות המופיעות במקרים מסוימים במהלך תרפיה עם מתילדופה כוללים ישנוניות בשעות היום, ברדיקרדיה, ו תת לחץ דם. בנסיבות מסוימות, תגובת האורתוסטזיס מופרעת ו רעד או המוליזה (כולל המוליטיס אנמיה) מתרחשת. בנוסף, סְחַרחוֹרֶת, דכאוןובצקת אפשרית. חלק מהחולים סובלים גם מקוצר נשימה, חום או מה שמכונה תסמינים מוטוריים חוץ-פירמידליים. ביסודו של דבר, כל הקשיים ותופעות הלוואי הלא רצויות המתרחשים במהלך הטיפול בתרופת המתילדופה נותנים סיבה להתייעץ עם רופא. מטופלים בהריון במיוחד נקראים להתייחס לתופעת לוואי ברצינות. הסיבה לכך היא כי במהלך ההריון, תופעות לוואי עלולות עוֹפֶרֶת לסיבוכים חמורים המסכנים את בריאות או אפילו את חייו של הילד שטרם נולד. במקרים כאלה, יש לפנות לרופא מיד. יתכן שיהיה צורך להפסיק את המתילדופה ולחפש שיטת טיפול אלטרנטיבית או חומר סובל יותר.