מפלוקין הוא שמו של חומר פעיל המשמש לטיפול ומניעה מלריה. בשל תופעות הלוואי הקשות שלה, היצרן הפסיק למכור את התרופה בגרמניה.
מהו מפלוקין?
מפלוקין פותח במשותף על ידי חברת התרופות השוויצרית F. Hoffmann-La-Roche AG ומכון צבא ארה"ב לטיפול במחלה הטרופית מלריה. מניעה אפשרית גם באמצעות התרופה הסינתטית. מפלוקין זמין רק במרשם ודורש הצגת דרכון חולה. בנוסף, יש למלא רשימה של התוויות נגד לפני הוצאת המרשם. הסיבה לכך היא תופעות הלוואי הפסיכיאטריות והנוירולוגיות הבולטות של התרופה, שגרמו למחלוקת עם הצגתו לראשונה. מפלוקין נקשר בכמה התאבדויות, ניסיונות התאבדות וחשיבה אובדנית. עם זאת, לא נמצאו ראיות ברורות. בגרמניה היה בעבר מפלוקין זמין תחת השם המסחרי Lariam. אולם בשנים האחרונות מכירות התרופה ירדו במדינה, כך שהיא הפכה פחות חשובה עבור מלריה מְנִיעָה. מאז 2013 ניתן לרשום את התרופה רק בתנאים מיוחדים. בפברואר 2016 החליטה היצרנית רוש לזנוח את אישורו של Lariam בגרמניה. בעקבות זאת באפריל 2016 הופסקה מכירת תכשיר המפלוקין. עם זאת, בתי מרקחת וסיטונאים עשויים להמשיך ולמכור את התרופה למשך שנתיים נוספות. לאחר תקופה זו ניתן לייבא מפלוקין מחו"ל. בשל תופעות הלוואי הקשות, החומר הפעיל כבר אינו מומלץ לטיפול חירום עצמי. DTG (האגודה הגרמנית לרפואה טרופית), לעומת זאת, ממשיכה לתת למפלוקין עדיפות גבוהה לטיפול בילדים ונשים בהריון, בתנאי שמזהירות אמצעים נצפים. זה נכון במיוחד לגבי נסיעות לאזורים בהם קיים סיכון גבוה למלריה.
פעולה פרמקולוגית
מפלוקין מפעיל השפעה אנטי-פרזיטית וניתן להשתמש בו כנגד טפילי מלריה כמו פלסמודיום מלריה, פלסמודיום ויווקס, פלסמודיום פלקיפארום ופלסמודיום ביגל. במבנה שלה, התרופה הסינתטית קשורה לאחרים תרופות נגד מלריה כמו chloroquine ו כִּינִין. המאפיינים שלו כוללים שיבוש של פתוגנים'תהליכים מטבוליים מרכזיים. כתוצאה מכך, הטפילים מתים בסופו של דבר. גוף האדם סופג היטב את המפלוקין והוא נקשר רבות לפלזמה חלבונים. מחצית החיים של הפלזמה היא כ -20 יום. הפרשת החומר הפעיל מתרחשת בעיקר בצואה. שבועיים עד שלושה עשויים לחלוף לפני שמפלוקין יופרש מהאורגניזם שוב. כתוצאה מכך, תופעות הלוואי של התרופה מופיעות לעיתים קרובות גם לאחר מספר שבועות.
שימוש ויישום רפואי
השימושים במפלוקין כוללים גם טיפול וגם טיפול חירום במלריה. זה נכון במיוחד לשליטה על פתוגן המלריה Plasmodium falciparum, שקשה לטפל בתכשירים נגד מלריה אחרים. אם מטפלים במלכולין פלסמודיום ויווקס במפלוקין, טיפול נוסף בטפילים ב כבד עם תכשירים נגד מלריה אחרים יש צורך למנוע הישנות. אלו כוללים ראשונית. ניתן ליטול מפלוקין גם למניעת מלריה. עם זאת, הדבר תקף רק אם האדם הפגוע נוסע לאזורים בהם מתרחשים זני פלסמודיום פלקיפארום. במקרה של ספק, יש להתייעץ עם רופא טרופי מומחה לייעוץ. מפלוקין מנוהל בצורה של טבליות. פורום מניעת מלריה, התרופה נלקחת פעם בשבוע לאחר הארוחה. יש להתחיל את המניעה שבוע לפני הנסיעה. לאחר סיום הטיול, על המטופל להמשיך ליטול את התרופה לארבעה שבועות נוספים. בעת נטילת מפלוקין, המטופל צריך לשאת תמיד את דרכון המטופל הסגור ולהגישו לכל רופא אחראי.
סיכונים ותופעות לוואי
תסמינים פסיכיאטריים ונוירולוגיים עשויים לנבוע משימוש במפלוקין. התסמינים השכיחים ביותר כוללים חלומות יוצאי דופן, נדודי שינה, סְחַרחוֹרֶת, הפרעות ב לאזן, ישנוניות, בחילה, הקאה, כְּאֵב רֹאשׁ, כאב בטן, ו שלשולתופעות לוואי אפשריות אחרות כוללות דכאון, תוקפנות, מצבי בלבול, הזיות, התקפי חרדה, תעתועי רדיפה, תגובות הדומות פְּסִיכוֹזָה, paresthesia בגפיים, חוסר יציבות בהליכה, רעידות, שכחה והתעלפות. אפילפטים נמצאים בסיכון מוגבר להתקפים. בנוסף, מפלוקין מיוחס לכוונת התאבדות. אם הסימפטומים המתוארים מתרחשים במהלך השימוש במפלוקין, יש להפסיק את נטילת החומר הפעיל מייד ולהודיע לרופא המטפל. לרופא יש אפשרות לרשום תרופה אחרת נגד מלריה. מכיוון שלמפלוקין יש זמן שהייה ארוך במיוחד בגוף, תופעות לוואי עדיין יכולות להתרחש שבועות לאחר סיום תרפיה. אם המטופל סובל מרגישות יתר למפלוקין או לחומרים דומים כמו כינידין or כִּינִין, אסור לתת טיפול בחומר הפעיל. זה חל גם בנוכחות חמורים כבד תפקוד לקוי ומים שחורים חום, שהוא סיבוך קשה של מלריה עם המוגלובינוריה. מה שמכונה טיפול חירום המתנה עם מפלוקין אסור להתקיים אם דכאון, סכִיזוֹפרֶנִיָה, פְּסִיכוֹזָה, כללי הפרעת חרדה או הפרעות נפשיות קיימות. אסור לתת את התרופה גם לאחר ניסיונות התאבדות או במקרים של התנהגות המסכנת את עצמה. שימוש בו זמנית במפלוקין ותרופות אחרות עלול לגרום להפרעה יחסי גומלין. לכן, אסור לנהל אותו יחד עם גורמים שיש להם קשר. אלו הם chloroquine, כִּינִין, כינין סולפט ו כינידין. קיים סיכון לשינויים בדופק והתקפים כתוצאה מכך. ההשפעה של מפלוקין מוחלשת על ידי צריכה בו זמנית של הפרע תמציות. אותה השפעה מתרחשת עם צריכה מקבילה של ה- אנטיביוטי ריפמפיצין.
