מידודרין, הידוע בשם המסחרי גוטרון, משמש כתרופה לטיפול באורתוסטטיקה תת לחץ דם (נָמוּך דם לַחַץ). זהו מה שמכונה prodrug שמוצר הפירוק שלו (desglymidodrine) הוא החומר הפעיל בפועל.
מהו מידודרין?
מידודרין משמש כתרופה לטיפול באורתוסטטיקה תת לחץ דם (נָמוּך דם לַחַץ). אחרי שימוש, מידודרין מומר לדסגלימידודרין על ידי מחשוף של גליצין, אשר פועל לאחר מכן כסימפטומימטי ישיר. גם למודודרין וגם למוצר ההשפלה desglymidrine יש אותו מבנה בסיסי כמו הנוירוטרנסמיטרים אדרנלין ו נוראדרנלין וכך למלא את אותן פונקציות. מידודרין קיים כימית כמו הידרוכלוריד. זהו לבן, גבישי וחסר ריח אבקה עם מר מפתחות, המסיס בקלות ב מַיִם אבל מסיסים גרוע ב כּוֹהֶל. במידת הצורך, הוא מנוהל בצורה של טבליות. לאחר בעל פה מנהל, הוא נספג במהירות בגוף ומטבוליזם לחומר הפעיל תוך 120 דקות עם מחשוף גליצין. הפרשה הינה בעיקר כליות (באמצעות שתן) והיא הושלמה 90 אחוז לאחר 24 שעות. ל- Midodrine אורך חיים של פלזמה הוא כ- 15 דקות ו- desglymidodrine של כ- 5-6 שעות.
השפעות פרמקולוגיות
המטבוליט דסגלימידודרין הוא אגוניסט באלפא-אדרנו-קולטנים. קולטנים אלה מופעלים בדרך כלל על ידי חומרי האיתות אפינפרין ו- נוראפינפרין. הם נמצאים במספרים גדולים ב מערכת העצבים, בלוטות הרוק, מערכת לב וכלי דם, דרכי המין, ו כבד. Desglymidodrine, כ- sympathomimetic ישיר, מגרה קולטנים אלה, כמו גם הנוירוטרנסמיטרים אפינפרין ו נוראפינפרין. מאז midodrine ואת המטבוליט שלה desglymidodrine הם מַיִםמסיסים אך אינם מסיסים בשומנים, רק קולטני האלפא ההיקפיים נרגשים. זה גורם לעלייה בהתנגדות כלי הדם ולהגברת הקיבול כלי, מעורר כיווץ של דם כלי וכתוצאה מכך עלייה ב לחץ דם. בגלל התכווצות כלי דם עורקית ורידית (התכווצות כלי דם), זה משפיע על סיסטולי וגם על דיאסטולי. לחץ דם. יתר על כן, מידודרין ממריץ גם קולטני אלפא בדרכי האורוגניטל, ומעכב את זרימת השתן על ידי הגברת הטונוס שלפוחית שתן מוֹצָא. כיווץ שרירי הסימפונות מופיע גם רק במינונים מעל 1 מ"ג לק"ג.
שימוש ויישום תרופתי
Midodrine משמש בעיקר נגד נמוך לחץ דם כתוצאה מחוסר ויסות אורתוסטטי או משימוש ב תרופות נוגדות דיכאון ו נוירולפטיקה. באופן ספציפי, משמעות הדבר היא השימוש בו כנגד ירידה בלחץ הדם במהלך שינוי מיקום ובאורתוסטט נוירוגני תת לחץ דם. יש לציין, עם זאת, כי כל השאר אמצעים יש למצות תחילה עד שייקבע כי הטיפול במחלה הבסיסית לא ביטל את הסימפטומים. בְּרֹאשׁ וּבְרִאשׁוֹנָה, לחץ דם נמוך יש למנוע על ידי אכילת מלח עתיר מלח דיאטה, הימנעות מארוחות גדולות, הגדלת צריכת הנוזלים ונטילת מסוימות אמצעים, כמו לעמוד לאט או ללבוש גרבי דחיסה. הפסקת הורדת לחץ דם חזקה תרופות יכול להיות גם תרופת הבחירה. רק אם אלה אמצעים לא עוֹפֶרֶת להצלחה צריך לחשוב על טיפול עם מידודרין. בהקשר זה יש להזכיר גם כי לחץ דם נמוך עשוי להפחית את איכות החיים, אך כתוצאה מכך לעיתים רחוקות זה מוביל לפגיעה חמורה באורגניזם. המחלה הבסיסית עלולה להיות מסוכנת, אך שם יש צורך לטפל בה באופן סיבתי בכל מקרה. ה לחץ דם נמוך גדל עם מידודרין מבלי להשפיע על המחלה הבסיסית. במקרים חריגים, התרופה מאושרת גם לתוספים תרפיה בשתן בריחת שתן.
סיכונים ותופעות לוואי
Midodrine הוא התווית במחלות לב וכלי דם, יתר לחץ דם, שתן מאוחרת עקב ערמונית הגדלה, וגם בתפקוד לקוי של הכליות סוכרת. כמובן, אסור להשתמש בו גם במקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל. תופעות לוואי שכיחות בעת שימוש במודודרין עשויות לכלול תחושת עקצוץ, בליטות אווז, גירוד או קר תחושה ב עור. יתר על כן, האטת דופק, דפיקות לב, הפרעות בקצב הלב, יתר לחץ דם בשכיבה, ועיכוב שלפוחית שתן ריקון עלול להתרחש. בתדירות נמוכה יותר, בעיות עיכול, חוסר מנוחה, ריגשות, עצבנות ו כאבי ראש אם מופיעים דפיקות לב קשות או האטת דופק חמורה, יש להפסיק את הטיפול במיודודרין. לאחר מכן יש לשקול טיפול אלטרנטיבי. השתמש בשילוב עם תרופות שונות כגון חוסמי בטא, טריציקלי תרופות נוגדות דיכאון, בלוטת התריס הורמונים, חומרים אנטי-אלרגיים, חומרים נוגדי דלקת, או אפילו אטרופין יש להימנע מכיוון שתופעות לוואי לא רצויות עלולות להופיע.
