לידוקאין היא תרופה ב הרדמה מקומית מעמד הפועל גם כסוכן אנטי אריתמי. זה שייך ל נתרן קבוצת חוסם ערוצים.
מה זה לידוקאין?
לידוקאין היא תרופה ב הרדמה מקומית מעמד הפועל גם כסוכן אנטי אריתמי. הסם לידוקאין היה האמינו הראשון-amide הרדמה מקומית. הוא סונתז בשנת 1943 על ידי הכימאים השבדים בנגט לונדקוויסט ונילס לופגרן. הם מכרו את זכויות הפטנט שלהם לחברת התרופות אסטרה א.ב. הבסיס של לידוקאין הוא 2,6-קסילידין. לידוקאין מיוצר מכך בכמה שלבי סינתזה. התרופה זמינה כחומר הכנה חד פעמי או כתכשיר משולב בצורה של ג'לים, משחות, משחות, נרות והזרקה פתרונות. זריקה פתרונות יכול להיות 0.25% או 5%. לידוקאין שייך ל חומרי הרדמה מקומיים ולכיתה של נתרן חוסמי ערוצים. עם זאת, הוא משמש לא רק כחומר הרדמה מקומית אלא גם כחומר אנטי-אריתמי ברפואה. לידוקאין פועל מהר מאוד. זה מטבוליזם כביכול מערכת ציטוכרום 450 של כבד. שלה זמינות ביולוגית זה טוב מאוד. פחות מ -10 אחוז מהמקור מנה מופרש בשתן.
השפעות פרמקולוגיות
לידוקאין הוא נתרן חוסם ערוצים. התרופה חוסמת תעלות מגודרות מתח לנתרן. אלה ממוקמים בקרומי התאים של תאי העצב. כש תא עצב מתרגש, נתרן זורם לתאים. An פוטנציאל פעולה נוצר והעירור מועבר מאחד תא עצב לתא הבא או מתא עצב אחד לתא המטרה על ידי תהליכי דפולריזציה. כאשר הקולטנים הרגישים של עור תופסים תחושות כגון לחץ, כְּאֵב, חום או קר, הם מעבירים את התחושות האלה ל מוֹחַ. זה דורש התפשטות עירור וכך גם פתיחה של תעלות הנתרן בקרומי התא. לידוקאין חוסם את תעלות הנתרן כך שאף נתרן לא יכול לזרום לתאים. היווצרותו של פוטנציאל פעולה מונע, והגירוי אינו מועבר. יחד עם זאת, ללידוקאין יש השפעה מקומית בלבד. רק תאי העצב הנמצאים במקום היישום של התרופה מושפעים. סיבי עצב דקים נחסמים מהר יותר בתפקוד ההעברה שלהם מאשר סיבי עצב עבים. לאחר היישום, התחושה של כְּאֵב מצטמצם בתחילה. לאחר מכן, הטמפרטורות כבר לא נתפסות. ואז תחושות המגע והלחץ מתדרדרות. לבסוף, הפליטות נכשלות. אפרנטים הם סיבי עצב העוברים מהמרכז מערכת העצבים לשרירים. כאשר המשתפכים נכשלים, התפקוד המוטורי נכשל גם באזור הפגוע.
יישום ושימוש רפואי
השימוש העיקרי בלידוקאין הוא אזורי הרדמה. הרדמה מקומית מבטל את התחושה של כְּאֵב באזור מוגבל בגוף. היתרון על פני הרדמה כללית הוא כי ריאות ו מוֹחַ תפקוד, חילוף חומרים ואפילו בסיס חומצה לאזן כמעט ולא מושפעים. לידוקאין ניתנת לעיתים קרובות כחומר הרדמה מקומית בטיפול שיניים ורפואי. הוא משמש למשטח הרדמה, הרדמת הולכה, ו הרדמת חדירה. בהסתננות הרדמה, לידוקאין מוזרק לרקמות כדי להקהות שטח קטן. זה עשוי להיות נחוץ, למשל, בעת תפירה של א קְרִיעָה או נהלים קלים דומים. לחלופין, לידוקאין עשוי להיות מוזרק ליד עצב. זה מרדים את האזור המספק את העצב. הליך זה מכונה גם הרדמת הולכה. לאחר זמן קשר של דקה עד שלוש דקות, ה- הרדמה מקומית נמשך שעה עד שלוש שעות. לידוקאין נספג היטב גם דרך הריריות. בצורה של תרסיסים או משחות, לכן משתמשים בחומר הפעיל עבור הרדמה על פני השטח. הרדמה עילית מבטיח חופש מכאב, למשל, בטיפול טחורים או במהלך אנדוסקופיות. לידוקאין זמין גם בצורה של עיכוב כביכול משחות או ריסוס עיכוב פתרונות. אלה מוחלים דק על אבני הפין כאשר העורלה נסוגה כדי לדכא שפיכה מוקדמת. לידוקאין משמש גם כמרכיב פעיל ב בקיעת שיניים איידס כחומר הרדמה מקומית. תחום היישום העיקרי השני של התרופה הוא הפרעות בקצב הלב. לידוקאין מאט את התפשטות העירור במערכת ההולכה הלבבית. לתרופה אפוא יש השפעה מייצבת על לֵב קצב ומדכא הפרעות בקצב הלב שמקורם בחדרים. לפיכך, לידוקאין משמש בעיקר לטיפול בהפרעות קצב טכיקרדי. בעבר שימש לידוקאין בתדירות גבוהה כתרופת חירום. עם זאת, השימוש בו פחת כעת מכיוון שלידוקאין לא יכול רק למנוע הפרעות בקצב הלב אלא גם לייצר אותם במקרים בודדים. בתפקודו כחומר אנטי-אריתמי, יש להעביר לידוקאין לווריד. אינדיקציות לוריד מנהל של לידוקאין הם הפרעות קצב לב של כל אטיולוגיה. זה כולל גם הפרעות קצב לב הנגרמות על ידי הרעלה עם תרופות נוגדות דיכאון or גליקוזידים לבביים. ניתן לתת לידוקאין כאמצעי מניעה לפני התערבויות העלולות לגרות את לֵב שְׁרִיר. זה מפחית את הסיכון להפרעות קצב חדריות.
סיכונים ותופעות לוואי
תופעות לוואי אינן שכיחות עם מינונים נמוכים של לידוקאין. אם המינון גבוה מדי, לב תופעות לוואי ותופעות לוואי מערכתיות עלולות להתרחש. אלה כוללים תסמינים כגון נמנום, חוסר מנוחה, עוויתות ואינוטרופיה שלילית של לֵב. באינוטרופיה שלילית, מצמצם את כוח הכיווץ של הלב. במקרים בודדים, ירידה פנימה דם לחץ או תגובות אלרגיות עלולים להופיע. לעתים רחוקות מאוד, חולים נופלים ל תרדמת לאחר מינונים גבוהים של לידוקאין.
