כינין: אפקטים, שימושים וסיכונים

כִּינִין היא תרכובת כימית שנמצאת בקליפת ה עץ סינצ'ונה. כִּינִין משמש לרפואה בעיקר עבור תרפיה of מלריה, במיוחד מלריה טרופיקה. בנוסף, הוא משמש לעיתים למניעה ו תרפיה של שריר התכווצויות ובתכשירים להקלה על הסימפטומים של שַׁפַעַתזיהומים כמו. בנוסף, הוא משמש גם כחומר מרה במזונות מסוימים.

מה זה כינין?

כִּינִין הוא חומר טבעי שנמצא בקליפת הסינצ'ונה, קליפת ה עץ סינצ'ונה. כינין הוא תרכובת כימית המסווגת בקבוצת הקינולין אלקלואידים. כינין, בעל הנוסחה הכימית C20H24N2O2

הוא גבישי לבן אבקה שקשה מאוד להתמוסס בו מַיִם ויש לו מר מפתחות. ה נקודת המסה כינין הוא 177 מעלות צלזיוס, ואילו כינין טריהידראט הוא 57 מעלות צלזיוס. ה טוֹחֶנֶת מסה כינין הוא 324.44 גרם x מול ^ -1. הרעיל הנמוך ביותר הידוע מנהכלומר, הנמוך ביותר מנה שהוכח כי הוא רעיל בבני אדם, לאחר הפה מנהל הוא 74 מ"ג x ק"ג ^ -1. הקטלני הנמוך ביותר שהוכח מנה בבני אדם הוא 294 מ"ג x ק"ג ^ -1, אם כי המצב של מנהל במקרה זה אינו ידוע. כינין משמש גם כתרופה וגם כחומר מרה במזונות. כינין הינה זה מכבר תרופה ידועה לטיפול ב מלריה.

פעולה פרמקולוגית

בדרך כלל, כינין מוחל דרך הפה. עם זאת, יישום תוך ורידי אפשרי גם במקרי חירום. לאחר הפה מנהל, קליטה של כינין מהיר וטוב יחסית. ההשפעה המרבית מושגת לאחר 1-3 שעות. פְּלַסמָה קשירת חלבון כינין הוא כ- 70%. חילוף החומרים מתרחש כמעט לחלוטין ב כבד, ורק 10% מכימין מופרש ללא שינוי. ההשפעה של כינין מבוססת על עיכוב של המופולימראז של פלסמודיה. כאן, כינין מונע היווצרות של β- המטין לא רעילים בוואקולות של פלסמודיה מ- Ferriprotophyrin IX. פלסמודיה הם הגורמים הסיבתיים של מלריה. למרות שניתן להבחין כאן בכמה פלסמודיה שונות. עם זאת, כינין יעיל כנגד כל מיני פלסמודיה. מכיוון שהפלסמודיה דורשת המופולימראז, הם נפגעים ישירות מכינין. יתר על כן, גם במינונים קטנים, לכינין יש הרדמה מקומית ואפקט אנטיפירטי. גם לכווינין סולפט יש השפעה אנטי-ספאזומית. ההשפעה האנטי-ספאזומית של כינין סולפט נובעת מפעולה בצומת שבין עצבים וסיבי שריר של לוח הקצה המוטורי.

יישום ושימוש רפואי

כינין משמש בעיקר לטיפול במחלת מלריה טרופיקה קשה. Malaria tropica היא צורה של מלריה הנגרמת על ידי הפתוגן Plasmodium falciparum. זה מאופיין יחסית גבוה ריכוז של הטפיל ב דם (פרזיטמיה). מלריה טרופיקה לעיתים קרובות גורמת לחמורות אנמיה וסיבוכים נוירולוגיים. בנוסף, מלריה טרופיקה יכולה לגרום למהלך קצבי של חום. מלריה טרופיקה מובילה לעיתים קרובות גם לסיבוכים או שינויים באיברים מסוימים. לכן, כליה כישלון עלול להתרחש גם. כינין מסומן כמלריה טרופיקה. כינין משמש בעיקר כאשר פתוגנים עמידים או רב עמידים בפני chloroquine. כינין מנוהל במינונים גבוהים יחסית לטיפול במלריה. ה תרפיה מנוהל בעיקר דרך הפה בצורה של מלחים של כינין. הסכומים של מלחים בדרך כלל תואם 0.8-1 גרם של כינין ליום. כך, למשל, נעשה שימוש במינונים של 1.95 גרם דיהידראט כינין סולפט מדי יום, התואמים בערך לאמור לעיל. ריכוז של כינין. בכל האינדיקציות האחרות של כינין משתמשים במינונים נמוכים בהרבה. אינדיקציות נוספות הן מניעה וטיפול בשרירים התכווצויות. המינונים הניתנים כאן הם סביב 200 עד 400 מיליגרם כינין סולפט ליום. מחוץ לתרופות משתמשים בכינין במזונות שונים בשל מרירם מפתחות. במיוחד "הלימון המר" וה"טוניק מַיִם”הם משקאות ידועים המכילים כינין.

סיכונים ותופעות לוואי

בהקשר של בליעה של כינין, הרעלת כינין יכולה להתרחש במקרה של מנת יתר. אם זה קורה, מופיעים תסמינים אופייניים סְחַרחוֹרֶת, הקאה, צלצולים באוזניים, הפרעות ראייה, עוויתות ברשתית כלי, נזק ל עצב אופטי, לרוב זמני עיוורון, מצבי תסיסה, ו כִּחָלוֹן (שינוי צבע כחלחל של עור וריריות). במקרה הגרוע, עלול להתרחש מוות לב משיתוק לב או מוות משיתוק נשימתי מרכזי. המינון הקטלני הוא כשמונה עד עשרה גרם. לטיפול בהרעלת כינין, פחם פעיל (או נתרן סולפט) ו בנזודיאזפינים (למשל diazepam) מנוהלים. הפחם הפעיל הוא לספוג את כינין ובכך לעכב אותו קליטה אל דם. ה בנזודיאזפינים משמשים להרפיית השרירים. יתר על כן, תופעות לוואי אחרות עלולות להופיע במהלך הטיפול בכינין. בחילה, הקאה (הֲקָאָה), שלשול, כאב בטן, תסמינים אלרגיים, פריחה בעור, אסטמה, תרומבוציטופניה, לוקופניה, אגרנולוציטוזיס, כְּאֵב רֹאשׁ, סְחַרחוֹרֶת, ובלבול עלול להתרחש. יתר על כן, ראייה כפולה, ירידה בחדות הראייה (והפרעות ראייה אחרות), טינטון, אובדן שמיעה (והפרעות שמיעה אחרות), ירידה פנימה דם לַחַץ, הלם, ו הפרעות בקצב הלב הן תגובות שליליות אפשריות שעלולות להיגרם על ידי כינין.