טריפטאן: אפקטים, שימושים וסיכונים

טריפטאן הוא תרופה המשמשת לטיפול באשכול כאבי ראש ומיגרנות. טריפטנים מתאימים במיוחד לשליטה בינונית עד קשה מִיגרֶנָה התקפות.

מה זה טריפטן?

טריפטאן הוא תרופה המשמשת לטיפול באשכול כאבי ראש ומיגרנות. טריפטנים שייכים לקבוצה של מִיגרֶנָה תרופות ומועברות למיגרנות חריפות וכן לאשכול כאבי ראש. על ידי התכווצות דם כלי, הם יכולים להפחית דלקת ולהפחית אי נוחות. מדע הרפואה ידע מאז המאה ה -19 כי מִיגרֶנָה התקפות קשורות להתרחבות מוחית וגולגולת דם כלי. התצפית כי נוירוטרנסמיטר סרוטונין גרם גם לכיווץ המורחב באופן חריג כלי הביא להתפתחות הטריפטן התרופתי. למרות זאת, סרוטונין לא היה מתאים כטיפול במיגרנה בשל תופעות הלוואי החזקות שלה על לֵב, תפוצה ו בטן. מסיבה זו ניסו חוקרי רפואה להשיג א סרוטונין נגזרת שתאפשר התכווצות סלקטיבית של המוח דם כלי בלי לגרום לתופעות לוואי מערכתיות. בתחילת שנות השמונים התגלה 1980-קרבוקסמידו-קריפטמין כסוכן שיכול לעורר באופן סלקטיבי קולטני 5-HT5. עם זאת, חומר זה הראה גם תופעות לוואי מערכתיות על מערכת לב וכלי דם. לכן החומר לא פותח קלינית. רק זמן קצר אחר כך, עם התרופה סומטריפטן, התגלה אגוניסט קולטן 5-HT1B / 1D שבעזרתו ניתן לכווץ באופן סלקטיבי כלי דם מוחיים. בדצמבר 1992, סומטריפטן קיבל אישור מטעם המזון והתרופות האמריקני אדמינסטרציה (FDA) כתרופת מיגרנה. עם זאת, לסומטריפטן היה החיסרון בכך שלא היה מספיק בעל פה זמינות ביולוגית. חסרון נוסף היה שהמרכיב הפעיל לא יכול היה לעבור מספיק מחסום דם מוח. לכן, חוקרי רפואה פיתחו דור שני אחר טריפטנים שהיו בעלות תכונות פרמקוקינטיות טובות יותר. ואז, בסוף שנות התשעים, הטריפטנים זולמיטריפטן, ריזטריפטן, ו נאראטריפטן הגיע לשוק. יותר מאוחר, פרובאטריפטן, אלמוטריפטן, ו אלטריפטן פותחו.

פעולה פרמקולוגית

הפעולה של כל טריפטאן מבוססת על קשירה לקולטנים 5-HT-1B, 5-HT1D, כמו גם 5-HT1F. התוצאה היא התכווצות כלי דם (כלי הדם) של כלי הדם במוח. יחד עם זאת, שחרור מתווכים דלקתיים כמו CGRP וחומר P מעוכב. התפשטות של כְּאֵב גירויים דרך קליפת המוח מואטים על ידי הטריפטנים. למרבה הצער, לטריפטנים אין אותה השפעה חיובית אצל כל מטופל. הערכה גסה, כשליש מכלל חולי המיגרנה מגיבים היטב לחומר הפעיל, בעוד בשליש אחר לפחות הקלה על כְּאֵב ניתן להשגה. בשליש הנותר, לטריפטנים אין כל השפעה. אם כְּאֵבנראה כי אפקט הקלה הוא בדרך כלל נכנס לאחר שלוש עד ארבע שעות. עם זאת, חולים רבים סובלים מכאבי ראש שוב רק כמה שעות לאחר מכן מנהל של תרופות המיגרנה. ה מנגנון פעולה של הטריפטנים השונים זהה. עם זאת, ישנם הבדלים בתכונות הפרמקוקינטיות. אלה כוללים הופעה ומשך פעולה ו חיסול הזמן.

יישום ושימוש רפואי

טריפטנים משמשים לטיפול בהתקפי מיגרנה חריפים בינוניים וקשים. עם זאת, הם אינם מתאימים למניעת התקפי מיגרנה. בנוסף, ניתן להשתמש בהם לטיפול כאבי ראש. ניתן להשתמש בטריפטנים בדרכים שונות. למשל, קונבנציונאלי טבליות, טבליות נמס, מַיִםטבליות מסיסות, תרסיסים לאף, ניתן להשיג נרות, מזרקים מלאים מראש ומזרקים ללא מחט. מומלץ לקחת טריפטנים לאחר שלב ההילה, כאשר ה- כְּאֵב רֹאשׁ שלב מתחיל. ככל שמקדימים לקחת אותם, כך גדלים הסיכויים להצלחה טיפולית. עם זאת, אין לתת את הטריפטנים יותר מעשר פעמים בחודש, אחרת קיים סיכון להופעת תרופות כְּאֵב רֹאשׁ. חוץ מ נאראטריפטן, הטריפטנים כפופים למרשם בגרמניה.

סיכונים ותופעות לוואי

נטילת טריפטנים עשויה להיות קשורה לתופעות לוואי שליליות, הכוללות בעיקר סְחַרחוֹרֶת, חולשה קלה, תחושות כגון עקצוץ, קל בחילה, ורגשות חום. במקרים מסוימים, עלייה זמנית ב לחץ דם או אנגינה התקפה אפשרית גם כן. תופעות לוואי אלו נחשבות כתוצאה מגירוי של קולטני 5-HT1B / 1D מערכת לב וכלי דם. לעתים רחוקות מאוד, הפרעות בתפקוד שרירי השלד, הפרעות במחזור הדם או הפרעות בקצב הלב יכול להתרחש. השימוש בטריפטנים, בשל השפעותיהם בכווץ כלי הדם, אינו מתאים אם המטופל סובל ממחלות כלי דם, יתר לחץ דם או כלילי לֵב מחלה (CHD). התוויות נגד אחרות כוללות תסמונת ריינו, אוטם שריר הלב הקודם ותפקוד לקוי של כליות וכבד. שימוש בטריפטנים במהלך הֵרָיוֹן והנקה אינה מומלצת. מומלץ גם להיזהר יחסי גומלין עם אחרים תרופות. לדוגמא, השימוש המשותף ב ארגוט אלקלואידים כמו ארגוטמין, שהם גם תרופות למיגרנה, עלולות לגרום לווספוסזם כלילי. מסיבה זו יש להימנע משימוש משותף. אדמינסטרציה of מעכבי MAO לעיתים קרובות גורם לריקון איטי יותר של טריפטנים מהגוף.