זולמיטריפטן: אפקטים, שימושים וסיכונים

אנשים רבים סובלים ממיגרנות. לטפל בהם ביעילות לפעמים זה לא כל כך קל במקרים חמורים יותר. למיגרנות קשות עם או בלי הילה, כמו גם אשכולות כאבי ראש, טריפטנים, נגזרות של סרוטונין, כיום רצוי להשתמש. ה עוֹפֶרֶת חומר הוא סומטריפטן, אך כמה חומרים יורשים נמצאים כעת בשוק. אלו כוללים זולמיטריפטן, שלפי הדיווחים הוא יעיל יותר מהסוגים הקודמים של חומרים.

מהו זולמיטריפטן?

Zolmitriptan הוא סלקטיבי סרוטונין אגוניסט ממעמד הטריפטן, המשמש בעיקר באקוטי תרפיה ל מִיגרֶנָה. עם זאת, הוא יעיל רק כאשר ה- כְּאֵב רֹאשׁ כבר התרחש, כלומר זה לא יכול למנוע א מִיגרֶנָה לִתְקוֹף. התרופה נועדה גם לספק הקלה באשכול כאבי ראש, המתרחשים בתדירות נמוכה יותר. Zolmitriptan יכול להיות מנוהל בצורה של טבליות או תרסיס אף, ובמקרה זה יש לו את היתרון שהוא נקלט מהר יותר. בניגוד למקור עוֹפֶרֶת חומר, סומטריפטן, זה עובר ביתר קלות דרך דם-מוֹחַ מַחסוֹם. כאגוניסט ב- סרוטונין קולטנים, התרופה גורמת להתכווצות כלי דם במוח דם כלי, שנחשבת להשתפר מִיגרֶנָה.

פעולה פרמקולוגית

פעולתו של הזולמיטריפטן נובעת מקשירה סלקטיבית לקולטני סרוטונין 5HT1D ו- -5HT1B. אלה ממוקמים במוח דם כלי ובאופן סינפטי מראש על נוירונים. כאשר הם מופעלים הם גורמים לדם כלי להתכווץ, כי ה כְּאֵב רֹאשׁ תוצאות ראשונות מהתרחבות (הרחבת) כלי הדם. בנוסף, הם מבטיחים שחרור מופחת של מתווכים דלקתיים ומופחתים כְּאֵב הפצה. מחצית החיים של הזולמיטריפטן קצרה יחסית ונמשכת בין 2.5 ל -3 שעות. בתוך ה כבד, מטבוליזם מייצר מטבוליט פעיל נוסף שמעורב גם בהשפעות התרופה. זה מטבוליזם בעיקר על ידי האנזים CYP1A2; במידה פחותה, על ידי MAO-A. כאמור, זולמיטריפטן עובר את מחסום דם מוח טוב מאוד מכיוון שגודלו המולקולרי קטן מאוד, מה שמאפשר לו להיספג בקלות ברקמות שומן. יחד עם זאת, הוא נספג גם מהר מאוד דרך מערכת העיכול, ומגיע לרמות יעילות בדם לאחר כשעה. לא רק כאלה כאבי ראש הוקל, אך הסימפטומים הנלווים למיגרנה כמו בחילה, הקאה ורגישות לאור מושפעת באופן חיובי גם כן. שימוש לטווח ארוך הראה גם יעילות טובה באופן עקבי.

יישום ושימוש רפואי

המשמעות מנה השימוש הוא 2.5 מיליגרם. במידת האפשר, יש לקחת אותו בסימן הראשון של התקף מיגרנה. בזמן ש טבליות לא יכול למנוע את כְּאֵב רֹאשׁ מלהתרחש, נטילתם במועד תסייע בהקלה מהירה יותר. עם זאת, עדיין ניתן ליטול את התרופות במהלך ההתקפה. אם ה מנה אינו מספיק, ניתן גם להגדיל אותו ל -5 מיליגרם בהתייעצות עם רופא. יותר מ -2 טבליות לא צריך לקחת תוך 24 שעות. השתמש בצורה של תרסיס אף מועיל במיוחד עבור אלו הסובלים מבעיות חמורות בחילה ו הקאה, כמו גם במקרה של חמורה כאב ראש אשכול. אוכל שנלקח באותו זמן כמעט ולא משפיע קליטה. בהקשר של אשפוז, התרופה זמינה גם בעירוי קצר.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות לוואי עלולות להופיע כתוצאה מנטילת זולמיטריפטן. תופעות לוואי שכיחות כוללות בחילה, הקאה, יבש פה, סְחַרחוֹרֶת, ונמנום. בנוסף, במיוחד בשימוש ממושך, תופעות לוואי כוללים כאב ראש. מדי פעם, יש עלייה ב לֵב קצב או תחושת אטימות במערכת חזה. לעיתים נדירות, גירוד של עור או כוורות עלולות להתרחש. תופעות לוואי נדירות מאוד כוללות לֵב לִתְקוֹף, אנגינה פקטוריס, ועלייה דחף להשתין. חשוב גם להיות מודעים לתרופה אפשרית יחסי גומלין אם נלקח במקביל לתרופות אחרות. אם אינטראקציה מתרחשת תלויה בגורמים שונים, לכן התייעץ תמיד עם הרופא המטפל. עם זאת, שימוש בו זמנית עם ארגוט אלקלואידים יש להימנע בכל מקרה, כיוון שהסיכון לליב כלילי עורק עווית מוגברת מאוד על ידי האפקט הנוסף שלהם בכווץ כלי הדם. ההשפעה של zolmitriptan מוגברת על ידי מוקולובמיד, סימטידין, פלובוקסמין, עשן סיגריות וכינולונים, כך שבמקרים אלה ה- מנה של זולמיטריפטן יש להפחית ולהתאים. אם לוקחים בו זמנית מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, יש לנקוט בזהירות מכיוון שקיים סיכון למסוכן תסמונת סרוטונין, בו מצטבר יותר מדי סרוטונין ב מערכת העצבים. בשל השפעתו הווסקונסטרקטיבית, הזולמיטריפטן אינו מותנה בכליליות קיימות עורק מחלה, יתר לחץ דם, ומחלות כלי דם. במקרה של רגישות יתר, מיגרנה המיפלגית או מיגרנה בסילריס, אין ליטול את התרופה. במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, יש לבצע התאמת מינון. ב הֵרָיוֹן, יש ליטול את הזולמיטריפטן רק אם הרופא רואה בכך צורך הכרחי.