דיגיטוקסין: השפעות, שימושים וסיכונים

דיגיטוקסין הוא השם שניתן לחומר טבעי שנמצא בעלים של כפפת שועל אדומה. זה שייך ל גליקוזידים לבביים.

מהו דיגיטוקסין?

דיגיטוקסין הוא גליקוזיד לבבי ויש לו השפעות לב ומבטיח את הפונקציות של לֵב שריר משופר. דיגיטוקסין הוא גליקוזיד לב המופיע באופן טבעי. לדוגמא, החומר הפעיל מהווה מרכיב בעלים של ה כפפת שועל אדומה (Digitalis purpurea). הסטרואידים גליקוזיד מורכב מ- aglycone digitoxigenin, שיש לו קשר לשלושה סוכר שאריות. לגליקוזיד השפעות קרדיואקטיביות ומבטיח שתפקודי ה לֵב שריר משופר. ה כפפת שועל אדומה הצמח מצא שימוש תרופתי כבר בשנת 1775. מאה שנים אחר כך הצליח הרוקח הגרמני-בלטי אוסוולד שמידברג (1838-1921) לבודד את הדיגיטוקסין לראשונה. הרופא קלוד-אדולף נתיבל ביצע מחקר נוסף. בשנת 1962, מבנה הדיגיטוקסין כבר פוענח לחלוטין. עם זאת, בניגוד דיגוקסין, שימוש בדיגיטוקסין פחות נפוץ לטיפול לֵב המחלה.

פעולה פרמקולוגית

לדיגיטוקסין השפעה אינוטרופית חיובית על שרירי הלב. כתוצאה מהקשר של סטרואיד הגליקוזיד לקולטן הריאנודין, ציטוזולי סידן ריכוז משתפר. זה מוביל להתכווצות אינטנסיבית יותר של תאי שריר הלב. נדרשות כשלוש עד ארבע שעות לאחר נטילת התרופה לדיגיטוקסין כדי להפעיל את השפעתה החיובית. ההתמדה של ההשפעה החיובית נעה בין 7 ל 12 שעות. ניתן להשיג השפעה מהירה יותר על ידי הזרקה מיידית לזרם הדם. לפיכך, הוא נכנס לאחר 25 דקות עד שעתיים בלבד. משך הפעולה הוא 2 עד 4 שעות. ההשפעה של הדיגיטוקסין ניכרת בכך שתפוקת הלב עולה והלב פועם לאט ובעוצמה רבה יותר. בנוסף, הכללי דם תפוצה של האורגניזם משתפר. על מנת למנוע עומס יתר על שריר הלב, הדיגיטוקסין, כמו כל האחרים גליקוזידים לבביים, מנוהל יחד עם תרופות אחרות, ובכך מקל על העבודה הנוספת של הלב. אלה עשויים להיות מעכבי ACE להרחיב את כלי or תרופות משתנות להפחתת כמות הנוזלים בגוף. דיגיטוקסין יעיל גם ל הפרעות בקצב הלב בו פעימות הלב מהירות מדי. מכיוון שרק שבעה אחוזים מהדיגיטוקסין מופרשים מגוף האדם במהלך היום, ניתן ליטול מינון קטן יותר לאחר השלב הראשוני בכדי להבטיח רמת יציבה של הדיגיטוקסין בגוף. התרופה מופרשת בעיקר דרך כבד. מכיוון שהדבר מתרחש ללא תלות בכליות, אנשים יכולים להשתמש גם בדיגיטוקסין שאין להם מספיק כליה פוּנקצִיָה. עם זאת, בשל האיטי חיסול של החומר הפעיל מהגוף, יש להקפיד על מנת למנוע מנת יתר. קיים סיכון להרעלה במקרה כזה.

יישום ושימוש רפואי

הדיגיטוקסין מנוהל במקרים של חולשת שרירי הלב. לפיכך, התרופה גורמת לעבודה יעילה יותר של הלב וכן להגדלת כוח של הלב. בנוסף, משתמשים בתרופה במקרה של הפרעות בקצב הלב כמו פרפר פרוזדורים or פרפור פרוזדורים, אשר קשורים להאצת פעילות הלב. במקרה זה, סטרואידים גליקוזיד מוריד את קצב לב. תחום חשוב נוסף של יישום לדיגיטוקסין הוא כרוני אי ספיקת לב (אי ספיקת לב). זה נכון במיוחד אם זה קשור אי ספיקת כליות. התרופה משמשת גם ברפואת עיניים. שם הוא משמש לטיפול בהפרעות לינה. הדיגיטוקסין מנוהל דרך הפה על ידי טבליות, באופן מקומי כ טיפות עיניים, או תוך ורידי על ידי תמיסת הזרקה.

סיכונים ותופעות לוואי

נטילת digitoxin עשויה להיות קשורה לתופעות לוואי שליליות, אך אלו אינן מתרחשות באופן אוטומטי אצל כל מטופל. הנפוצים ביותר הם בחילה, הקאה, וחוסר תיאבון. אפשר גם מדי פעם שלשול, כְּאֵב רֹאשׁ, כאב בטן, נדודי שינה, סיוטים, דכאון, בלבול, זאבת אריתמטוס, פְּסִיכוֹזָה, הזיות, תרומבוציטופניה (ירידה ב דם טסיות), או הגדלה של בלוטת החלב (דַדָנוּת). לעיתים רחוקות במיוחד, חסימה של המעי כלי התוויות נגד לשימוש בדיגיטוקסין כוללות אוטם שריר הלב. דַלֶקֶת שְׁרִיר הַלֵב, חדרית טכיקרדיה, הפרעות קצב חדריות, מחלת ריאות, שיכרון דיגיטליזין, מיקסדמה ו חמצן מַחְסוֹר. אם דיגיטוקסין תרפיה ניתן במהלך הֵרָיוֹן, חשוב לעקוב בעקביות אחר האישה ההרה. קיים סיכון של יחסי גומלין בגלל השימוש בו זמנית בדיגיטוקסין ואחרים תרופות. לדוגמא, השפעת התרופה מוגברת על ידי תכשירים הגורמים לחסר של מגנזיום or אשלגן. אלה כוללים את החומר נגד פטריות amphotericin ב, תרופות משתנות (חומרים מייבשים), ההורמון האנדוגני ACTH, ה אנטיביוטי פֵּנִיצִילִין G, סליצילטים אנטי דלקתיים ו משלשלים. מפעילי אנזימים כגון אנטיביוטי ריפמפיצין, ה אֶפִּילֶפּסִיָה תרופות פנוברביטל ו פניטואין, המשתן ספירונולקטוןומשכך כאבים phenylbutazone מאיימים לקצר את ההשפעה החיובית של הדיגיטוקסין.