גנטמיצין הוא אמינוגליקוזיד אנטיביוטי. זה יעיל בעיקר נגד גרם שלילי בקטריה אך משמש כיום באופן שיטתי רק במקרי חירום בגלל תופעות לוואי נפרוטוקסיות ואוטוטוקסיות.
מה זה ג'נטמיצין?
גנטמיצין הוא אנטיביוטי מקבוצת aminoglycosides, המורכב מכמה חומרים הנקראים ג'נטמיצינים. זהו אפוא תערובת של חומרים. מלח הסולפט של גנטמיצין משמש כתרופה. הגנטמיצינים הראשונים התגלו בזן החיידקים Micrononospora purpurea. הגנטמיצינים השונים מבניים מאוד דומים. לגנטמיצין יש השפעה חיידקית והוא יעיל בעיקר נגד גרם שלילי בקטריה, אבל גם נגד סטפילוקוקים. הוא משמש באופן מערכתי רק כמילואים אנטיביוטי, במיוחד בזיהומים נוזוקומיים (מה שמכונה זיהומים בבית חולים), מכיוון שהוא עלול לגרום לתופעות לוואי קשות. נפרו- ואוטוטוקסיות הם העיקריים שצוינו כאן. כאשר משתמשים בהם באופן מקומי, תופעות לוואי אפשריות אלה אינן כל כך סבירות שהן זניחות. מסיבה זו, גנטמיצין משמש בדרך כלל ב טיפות עיניים ו משחות עיניים.
פעולה פרמקולוגית
ג'נטמיצין הוא אנטיביוטיקה הפועלת היטב וניתן להשתמש בה לטיפול בזיהומים חיידקיים שונים. בפועל, ג'נטמיצין משמש באופן שיטתי רק כתרופת חירום מכיוון שהוא עלול לגרום לתופעות לוואי קשות. אלה כוללים, מעל לכל, נפרוזיות ואוטוטוקסיות בולטות. תופעות כלליות ואוטוטוקסיות אפשריות אלו מונעות שימוש נרחב בגנטמיצין כל עוד יעיל אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה פנויים. עם זאת, עבור אינדיקציות מסוימות, במיוחד זיהומים שנרכשו בבית חולים (זיהומים נוזוקומיים), סוכנים אחרים לעיתים קרובות אינם זמינים או האחר אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה תופעות לוואי דומות או חמורות יותר. לעומת זאת, ברפואה וטרינרית נעשה שימוש נרחב בגנטמיצין, בעיקר בשל מחירו הנמוך. ה מנגנון פעולה של גנטמיצין הוא למנוע קריאה של mRNA על ריבוזומים of בקטריה. זה נעשה על ידי כריכה ליחידת המשנה 30S של ה- ריבוזומים. אם לא ניתן לקרוא את ה- mRNA, ביוסינתזה של החיידק של החיידקים מונעת. אם גבוה ריכוז של גנטמיצין קיים, ביוסינתזה של חלבון אנושי יכולה להיות מושפעת גם כן. בעת מריחת ג'נטמיצין, יש לציין כי לא ניתן לעשות זאת דרך הפה. יש למרוח תמיד ג'נטמיצין באופן פנימי.
יישום ושימוש רפואי
ג'נטמיצין יעיל בעיקר כנגד חיידקים גראם-שליליים, אך הוא יעיל גם כנגד סטפילוקוקים. זה לא יעיל נגד חיידקים אנאירוביים, וגנטמיצין פחות יעיל בסביבות חומציות ו / או אנאירוביות. באופן כללי, ג'נטמיצין הוא אנטיביוטיקה עם ביצועים טובים ולכן יכול לשמש למספר זיהומים חיידקיים. עם זאת, מכיוון שקיים סיכון גבוה לתופעות לוואי חמורות, השימוש המערכתי בגנטמיצין נעשה רק במקרי חירום. במקרים כאלה משתמשים בו בדרך כלל בשילוב עם בטא לקטם אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה. אינדיקציות לשימוש בגנטמיצין כוללות דַלֶקֶת פְּנִים הַלֵב (דלקת של הציפוי הפנימי של לֵב), זיהומים קשים הנגרמים על ידי פסאודומונס, אנטרוקוקים, ליסטריה, סטפילוקוקים, ואנטרובקטריה, כמו גם זיהומים הנגרמים על ידי עמידות מרובה שחפת בַּקטֶרִיָה. בכל מקרה יש לשקול בקפידה את השימוש המערכתי בגנטמיצין כנגד הסיכון לתופעות לוואי קשות. במקרה של טיפול ממושך, שקילה זו חייבת להתרחש שוב ושוב. הטווח הטיפולי של ג'נטמיצין הוא צר: אם קיימת רמת פלזמה גבוהה, הסיכון לתגובות נפרו-אוטוטוקסיות עולה במהירות. הסיכון עולה גם עם התארכות הטיפול, מכיוון שגנטמיצין מצטבר בקליפת המוח. לפיכך, יש צורך באינדיקציה קפדנית ובמינון אישי. ביישום מקומי, הסיכון לתופעות לוואי מערכתיות הוא נמוך. מסיבה זו, גנטמיצין משמש לעתים קרובות ב טיפות עיניים ו משחות. בניתוח משתמשים לעתים בשרשראות כדור המכילות ג'נטמיצין ומלט עצם המכיל ג'נטמיצין למניעת זיהומים ברקמות רכות ועצמות לאחר הניתוח. בנוסף, משתמשים בספוגים המכילים גנטמיצין בהליכים שונים. ג'נטמיצין שימושי כאן בגלל עמידותו הגבוהה בחום והפוטנציאל האלרגני הנמוך שלו. ניתן להשתמש בגנטמיצין גם נגד מחלת מנייר, אך אינו מאושר לשימוש זה סְחַרחוֹרֶת המתרחש ב מחלת מנייר ניתן לטפל בגנטמיצין מכיוון שגנטמיצין עלול להרוס תאים חושיים באוזן בגלל אוטוטוקסיותו.
סיכונים ותופעות לוואי
ג'נטמיצין הוא נפרו-אוטוטוקסי ביותר. ב 1-10% מהמקרים, נזק ל כליה מתרחשת עקב ג'נטמיצין. במקרה זה, נזק לצינורית הפרוקסימאלית מתרחשת. זה בדרך כלל הפיך. בשילוב עם רעידות אחרות תרופות, הסיכון עולה. תגובות אוטוטוקסיות מופיעות לעיתים קרובות. נזק לשמיעה מתרחש ב 1-3% מהמקרים, וכן לאזן הפרעות מתרחשות עד 14% מהמקרים. אין גנטמיצין בטוח מנה, אך הסיכון לתופעות לוואי עולה עם מינון יומי גבוה יותר ועם מינון כולל גבוה יותר. לפיכך, קיים סיכון גבוה יותר עם משך טיפול ארוך יותר ועם גבוה יותר מנה. תופעות לוואי אחרות כוללות חסימות עצב-שריריות. יש לעקוב אחר רמות הפלזמה במהלך הטיפול בגנטמיצין.
