גואנטידין היא תרופה המשמשת ב תרפיה of יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה) ובתוך הרדמה מקומית להרדים מסוימים עצבים. יצרנית התרופות העיקרית של guanethidine היא חברת Alcon המשווקת את החומר הפעיל בשם Thilodigon. לכן, guanethidine מייצג גם חומר נגד לחץ דם וגם חומר אנטי-סימפטוני.
מה זה גואנתידין?
Guanethidine היא תרופה המשמשת לטיפול ב לחץ דם גבוה. בנוסף, הסוכן הרפואי גואנתידין מסוגל לחסום עצבים, כך שניתן להשתמש בו ל הרדמה מקומית. בנוסף, גואנתידין משפיע על הסימפטטי מערכת העצבים, מה שהופך אותו למתאים כאנטי סימפטוני. התרופה guanethidine שייכת לקבוצת החומרים הפעילים המכונה נוגדי לחץ דם. גואנטידין ידוע גם במונחים נרדפים גואנתידין מונוסולפט, גואנטידינום וגואנתידין סולפט. למרות זאת, תרופות המכילים גואנטידין אינם זמינים כעת מסחרית עוד במדינות רבות, כגון שוויץ. בעבר, לעתים קרובות רופאים רושמים את החומר הפעיל גואנתידין בצורה של טבליות עם השם המסחרי איזמלין. כאשר משתמשים בתרופות, הגואניטידין מגיע בצורה של גואנתידין מונוסולפאט. זהו גבישי אבקה של צבע לבן. גואנטידין מסיס יחסית ב מַיִם והוא אחד הנגזרות של גואנידין. גואנטידין משפיע בעיקר על המערכת הנוראדרנרגית. לפיכך, הוא מעכב את ייצורו של המשדר הנוירולוגי נוראפינפרין ומפחית את יכולת האחסון של נוירונים מסוימים עבור נוירוטרנסמיטר.
השפעות פרמקולוגיות על הגוף ועל האיברים
ההשפעה של גואניטידין נובעת מכך שהחומר מפחית את ייצורם של נוראפינפרין. זהו שליח נוירולוגי הממלא תפקיד חשוב בהעברת הגירויים. יחד עם זאת, בליעה של גואנתידין גורמת לאחסון נוירונים פחות נוראפינפרין. לפיכך, לגואניתידין יש קווי דמיון לחומר הפעיל רספין. בנוסף, התרופה גואנתידין מייצבת את קרומי ה- אקסון ומפחית את יכולת ההתקרבות. באופן זה, התרופה גואניטידין מתאימה היטב לשימוש ב הרדמה מקומית. באופן עקרוני, לגואניתידין יש זיקה חזקה למערכות ולתהליכים שמעבירים את ה נוירוטרנסמיטר נוראדרנלין ב מערכת העצבים. בז'רגון הרפואי, תהליכים אלה מכונים גם משאבות נוראדרנלין. תהליכי ההובלה מתרחשים בעיקר בקרומי שלפוחיות הרוק והאקסונים. לפיכך, guanethidine מפחית את הסרת extraneuronal קטכולאמינים כך שלאפינפרין ונוראדרנלין יש השפעה מערכתית ארוכה יותר. מסיבה זו משתמשים בתרופה גואניטידין במיוחד אצל אנשים עם לחץ דם גבוה, אצל מי טיפול אחר אמצעים להראות מעט או ללא הצלחה. באופן עקרוני, קצות תאי העצב משחררים פחות נוראדרנלין בהשפעת גואנתידין, כך שחלק נמוך יותר של נוירוטרנסמיטר נמצא ב שסוע סינפטי. בתחילה, שחרורו של נוראדרנלין גדל כתוצאה מנטילת גואנתידין. עם זאת, בהשפעת התרופה, המבנים האחראיים אינם מסוגלים לספוג מחדש את נוראדרנלין מיוצר. הסיבה לכך היא ש מערכת העצבים מאחסנת כעת את החומר גואנתידין. בהקשר של מקומי הרדמה, רופאים מנצלים את העובדה שגואנטידין מפחית את ההולכה האוהדת של ה- עצבים. עם זאת, guanethidine רק חוסם עצבים באזור הגפיים. לחולים מקבלים תחילה חוסם עורקים, ואז הרופא מזריק את הגואניטידין ל וָרִיד. משך הפעולה של התרופה הוא בין יום לשלושה ימים. מועילה כאן העובדה שגואנטידין אינו פועל במערכת העצבים המרכזית.
שימוש רפואי ושימוש לטיפול ומניעה.
התרופה guanethidine משמשת בעיקר לטיפול ב- יתר לחץ דם. בנוסף, guanethidine מתאים גם מקומי הרדמה, במיוחד בגפיים. בינתיים, עם זאת, תרופות המכילים גואנתידין נעלמו מהשוק במדינות רבות. גואנטידין זמין בעיקר בתרופה איסמלין. המינון של טבליות תלוי בחומרת ה- יתר לחץ דם כמו גם גיל המטופל. כאשר משתמשים בגואנתידין במקומי הרדמה, רופאים רואים את מנה נדרש בכל מקרה לגופו, אשר ניתן לקבוע על פי הנוהל הנדרש.
סיכונים ותופעות לוואי
נטילת גואנתידין עלולה לגרום לתופעות לוואי שכדאי לשקול על ידי הרופא לפני שקובעת אותו. למשל, זה מגביר את הרגישות למה שמכונה קטכולאמינים, הכוללים למשל את הנוירוטרנסמיטר אפינפרין. ב לחץ לפעמים חולים סובלים דם משבר לחץ כתוצאה מכך. חלק מהחולים הגברים חווים קשיים בשפיכה כתוצאה מנטילת גואנתידין. זוהי אספרמטיזם ספציפית, לפיה שפיכה אינה מצליחה להתרחש בגלל חוסר ייצור נוזל זרע. במקרה זה, החומר הפעיל גואנטידין משפיע על בלוטות המין כמו ערמונית בלוטה, ובכך מונע ייצור הפרשות. עם זאת, זו בעצם תופעת לוואי הפיכה של החומר הפעיל גואנתידין. בנוסף לתופעות לוואי אפשריות, יחסי גומלין יש לציין גם גואניתידין עם חומרים אחרים. החומר הפעיל methylphenidate עשוי להפחית את ההשפעה של לחץ הדם של התרופה. עם זאת, במקרים מסוימים, methylphenidate מגביר גם את ההשפעה הסימפטומימטית של התרופה גואנתידין בתחילת השימוש בה. לנשים הרות ומיניקות חלים על הכללים המיוחדים מנהל של guanethidine כדי למנוע תופעות לוואי לילד.
