Brivudine הוא אנלוגי נוקלאוזיד המשמש כחומר וירוסטטי עבור הרפס סימפלקס סוג 1 ו- שלבקת חוגרת זיהומים. זוהי התרופה המועדפת על אינדיקציות אלו בחולים מעל גיל 50.
מה זה בריבודין?
Brivudine הוא חומר מקבוצת האנלוגים של נוקלאוזידים ומשמש ל הרפס סימפלקס סוג 1 ו- שלבקת חוגרת (שַׁלבֶּקֶת חוֹגֶרֶת). בהשוואה לאנלוגים נפוצים אחרים של נוקלאוזידים (למשל, aciclovir), לחומר יש עוצמה אנטי-ויראלית חזקה משמעותית. זמן מחצית החיים וזמן השהייה בתאים גבוהים יותר באופן משמעותי. הנוסחה המולקולרית של בריבודין הוא C11H13BrN2O5. לחומר יש טוֹחֶנֶת מסה של 333.135gx mol ^ -1. בריווודין הופקה כבר בשנות השבעים של המאה העשרים, אך שימוש נרחב התרחש רק מאז שנת 20. מאז, אושרה הבריודין ל תרפיה of הרפס שַׁלבֶּקֶת חוֹגֶרֶת. בעבר, היה רק אישור ל תרפיה של זיהומים הנגרמים על ידי הרפס סימפלקס וירוסים מסוג 1.
פעולה פרמקולוגית
Brivudine מנוהל דרך הפה בצורה של טבליות. הרגיל מנה הוא 125 מ"ג ליום לתקופה של שבעה ימים. תחילה יש להפעיל את הבריוודין, והחומר הפעיל בגוף הוא טריפוספט בריבודין. זה משך שהייה תוך תאי של עשר שעות. Brivudine פועל רק בתאים הנגועים ב וירוסים. הסיבה לכך היא שבריבודין מזרז על ידי ויראלי תימידין קינאז. זה אומר שוויראלי תימידין קינאז מפעיל את הבריודין על ידי המרתו לטריפוספט. בשל זמן השהייה התוך-תאי הארוך של עשר שעות, יש מספיק זמן לפעול נגד ה- וירוסים בתא המושפע. הטריפוספטים של הבריוודין מספקים את האפקט האנטי-ויראלי. הם מעכבים פולימראז DNA נגיפי ומבטיחים שילוב של גרעין שונה בסיסים לתוך ה- DNA. בסופו של דבר, זה מוביל לסיום שרשרת במהלך התארכות ה- DNA. עם זאת יש לציין כי הטריפוספט הבריווודין מעכב בכך רק את רביית הנגיף, אך אינו יעיל כנגד הנגיף עצמו. לפיכך, לא ניתן להרוג את הנגיף ונשאר בגוף. לכן לא ניתן למנוע את ההפעלה מחדש האופיינית של נגיפי הרפס על ידי בריבודין. החניכה של תרפיה לכן הגיוני ביותר בשלב ההעתקה הנגיפית, מכיוון שכאן החומר הפעיל נכנס לתוקף. לכן יש להתחיל בטיפול ב- brivudine תוך 72 שעות ממועד הופעתו של עור תסמינים. Brivudine יעיל נגד הרפס סימפלקס סוג 1 ו- שלבקת חוגרת וירוסים. אין יעילות מספקת כנגד נגיפי הרפס אחרים. Brivudine גם לא יעיל נגד הרפס סימפלקס סוג 2, שגורם הרפס. Brivudine נספג במעי במעי לאחר הפה קליטה. פְּלַסמָה קשירת חלבון של brivudine הוא 95%. Brivudine נתון להשפעה ראשונה גבוהה ולכן הוא זמין ביולוגית בלבד. מחצית החיים היא כ- 30 שעות. הפרשה מתרחשת בעיקר דרך כליה, אך גם במידה מסוימת דרך השרפרף.
שימוש ויישום רפואי
מבחינה רפואית, בריווידין מסומן לטיפול בזיהומים עם הרפס סימפלקס סוג 1 והרפס זוסטר. בפועל, בריווודין הוא הסוכן הנבחר לטיפול בזיהומים אלה, במיוחד בחולים מעל גיל 50. יש להתחיל בטיפול עם בריווודין תוך 72 שעות מתחילת הטיפול עור תסמינים להשגת יעילות מקסימאלית. לאחר 72 שעות אלה הטיפול עדיין שימושי אם יש שלפוחית טרייה עור, התפשטות קרביים, זוסטר אופטלמיקוס פלוריד (הרפס זוסטר מלא של העין), ו זוסטר אוטיקוס (הרפס זוסטר של האוזן). לפני הטיפול בבריבודין, בדוק אם קיימת התנגדות צולבת עם aciclovir.
סיכונים ותופעות לוואי
תופעות לוואי מ- brivudine הן נדירות. הם משפיעים בעיקר על מערכת העיכול. פה, בחילה ו שלשול (שלשול) עלול להתרחש במיוחד. יתר על כן, עייפות, הפרעות שינה, סְחַרחוֹרֶת, כְּאֵב רֹאשׁ, תגובות רגישות יתר של העור, שינויים הפיכים ב דם ספירה והגידול של קריאטינין ו אוריאה בסרום הדם אפשריים כ תופעות לוואי. לעולם אין להניח את בריווודין יחד עם 5 פלואורורצ'יל, התרופות המקדימות של 5-fluorouracil, או פלוציטוזין. Brivudine מעכב את האנזים האחראי על פירוק חומרים אלה, כך שהצטברות מתרחשת, וכתוצאה מכך רעילה ריכוז של חומרים אלה. תופעת לוואי זו עלולה להיות קטלנית. לאחר הטיפול בבריבודין, יש להקפיד על מרווח של 4 שבועות לפחות לפני מתן החומרים הנ"ל. אסור לתת בריווודין במהלך הֵרָיוֹן והנקה. טיפול ב- brivudine הוא גם התווית בחולים עם פגיעה חיסונית. יש התנגדות צולבת עם aciclovir: אם המטופל אלרגי לאציקלוביר, הוא או היא אלרגיים גם לבריבודין ולהיפך.
