ברביטורטים נחשבו פעם לנס תרופות והיו בשימוש נרחב. כיום השימוש בהם מוגבל מאוד והם נחשבים מסוכנים. יש לכך מספר סיבות טובות. הסקירה הבאה על ההשפעות של ברביטורטים על הגוף, השימושים בהם והסיכונים ותופעות הלוואי מראה מדוע.
מהם ברביטורטים?
ברביטוראט הוא ה גנרית מונח למגוון שונים תרופות שיש לי סַם, מהפנט, נוגד פרכוסים ו סם הרגעה אפקטים. ברביטוראט הוא ה גנרית מונח למגוון שונים תרופות שיש לי סַם, מהפנט, נוגד פרכוסים ו סם הרגעה אפקטים. שמם נגזר מחומצה ברביטורית, שממנה הם יוצרים נגזרות. הכימאי יוהן פרידריך וילהלם אדולף ריטר פון בייר ייצר בהצלחה חומצה ברביטורית לראשונה בשנת 1864. על בסיס זה, הרמן אמיל פישר פיתח אז את הברביטוראט הראשון עם סם הרגעה השפעה בשנת 1903 וכינה אותו ברביטל. מאז התפתחות זו, ברביטורטים היו בין הנפוצים ביותר כדורי שינה ו תרופות הרגעה במדינות דוברות גרמנית במשך עשורים רבים. עם זאת, מכיוון שהם ממכרים במהירות רבה והיו מקרים רבים של הרעלה בגלל מנת יתר ושימוש לרעה, הם כבר לא אושרו כ כדורי שינה ו תרופות הרגעה בגרמניה מאז תחילת שנות התשעים. מאז, הם שימשו רק לטיפול ב אֶפִּילֶפּסִיָה וכחומרי הרדמה במהלך הניתוח. ישנם שלושה סוגים של ברביטורטים: קצרי טווח, בעלי השפעה למספר דקות בלבד; משחק בינוני, שהשפעתו נמשכת מספר שעות; וארוך טווח, שהשפעתם נמשכת שעות רבות. לפיכך, הסיווג מבוסס על משך כל השפעה.
פעולה פרמקולוגית
ההשפעות התרופתיות של ברביטורטים על הגוף והאיברים מורכבות מאוד. הם מפעילים את השפעותיהם באמצעות קולטנים שונים באורגניזם, מה שמכונה קולטני GABA-A. אלה ממוקמים בתאי העצב וקושרים את נוירוטרנסמיטר חומצה γ-aminobutyric שם. באופן זה, הם משפיעים באופן ישיר על חומרי השליח האחראים על העברת גירויים ועירור בין תאי עצב. לאחר שהברביטוראט נקשר לקולטנים אלה, הם למעשה משתלטים על משימתם ומשמשים כאגוניסטים לשליטה בהעברת האות בין תאי עצב בודדים. הם כמעט מחקים חומצה γ-aminobutyric ומשתלטים על תפקידיה. באופן זה, ברביטורטים יכולים לעכב או לדכא כְּאֵב למשל, אותות. בנוסף, למינון הברביטורט תפקיד חשוב בהשפעה. במינונים נמוכים יותר, למשל, הם מעכבים את קולטן ה- AMPA, בעל השפעה מעוררת, וכך מספקים סדציה. במינונים גבוהים יותר הם מעכבים נתרן ערוצים, אשר בתורם חשובים לתהליכים רבים אחרים בגוף. בסופו של דבר, ברביטורטים עוֹפֶרֶת לסך הכל הרדמה.
יישום ושימוש רפואי
בעבר נקבעו ברביטורטים בעיקר כשינה איידס or תרופות הרגעה. עם זאת, מכיוון שניסיון ומחקרים חשפו עד מהרה את פוטנציאל ההתמכרות הגבוה ביותר, כמו גם את הרעילות הגבוהה באופן מסוכן, השימושים הללו נאסרו בסופו של דבר. הברביטורטים הוחלפו בסמים הרבה פחות מסוכנים כמו בנזודיאזפינים. בגלל עובדה זו, ברביטורטים משמשים כיום בעצם לשני יישומים בלבד: כחומר הרדמה וכאנטי אפילפסיה. כחומר הרדמה, משתמשים בו בצורה של תיאופנטלי באינדוקציה של הרדמה. הברביטוראט קצר הטווח תיאופנטלי יש משך פעולה של קצת פחות מ -10 דקות ופועל במהירות עצומה, ולכן הוא מוזרק לווריד לחולה כדי לגרום הרדמה. בטיפול של אֶפִּילֶפּסִיָה, ארוך הטווח פנוברביטל משמש, אשר יעיל סביב 10 עד 18 שעות. בגלל האפקט הנוגד פרכוסים שלו, הוא פופולרי הן למניעה והן לטיפול בהתקפים הקשורים להפרעה אפילפטית. יתר על כן, זה יכול לשמש גם כדי להילחם בהתקפים המופעלים על ידי חשיפה לרעלים מסוימים כגון סטריכנין או DDT. בשוויץ, ברביטורטים מסוימים כגון פנטוברביטל משמשים גם בהמתת חסד פעילה, המותרת שם. ברפואה וטרינרית הוא משמש כסוכן המתת חסד.
סיכונים ותופעות לוואי
כאמור, הסיכונים ותופעות הלוואי של נטילת ברביטורטים הם עצומים. שימוש קבוע מוביל במהירות רבה לתלות קשה. נסיגה קשה וקשורה לעיתים לסימפטומים חמורים כמו חרדה, התקפים וריגוש יתר. ה כבד גם מגיב לשימוש קבוע ומפרק את הברביטור במהירות ובמהירות רבה יותר עם הזמן, ולכן ההשפעה הופכת לחלשה וקצרה יותר. במהלך זה גם תרופות אחרות מתפרקות במהירות רבה יותר ולכן כבר לא עובדות כמו שצריך. מינון גבוה מדי יכול גם עוֹפֶרֶת להרעלה קשה, עם תסמינים שבין פגיעה בתודעה לבין סְחַרחוֹרֶת ל בחילה, הקאה, שכחה ו תרדמת. אולם ההשפעה הרעילה הגרועה ביותר היא שיתוק נשימתי מרכזי דום לב, אשר ללא טיפול מיידי, גורמים ל מוֹחַ מקופחים חמצן ובסופו של דבר מוות. סוכני הרגעה אחרים כגון כּוֹהֶל או אופיאטים גם מחזקים את ההשפעות של ברביטורטים. בגלל תופעות לוואי חמורות אלה, ברביטורטים כפופים כעת ל סַם תקנת מרשם (BtMVV). למרות שברביטורטים פועלים במהירות וביעילות רבה, הם למרבה הצער קשורים לסיכונים ותופעות לוואי רבים, לעיתים אף מסכני חיים, העולים בהרבה על תכונותיהם החיוביות מטבעו. מסיבה זו, השימוש בהם אסור כעת מסיבות מובנות, למעט כמה יוצאים מן הכלל. לכן, תרופה עצמית מיואשת מאוד.
