בנזטרופין היא תרופה במחלקת התרופות האנטיכולינרגיות. הוא משמש לטיפול בהפרעות בתנועה מוטורית. בעיקר, סוכן זה נקבע עבור מחלת פרקינסון חולים והפרעות תנועה המופיעות כתופעות לוואי של נוירולפטיקה. בהתבסס על תוצאות מחקר חיוביות, ניסויים קליניים ב טרשת נפוצה נשקלים גם הם.
מה זה בנזטרופין?
נקבע בעיקר ל מחלת פרקינסון חולים והפרעות תנועה המופיעות כתופעות לוואי של נוירולפטיקה. מבחינה פרמצבטית משתמשים בבנזטרופין מסילאט. זהו המלח של בנזטרופין וחומצה מתאנסולפונית, שנוצר מתגובת שני החומרים הללו. בנזטרופין מסילאט משמש כתרופה אנטיכולינרגית מרכזית. התפקיד העיקרי של תרופה זו הוא לשחזר את לאזן משלושת הנוירוטרנסמיטרים החשובים דופמין, אצטילכולין ו גלוטמט ב מוֹחַ, שמופרע קשות מחלת פרקינסון. הפרעה זו גורמת לסימפטומים הנלווים האופייניים של שיתוק רועד, כמו רעד, חוסר תנועה, נוקשות שרירים והפרעות מוטוריות.
פעולה פרמקולוגית
האדם מוֹחַ מציגה מערכת מורכבת מחוברת של מרכזי חישוב מוטוריים המבטיחה תנועה חלקה ופעילות שרירים מתאימה מבלי שהאדם יצטרך לחשוב במודע על תהליכים אלה. ה מוֹחַ והנוירוטרנסמיטרים האחראיים לוקחים בחשבון לא רק את רגישות העומק, את המיקום והתנועה של המפרקים, אך גם המצב השולט מבחינה רגשית כמו תחושה ושפת גוף, שעליו אחראי קליפת המוח של קליפת המוח. בעזרת מערכת מורכבת זו, בני האדם מסוגלים לשלוט על המוטוריקה העדינה שלהם. בנזטרופין משמש לטיפול בחולי מחלת פרקינסון. למרות המחלה הזו של המרכזי מערכת העצבים בצורה של שיתוק רועד עדיין לא ניתן לרפא, לתרופה בנזטרופין יש השפעה חיובית על התלונות הנלוות כגון רעד, תנועה מוגבלת, האטת תנועה (ברדיקינזיה), נוקשות שרירים, נוקשות תנועה, הפרעה במצב והחזקה רפלקס (חוסר יציבות יציבה) ויציבה לא יציבה. לעיתים קרובות נצפים קורסים קלים של המחלה, שניתן לשלוט בהם כל כך טוב עם התרופה, עד כי קיימות מגבלות קלות בלבד. עם זאת, עבור אנשים שמקצועם הופך אותם לתלויים במוטוריקה עדינה מושלמת, למשל רופאים או שענים, מחלת פרקינסון יכולה להפוך לבעיה קיומית. מציאת הגישה הטיפולית הנכונה לעיתים קרובות אינה קלה, מכיוון שלא ברור כיצד מתפתח השיתוק הרועד הזה. גורמים שונים יכולים להיות טריגרים. דופמין בתפקידו כחומר שליח יש השפעה משמעותית על תהליכי הבקרה של מערכת השלד והשרירים. הוא נוצר בעיקר בתאי העצב המיוחדים של המוח, מה שמכונה חומר שחור (substantia nigra). חומר המסנג'ר מפעיל תנועה באמצעות מעגל בקרה מורכב. במוח בריא, לעומת זאת, יש לו גם השפעה מווסתת על האינטרורונים הכולינרגיים, המשתמשים בהם דופמין כמשדר. במקרה של מחלת פרקינסון, עיכוב דופמין זה נעדר והאינטרורונים הכולינרגיים פעילים מדי. אם הם נכשלים, הם גורמים מחלת הנטינגטון ולגרום לכישלון של אותו אזור במוח האחראי על בקרת השרירים. משדרים עצביים אחרים המעורבים בשליטה בתנועה הם אצטילכולין בתור נוירוטרנסמיטר לוויסות תהליכי תנועה שונים ו גלוטמט. אצטילכולין אחראי בעיקר להעברת עירור בין עצבים ושרירים ופועל כמשדר בתוך המרכז מערכת העצבים. גלוטמט מגרה את הסטריאטום (גוף מפושט) של חצי המוח כמשדר. במחלת פרקינסון תאי העצב של החומר השחור מתים. Anticholinergics בצורה של בנזטרופין לנטרל את חוסר האיזון של הנוירוטרנסמיטרים ולהפחית את הסימפטומים, כך שרוב החולים יוכלו לחיות טוב עם מחלתם ותוחלת החיים שלהם בקושי מוגבלת.
יישום ושימוש רפואי
בנזטרופין משמש כ- נוגד פרקינסון סוכן, לסימפטומים של פרקינסון הנגרמים מתרופות, חוסר שקט בישיבה (אקטיסיה), דיסטוניה חריפה (הפרעת תנועה נוירולוגית), דיסטוניה משנית ואידיופתיה (מחלה עם סיבה לא ברורה). בנזטרופין הוא אנטיכולינרגי בעל השפעה מאזנת על המרכז מערכת העצבים.Anticholinergics משמשים בחולים שאינם מעל גיל 70 ובעלי תסמינים קלים בלבד. ההשפעה העיקרית של תרופה זו היא להילחם רעד, המהווה נטל גדול בחיי היומיום עבור מרבית החולים. באופן זה ניתן לטפל בתסמינים בשלבים הראשונים של מחלת פרקינסון. חולים נוטלים בנזטרופין בצורת טבליות פעמיים עד שלוש פעמים ביום. למרות שזה יכול לגרום לכמה תופעות לוואי לא רצויות ויש גם התוויות נגד, בנזטרופין הוא בחירה טובה יותר בהשוואה ל לבודופה תרפיה. בגלל תופעות הלוואי, לבודופה אינו משמש בחולים צעירים במידת האפשר, מכיוון שניתן לתת טיפול רק למספר שנים בכל פעם.
סיכונים ותופעות לוואי
תופעות הלוואי המוקלטות כוללות: יבש פה, הקאה, בחילה, אובדן תיאבון, חסימת מעיים, עצירות, שימור שתן, הפרעות ראייה, תַלמִיד התרחבות, שתן קשה, שינויים נפשיים, תגובה האטה, עלייה חריגה בטמפרטורת הגוף, שינויים בעור, ו טכיקרדיה (דופק מואץ). המצבים הרפואיים הבאים מהווים התווית נגד: שיתוק מוחין, מגקולון רעיל (התרחבות כרונית של מעי גס עקב עצירות), חריף בצקת ריאות, היצרות מעיים מכנית, זווית צרה ברקית, טכיקרמיה (הפרעות קצב לב), היצרות פילורית (היצרות יציאת הקיבה), הידבקויות, שלפוחית השתן עם חסימה בטן ומעיים, אילוס משותק, חמור קוליטיס כיבית (מחלת מעי דלקתית), רגישות יתר לכל אחד מהמרכיבים הפעילים של התרופה ואחרים אנטי-כולינרגים. מומלץ להיזהר בשימוש בחולים מעל גיל 65, הֵרָיוֹן, או אצל ילדים וחולים המועדים לבלבול ו שימור שתן. מומלץ לסקור באופן שווה גם לחולים עם הפרעות בקצב הלב, אנגינה פקטוריס (חזה אטימות), וכל דבר אחר מצב שעלול לגרום ל- דופק מוגבר שיעור, כגון יתר לחץ דם. פסיכוסינדרום אורגני עשוי להתנגד באותה מידה לשימוש בבנזטרופין. חשיפה לחום וירידה בהזעה עשויים להיות מסוכנים באותה מידה בשילוב עם תרופה זו. אפשרי יחסי גומלין קיימים גם עם טריציקלי תרופות נוגדות דיכאון ופנוטיאזינים (נוירולפטיקה).
